|
|
Stanovení chelatace iontů mědi u flavonů bathocuproinovou metodou
Michalicová, Alena ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
Michalicová A., Stanovenie chelatácie iónov medi u flavónov bathocuproinovou metódou, Rigorózna práca 2013/2014, Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, s.62. Meď je v ľudskom tele tretím najrozšírenejším stopovým prvkom. Zodpovedá za správne fungovanie rôznych enzýmov, zúčastňujúcich sa dôležitých metabolických procesov. Udržanie homeostázy medi je pre človeka nevyhnutné a jej poruchy vedú k rôznym patologickým zmenám a ochoreniam. Rastliny produkujú veľké množstvo metabolitov, ktoré vo všeobecnosti rozdeľujeme na primárne a sekundárne. Sekundárny metabolizmus, nadväzujúci na metabolizmus primárny síce nie je pre život rastlín nevyhnutný, jeho produkty však ponúkajú širokú paletu biologických účinkov, využívaných v súčasnej medicíne i farmácii. Niektoré sekundárne metabolity zo skupiny flavónov vykazujú napríklad chelatačnú aktivitu a sú schopné tvoriť chelatačné komplexy s prechodnými prvkami, ako napríklad meď, železo, atď. Vďaka svojim vlastnostiam by mohli tieto látky predstavovať potenciálne terapeutické riešenia porúch homeostázy medi. Táto práca sa zaoberá chelatačnou aktivitou šiestich flavónov so substitúciou na kruhu A - 5-hydroxyflavón, baikaleín, baikalín, chryzín, mosloflavón a negleteín. Najvyššiu chelatačnú aktivitu vykazuje baikaleín, naopak najnižšia...
|
|
|
Analýza extraktu z listů Andrographis paniculata
Tonarová, Marta ; Jahodář, Luděk (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE FARMACEUTICKÁ FAKULTA V HRADCI KRÁLOVÉ KATEDRA FARMACEUTICKÉ BOTANIKY A EKOLOGIE Analýza extraktu z listů Andrographis paniculata. Marta Tonarová, 2010 Abstrakt: Byla provedena analýza extraktu z listů Andrographis paniculata (Acanthaceae). Zkoušený materiál představoval komerční ethanolický extrakt s obsahem andrographolidů ne nižším než 10 %. Tenkovrstvá chromatografie, za použití standardu andrographolidu, prokázala jen jeho stopové množství v extraktu, přestože literatura uvádí jeho obsah jako majoritní. Totožnost standardu byla ověřena naměřením jeho NMR spekter, která odpovídala údajům ve studované literatuře. Obsah andrographolidů byl stanoven vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií, vztaženo na standard, s využitím isokratické eluce a spektrofotometrické detekce při vlnové délce 223 nm. Celkový obsah andrographolidů ve vzorku činil 12,23 % a odpovídal tedy výrobnímu protokolu. Hlavní obsahová složka extraktu byla izolována za pomoci preparativní tenkovrstvé chromatografie. Na základě stanovení NMR spekter a jejich konfrontace s literaturou byla určena jako 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolid.
|
|
|
Akutní toxicita thiosalicylanilidů pomocí nižších organizmů
Čapková, Zuzana ; Vytlačilová, Jitka (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
Thiosalicylanilidy jsou významné, biologicky aktivní látky. Dlouhou dobu jsou používány pro svou anthelmintickou a antimykotickou aktivitu. V posledních letech se testují jako látky potenciálně účinné proti tuberkulóze. V diplomové práci je sledována toxicita nově syntetizovaných thiosalicylanilidů. Jelikož se jedná o látky velmi těžce rozpustné či prakticky nerozpustné ve vodě, osvědčil se v pokusech jako látka zprostředkující rozpouštění (kosolvent) dimethylsulfoxid. Jako screeningová metoda byl použit biotest s bezobratlým organismem Artemia franciscana. Testy byly vyhodnocovány po 24 hodinách a z výsledků byla vypočtena hodnota EC50. Tato metoda je rychlá, finančně nenáročná a vhodná pro pre-screeningové hodnocení toxicity. Pořadí toxicity sledovaných látek bylo následující: 4'- brom - 3,5- dichlorthiosalicylanilid (13e) > 3, 4', 5-trichlorthiosalicylanilid (13b) > 3', 4'- dichlorthiosalicylanilid (8c) > thiosalicylanilid (8a) > 5 - chlorthiosalicylanilid (12a) > 4'- methylthiosalicylanilid (8i).
|
|
|
Biologická aktivita makromy cet-D
Pásztó, Lenka ; Macáková, Kateřina (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát Mgr. Lenka Pásztó Konzultant Ing. Kateřina Macáková Ph.D. Název rigorózní práce Biologická aktivita makromycet - D Klíčová slova: houby, cholinesterasová inhibiční aktivita, fenolické látky, alkaloidy, Alzheimezova nemoc, antioxidační aktivita. V rámci této rigorózní práce bylo zpracováno 15 taxonů hub z čeledi Bolbitaceae, Cortinariaceae a Tricholomataceae. U všech houbových extraktů byla provedena detekce na přítomnost alkaloidů s využitím tenkovrstvé chromatografie. Obsah alkaloidů nebyl detekován u žádného z testovaných druhů hub. Všechny houbové extrakty byly podrobeny stanovení cholinesterasové inhibiční aktivity pomocí Ellmanovy spektrofotometrické metody za použití 5,5'- dithiobis-2-nitrobenzoové kyseliny (DTNB). Ze všech testovaných druhů vykazoval nejvyšší inhibiční aktivitu vůči erytrocytární AChE extrakt Mycena galericulata, vůči sérové BuChE se jednalo o druh Gymnopilus sapineus. V porovnání s hodnotami standartních inhibitorů cholinesteras galantaminem a huperzinem A, je inhibiční aktivita obou vzorků zanedbatelná. Pro zjištění množství fenolických látek byla použita Folin-Ciocalteu metoda. Ze vzorků testovaných v této práci obsahoval nejvyšší množství...
|
|
|
Železo-chelatační účinky metabolitů flavonoidů - malých polyfenolických látek
Vavřichová, Nikol ; Macáková, Kateřina (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Nikol Vavřichová Školitel: Ing. Kateřina Macáková Ph.D. Název diplomové práce: Železo - chelatační účinky metabolitů flavonoidů - malých polyfenolických látek (2015/2016) Železo je biogenní prvek nezbytný pro správnou funkci organismu. Neexistuje pro něj specifický vylučovací proces, proto se i nejmenší narušení rovnováhy projeví jeho nedostatkem, nebo nadbytkem v organismu. Nadbytek železa vede ke vzniku hemochromatózy, jejíž terapie je založena na použití železo - chelatačních látek. V současné době existují tři klinicky používané chelátory: deferoxamin, deferasirox a deferipron. Tyto látky však nejsou pro terapii optimální (nežádoucí účinky, nevhodná léková forma). Z tohoto důvodu je vytvořen prostor pro hledání nových léčiv. Flavonoidy jsou přírodní látky mající pozitivní vliv na lidský organismus. Mezi nejvíce probádané účinky patří antioxidační a železo - chelatační aktivita. Flavonoidy se však v organismu rozkládají. Nasnadě je tedy otázka, zda jsou i metabolity flavonoidů schopny chelatovat ionty železa. Pro naši práci byly vybrány látky ze skupiny derivátů kyseliny benzoové: kyselina benzoová, kyselina 3 - hydroxybenzoová, kyselina 4 - hydroxybenzoová, kyselina 2,4 -...
|
|
|
Hodnocení antiprotozoální aktivity pomocí Tetrahymena pyriformis
Osecká, Daniela ; Vytlačilová, Jitka (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
Název diplomové práce: Hodnocení antiprotozoální aktivity pomocí Tetrahymena pyriformis Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Jméno diplomanta: Daniela Osecká Jméno školitele: Mgr. Jitka Vytlačilová Protozoální patogeny způsobují asymptomatické i symptomatické infekce. Riziko nákazy hrozí téměř každému člověku, proto je antiprotozoální terapie velmi důležitá. Tetrahymena pyriformis je jednobuněčný organismus, který jsme v rámci testování vystavili působení tří látek, albendazolu, mebendazolu a ornidazolu. Použili jsme dvě metody aplikované na měření životaschopnosti prvoka. Je to základní metoda testování inhibice růstu organismu Protoxkit FTM využívající přeměnu potravinové suspenze v biomasu nálevníka a metoda MTT, která využívá redukci MTT barviva (3-[4,5-dimethyl-thiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromid). Ze spektrofotometricky naměřených dat jsme se sestavili tabulky a grafy závislosti optické hustoty na době kultivace a vypočítali procenta inhibice pro pět sestupných koncentrací testovaných látek. Naším cílem bylo zjistit, zda všechny testované látky vykazují antiprotozoální aktivitu. Největší toxicitu vykazoval albendazol (metodou Protoxkit FTM při nejvyšší koncentraci jsme naměřili inhibici růstu 65,26% a metodou MTT...
|
|
|
Screening alkaloidních rostlin na antioxidační a anticholinesterasovou aktivitu in vitro II.
Pšeničková, Jana ; Macáková, Kateřina (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Pšeničková, Jana. Screening alkaloidních rostlin na antioxidační a anticholinesterasovou aktivitu in vitro II. Diplomová práce 2012. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. 57 str. Vedoucí práce: Ing. Kateřina Macáková, Ph.D. Klíčová slova: cholinesterasová inhibiční aktivita, antioxidační aktivita, alkaloidy, Alzheimerova choroba, oxidativní stres V rámci této diplomové práce byly testovány vybrané druhy rostlin čeledí Fumariaceae, Papaveraceae a Ranunculaceae. Hodnocen byl obsah alkaloidů pomocí tenkovrstvé chromatografie (TLC); ethanolové i alkaloidní extrakty byly testovány na cholinesterasovou inhibiční a antioxidační aktivitu. Všechny testované druhy rostlin byly podrobeny stanovení cholinesterasové inhibiční aktivity za využití Ellmanovy spektrofotometrické metody s použitím kyseliny 5,5'-dithiobis- 2-nitrobenzoové. Aktivita extraktů byla porovnána s hodnotami IC50 známých inhibitorů cholinesteras: galantaminem (IC50 HuAChE = 2,59 ± 0,065 μg/ml, HuBuChE = 58,02 ± 1,30 μg/ml) a huperzinem A (IC50 HuAChE = 0,061 ± 0,001 μg/ml, HuBuChE >1000 μg/ml). Nejvyšší cholinesterasovou inhibiční aktivitu z testovaných vzorků vykazoval ethanolový extrakt z natě Glaucium corniculatum (IC50 AChE = 0,39 µg/ml, IC50 BuChE = 4,27 µg/ml)....
|
|
|
Analýza obsahových látek květů Acer platanoides L.
Rajdlová, Stanislava ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
SOUHRN V první části práce byla provedena extrakce obsahových látek květů Acer platanoides. Byly připraveny dva extrakty - etherový a ethanolový. Identifikace obsahových látek proběhla pomocí tenkovrstvé chromatografie za použití standardů fenolických látek. Podle výsledků TLC byla v ethanolovém extraktu předpokládána přítomnost rutinu, apigeninu, hesperetinu, hyperosidu a kyseliny chlorogenové. V etherovém extraktu byla přítomna jedna látka redukující povahy. HPLC analýza potvrdila přítomnost rutinu v ethanolovém extraktu. Byl stanoven celkový obsah fenolických látek v ethanolovém extraktu, který byl vyjádřen jako ekvivalent kyseliny gallové, tj. 0,135 mg GAE/ mg extraktu. Druhá část práce byla zaměřena na testování antioxidační aktivity ethanolového extraktu pomocí DPPH testu. Byly naměřeny vysoké hodnoty antioxidační aktivity. Předpokládali jsme, že se na antioxidační aktivitě ethanolového extraktu podílely látky fenolické povahy.
|
|
|
Analytické metody stanovení antioxidační/antiradikálové aktivity
Baronová, Pavlína ; Macáková, Kateřina (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Baronová, P. Analytické metody stanovení antioxidační/antiradikálové aktivity. Diplomová práce 2009, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, 64 s. Antioxidačně aktivní látky nachází uplatnění v prevenci i léčbě různých nemocí. Z tohoto důvodu je antioxidační aktivita přírodních i syntetických látek celosvětově široce zkoumána. Pro její hodnocení byla vypracována řada různých metod. První část práce je zaměřena na volné radikály, jejich zdroje a působení v organismu, popis endogenních a exogenních antioxidantů, které jsou rozděleny podle struktury na vysokomolekulární a nízkomolekulární a podle původu na syntetické a přírodní. V práci jsou popsány základní metody stanovení antioxidační aktivity látek, zahrnující testy hodnotící eliminaci volných radikálů (syntetických i endogenních), lipidovou peroxidaci nebo redoxní vlastnosti látek (metody chemické, elektrochemické). Pozornost je věnována také využití instrumentálních metod v antioxidační analýze, např. HPLC nebo průtokovým injekčním systémům. V práci jsou uvedeny případy využití popsaných metod v praxi. V závěru jsou jednotlivé metody srovnány z hlediska jejich výhod a nevýhod.
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin. 4. Alkaloidy Eschscholtzia californica CHAM. a jejich biologická aktivita.
Bednaříková, Lucia ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
Bednaříková L.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 4. Alkaloidy Eschscholtzia californica CHAM. a jejich biologická aktivita. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2011. Diplomová práca. 65 s. Predmetom diplomovej práce bolo spracovanie výtrepku kvartérnych alkaloidov z Eschscholtzia californica CHAM. (Papaveraceae). Pomocou stĺpcovej chromatografie boli izolované dva alkaloidy, ktoré boli následne podrobené štruktúrnej analýze (MS a NMR štúdie). Prvá látka bola identifikovaná ako terciárny alkaloid allokryptopín, druhým izolovaným alkaloidom bola kvartérna báza kalifornidín. Oba alkaloidy boli z E. californica izolované už pred tým. Obidve látky boli testované na ich inhibičnú aktivitu voči ľudskej erytrocytárnej acetylcholinesteráze (HuAChE) a ľudskej sérovej butyrylcholinesteráze (HuBuChE). U allokryptopínu boli stanovené hodnoty IC50 (HuAChE) = 250 ± 22,2 μM a IC50 (HuBuChE) = 530 ± 28,2 μM. Hodnoty získané pre kalifornidín boli IC50 (HuAChE) = 36,7 ± 0,9 μM a IC50 (HuBuChE) >1000 μM. Ako pozitívny štandard bol použitý galantamín (IC50 (HuAChE) = 6,9 ± 0,3 μM, IC50 (HuBuChE) = 156 ± 6,9 μM) a huperzín A (IC50 (HuAChE) = 0,25 ± 0,01 μM, IC50 (HuBuChE) >1000 μM). V porovnaní so štandardom bol allokryptopín...
|
host ::
RSS.