|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika (příprava a studium biologických vlastností)
Janďourek, Ondřej ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Farsa, Oldřich (oponent) ; Musílek, Kamil (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a Farmaceutické analýzy Kandidát Mgr. Ondřej Janďourek Školitel Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název disertační práce Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika (příprava a studium biologických vlastností) Práce se zabývá deriváty pyrazinu se strukturálním vztahem k pyrazinamidu (PZA), u kterých je předpokládán antituberkulotický účinek. V úvodu této práce jsou shrnuty teoretické poznatky o tuberkulóze (TBC), její epidemiologii a především pak vznik rezistence k současně užívaným léčivům. Je nastíněn stručný přehled aktuálních antituberkulotik, dále nových sloučenin zavedených nedávno do terapie, a také nadějných molekul ve vývoji. Šířeji je popisován PZA řazený mezi léčiva 1. linie, který je stěžejní molekulou této práce. Jsou popsány možné mechanismy účinku a částečně také farmakologický profil. Na závěr je uveden stručný přehled v minulosti již připravených derivátů PZA. Praktická část této disertační práce je zaměřena na syntézu tří výchozích sloučenin (5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitril; 3-chlorpyrazin-2-karboxamid; N-benzyl-3-chlorpyrazin-2-karboxamid), které byly substituovány pomocí aminodehalogenační reakce v mikrovlnném reaktoru. Jedná se o 79...
|
|
|
Deriváty pyrazinkarboxylové kyseliny jako potenciální antituberkulotika. (příprava a studium biologických vlastností)
Vaňásková, Barbora ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent) ; Malík, Ivan (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát: Mgr. Barbora Vaňásková Školitel: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název disertační práce: Deriváty pyrazinkarboxylové kyseliny jako potenciální antituberkulotika (příprava a studium biologických vlastností) Disertační práce se zabývá hledáním potenciálních antituberkulotik odvozených od pyrazinkarboxylové kyseliny. Součástí práce je teoretická část, ve které je nastíněna problematika tuberkulózy, faktory ztěžující efektivní léčbu onemocnění (vývoj rezistence a koinfekce HIV) a současné terapeutické postupy. Samostatná kapitola je věnována složení mykobakteriální buněčné stěny. Dále je uveden stručný přehled používaných antituberkulotik první a druhé linie, léčiv nově zavedených do klinické praxe a slibných derivátů v různých fázích preklinického a klinického hodnocení. Zvláštní pozornost je věnována pyrazinamidu, přehledu současných teorií mechanismu účinku tohoto antituberkulotika první linie a specifickému cíli pyrazinkarboxylové kyseliny, tj. ribosomálnímu proteinu S1. Pro úplnost je uveden přehled derivátů pyrazinamidu s antimykobakteriální aktivitou publikovaných od roku 2011 (mimo sloučeniny publikované pracovní skupinou prof. Doležala). Vlastní praktická...
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Návrh síťové infrastruktury hotelu Háj
Doležal, Martin ; Jordán, Vilém (oponent) ; Ondrák, Viktor (vedoucí práce)
Bakalářská práce se zabývá návrhem na zlepšení počítačové sítě hotelu Háj, který je nově po rekonstrukci. Součástí této práce bude i návrh kamerového systému a bezpečnostních prvků. Hlavním úkolem bude technické provedení kabeláže, rozmístění aktivních prvků, bezpečnostních prvků a kamer.
|
host ::
RSS.