|
|
Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik. (Studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou)
Semelková, Lucia ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Malík, Ivan (oponent) ; Nencka, Radim (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lucia Semelková Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název dizertační práce: Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik (studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou) Disertační práce se zabývá hledáním nových derivátů pyrazinamidu s potenciální antituberkulotickou aktivitou. Teoretická část práce shrnuje problematiku tuberkulózy a její epidemiologickou situaci spolu s faktory (rezistence a HIV koinfekce), které komplikují terapii tuberkulózy. Dále je uveden stručný přehled používaných antituberkulotik, které se používají v současných terapeutických režimech. Samostatná kapitola je věnována antituberkulotiku první linie - pyrazinamidu, který je ústřední sloučeninou celé práce, a jeho možným mechanismům účinků. V praktické části je popisována příprava a vyhodnocení biologické aktivity 112 derivátů pyrazinamidu, které jsou modifikovány v amidové části molekuly a v poloze 3 pyrazinového jádra. První dvě série byly odvozeny od N-substituovaných 3-chlorpyrazin-2-karboxamidů, třetí série zahrnuje 3-(fenylkarbamoyl)pyrazin-2-karboxylové kyseliny a odvozené estery a čtvrtá série sestává...
|
host ::
RSS.