|
|
Vliv derivátů benzoxazindionu na vybrané mykobakteriální enzymy
Švidrnochová, Michaela ; Novotná, Eva (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát: Mgr. Michaela Švidrnochová Školitel: RNDr. Eva Novotná, Ph.D. Název rigorózní práce: Vliv derivátů benzoxazindionu na vybrané mykobakteriální enzymy Tuberkulóza je zákeřné infekční onemocnění se stále se zvyšujícím výskytem v určitých oblastech. Je obtížně léčitelná dostupnými prostředky díky narůstajícím případům multirezistence, která je definována jako necitlivost M. tuberculosis alespoň k dvěma základním antituberkulotikům - rifampicinu a isoniazidu. Proto je nutné hledat nové látky, které zasahují do metabolických cest Mycobakterium tuberculosis. Inhibice enzymů na různých úrovních těchto drah představují cílová místa nových potenciálních antituberkulotik. V této práci byl zkoumán vliv monosirných a disirných derivátů 3-(4-alkylfenyl)-2H-1,3- benzoxazin-2,4(3H)-dionu na enoyl-ACP-reduktasu, dihydrofolátreduktasu, isocitrátlyasu a enzym FtsZ za využití diferenční skenovací fluorimetrie, spektrofotometrické metody a metody rozptylu světla. Výsledky měření ukázaly, že dihydrofolátreduktasa není cílovým místem vybraných inhibitorů. Isocitrátlyasa byla nejvíce inhibována sirným derivátem 3-(4- terc-butylfenyl)-7-methyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazin-2(3H)-onem a slabý stabilizační vliv na enzym...
|
host ::
RSS.