|
|
Dispozice nových syntetických drog v organismu. Studium biotransformace a farmakokinetiky. Toxikologická detekce v biologických materiálech.
Židková, Monika ; Balíková, Marie (vedoucí práce) ; Šustková, Magdaléna (oponent) ; Šanda, Miloslav (oponent)
Cílem předkládané dizertační práce bylo studium biotransformace a farmakokinetiky vybraných stimulačních látek ze skupiny katinonů a aminoindanů na experimentálních potkanech. Práce je tematicky řazena do dvou okruhů: biotransformační studie mefedronu, methylonu, 5,6-methylendioxy-2-aminoindanu (MDAI) a studia časových distribučních profilů mefedronu, methylonu, MDAI a nafyronu. Dizertační práce shrnuje vlastní originální publikace z této oblasti. Po jednorázové subkutánní dávce studovaných drog potkanům byly v předem daných časových intervalech odebrány krev a orgány (mozky, plíce, játra). Pro biotransformační studii byla sbírána potkaní moč v časovém intervalu 0-24 hod. po subkutánním podání. Pro detekci metabolitů i kvantitativní analýzu byla použita LC- HRMS metoda. Výsledky biotransformačních studií přinesly nové poznatky o metabolismu studovaných látek. V moči po podání mefedronu bylo identifikováno, kromě původní látky, deset metabolitů fáze I a pět metabolitů fáze II porovnáním s MS2 spektry referenčních standardů a/nebo MS2 spektry dříve identifikovaných metabolitů. Hlavní metabolickou cestou byla N-demethylace vedoucí ke vzniku normefedronu, který se dále konjugoval s dikarboxylovými kyselinami jantarovou, glutarovou a adipovou. Další metabolické cesty fáze I zahrnovaly oxidaci...
|
|
|
Larvae of flesh fly Neobellieria bullata as a source for novel antimicrobial peptides
Neubauerová, Tereza ; Macková, Martina ; Macek, Tomáš ; Šanda, Miloslav ; Voburka, Zdeněk
The antibiotic resistant strains of microorganisms are increasing threat for public health. Antimicrobial peptides from natural sources display a wide spectrum of activity. In our laboratory, several peptide fractions with antimicrobial acivity against gram-positive and gramnegative bacteria and fungi were isolated from larvae of flesh fly Neobellieria bullata. The presence of peptides was proved by tricine electrophoresis, molecular weights and sequences determination by MS and Edman sequencing, respectively. In comparison with database sequences we obtained structures present mainly in insect and amphibian antimicrobial peptides, but total matches were not higher than in 36%. Upon the obtained sequence motifs we designed structures of several synthetic peptides. These were synthetised on the Rink amide MBHA resin. Synthesis was performed according Fmoc/PyBOP-DIEA protocol. Antimicrobial activity of these peptides was determined.
|
|
|
Isolation of antimicrobial peptides and proteins from tomato
Králová, M. ; Šanda, Miloslav ; Macková, M. ; Macek, Tomáš
Recent emerging problem is occurrence of multiresistant pathogens. This inconvenience makes people to search for new antimicrobials. One of possible ways is looking for natural antimicrobial peptides. In our project, green tissues of tomato (Solanum lycopersicum) were chosen for isolation of such peptides. Extracts obtained were fractionated by solid phase extraction and liquid chromatography. Antimicrobial activities were tested on model microorganisms. Several fractions exhibited antimicrobial activity against bacteria and fungi. In the extracts, precursors of two antifungal proteins were identified.
|
|
| |
|
| |
host ::
RSS.