|
Isostery Transkarbamu 12 jako akceleranty transdermální penetrace
Šíma, Martin ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
SOUHRN: Diplomová práce - Isostery Transkarbamu 12 jako akceleranty transdermální penetrace Transkarbam 12 [5-(dodecyloxykarbonyl)pentylammonium-5-(dodecyloxykarbo- nyl)pentylkarbamát, T12] je akcelerant transdermální penetrace vykazující vysokou biologickou aktivitu. V této diplomové práci byly připraveny analogy T12 s karbamátovou a karbonátovou funkční skupinou místo esterové, a otestovány in vitro jako akceleranty transdermální penetrace na štěpech excidované prasečí kůže za použití theofilinu jako modelového léčiva. Výsledky byly vyjádřeny akceleračním poměrem a porovnány s biologickou aktivitou T12. Akcelerační aktivita klesala v pořadí ester, karbonát, karbamát. Výsledky tedy ukazují, že esterová funkční skupina v molekule T12 má pro jeho mimořádný účinek zásadní význam. Navíc byly hodnoceny homology s různou délkou spojovacího i koncového řetězce. Zatímco délka spojovacího řetězce se na biologické aktivitě signifikantně neprojevila, nonylové až decylové koncové řetězce vykazovaly největší akcelerační schopnost. To ukazuje, že pro účinek akcelerantu má význam vlastní délka řetězce, nikoliv jeho lipofilita.
|
host ::
RSS.