|
|
Synthesis of haemanthaminy derivatives and their biological activity
Bodoríková, Viera ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Viera Bodoríková Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Syntéza derivátov haemanthamínu a ich biologická aktivita Haementhamín, izochinolínový alkaloid čeľade Amaryllidaceae, disponuje širokým a dôležitým spektrom biologických aktivít ako je protinádorová, antivírová, antioxidačná, antimalarická a antikonvulzívna aktivita. Biologická aktivita heamanthamínu úzko súvisí s jeho štruktúrou. Modifikovaním rozličných častí jeho molekuly môžeme identifikovať vzťahy medzi štruktúrou a aktivitou. S týmto cieľom bolo pripravených 13 derivátov alkaloidu haemanthamínu za použitia analytickej a preparatívnej TLC. Získané látky boli podrobené štruktúrnej analýze použitím MS, HRMS, 1D a 2D NMR spektroskopických techník. Pripravené látky boli testované na ich inhibičnú aktivitu voči ľudskej erytrocytickej acetylcholinesteráze (HuAChE) a ľudskej sérovej butyrylcholinesterázee (HuBuChE). Najlepšiu aktivitu vykázali aromatické estery LC-70 (IC50 HuAChE = 0,12 ± 0,01 µM) a LC-73 (IC50 HuAChE = 0,17 ± 0,01 µM). Cytotoxická aktivita bola testovaná na líniách zdravých a nádorových buniek. Zaujímavú aktivitu vykázal analóg LC-70. Štyri deriváty boli otestované aj na GSK-3β inhibičnú aktivitu....
|
|
|
Syntéza derivátů haemanthaminu a jejich biologická aktivita
Bodoríková, Viera ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Viera Bodoríková Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Syntéza derivátov haemanthamínu a ich biologická aktivita Haementhamín, izochinolínový alkaloid čeľade Amaryllidaceae, disponuje širokým a dôležitým spektrom biologických aktivít ako je protinádorová, antivírová, antioxidačná, antimalarická a antikonvulzívna aktivita. Biologická aktivita heamanthamínu úzko súvisí s jeho štruktúrou. Modifikovaním rozličných častí jeho molekuly môžeme identifikovať vzťahy medzi štruktúrou a aktivitou. S týmto cieľom bolo pripravených 13 derivátov alkaloidu haemanthamínu za použitia analytickej a preparatívnej TLC. Získané látky boli podrobené štruktúrnej analýze použitím MS, HRMS, 1D a 2D NMR spektroskopických techník. Pripravené látky boli testované na ich inhibičnú aktivitu voči ľudskej erytrocytickej acetylcholinesteráze (HuAChE) a ľudskej sérovej butyrylcholinesterázee (HuBuChE). Najlepšiu aktivitu vykázali aromatické estery LC-70 (IC50 HuAChE = 0,12 ± 0,01 µM) a LC-73 (IC50 HuAChE = 0,17 ± 0,01 µM). Cytotoxická aktivita bola testovaná na líniách zdravých a nádorových buniek. Zaujímavú aktivitu vykázal analóg LC-70. Štyri deriváty boli otestované aj na GSK-3β inhibičnú aktivitu....
|
|
|
Syntéza derivátů haemanthaminu a jejich biologická aktivita
Bodoríková, Viera ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Viera Bodoríková Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Syntéza derivátov haemanthamínu a ich biologická aktivita Haementhamín, izochinolínový alkaloid čeľade Amaryllidaceae, disponuje širokým a dôležitým spektrom biologických aktivít ako je protinádorová, antivírová, antioxidačná, antimalarická a antikonvulzívna aktivita. Biologická aktivita heamanthamínu úzko súvisí s jeho štruktúrou. Modifikovaním rozličných častí jeho molekuly môžeme identifikovať vzťahy medzi štruktúrou a aktivitou. S týmto cieľom bolo pripravených 13 derivátov alkaloidu haemanthamínu za použitia analytickej a preparatívnej TLC. Získané látky boli podrobené štruktúrnej analýze použitím MS, HRMS, 1D a 2D NMR spektroskopických techník. Pripravené látky boli testované na ich inhibičnú aktivitu voči ľudskej erytrocytickej acetylcholinesteráze (HuAChE) a ľudskej sérovej butyrylcholinesterázee (HuBuChE). Najlepšiu aktivitu vykázali aromatické estery LC-70 (IC50 HuAChE = 0,12 ± 0,01 µM) a LC-73 (IC50 HuAChE = 0,17 ± 0,01 µM). Cytotoxická aktivita bola testovaná na líniách zdravých a nádorových buniek. Zaujímavú aktivitu vykázal analóg LC-70. Štyri deriváty boli otestované aj na GSK-3β inhibičnú aktivitu....
|
host ::
RSS.