|
|
Konjugáty cyklodextrin-léčivo vybavené targetujícími skupinami jako protinádorová agens
Lamačová, Lucie Josefa ; Jindřich, Jindřich (vedoucí práce) ; Smrček, Stanislav (oponent)
Tato diplomová práce se zabývá přípravou konjugátů cyklodextrinu s kancerostatikem 5-fluoruracilem a kyselinou listovou, která funguje jako targetující skupina. 5-Fluoruracil je k cyklodextrinu připojován přes acidolabilní linker, jehož rozštěpení je očekáváno ve sníženém pH v okolí maligní tkáně nebo uvnitř endozomu. Maligní tkáně také vykazují zvýšenou expresi receptoru pro kyselinu listovou a tohoto jevu je využíváno pro doručování terapeutických agens k této tkáni. Cyklodextriny jsou cyklické oligosacharidy, které jsou známy svou schopností komplexovat látky do své hydrofobní kavity a zvyšovat tak jejich rozpustnost, stabilitu a biologickou dostupnost. Byl navržen postup pro přípravu konjugátu α-cyklodextrinu s 5-fluoruracilem a kyselinou listovou, který byl poté syntetizován. Klíčová slova: cyklodextrin, fluoruracil, targetující skupina, kyselina listová, cílené doručování léčiv
|
|
|
2-(Fosfonomethoxy)ethyl deriváty 6-fluor-3-hydroxypyrazin-2-karboxamidu
Lamačová, Lucie Josefa ; Jindřich, Jindřich (vedoucí práce) ; Baszczyňski, Ondřej (oponent)
Bakalářská práce se zabývá přípravou derivátů acyklických nukleosidfosfonátů s dusíkatou bází favipiravirem. Existuje mnoho příkladů acyklických nukleosidfosfonátů, které jsou díky své struktuře používány jako léčiva proti virovým onemocněním. Favipiravir sám o sobě vykazuje antivirální aktivitu proti viru chřipky. Cílové sloučeniny tedy mají potenciál být biologicky aktivní, což bude testováno ve virologických laboratořích na KU Leuven v Belgii. Byly navrženy postupy pro přípravu 2-(fosfonomethoxy)ethyl derivátu favipiraviru, dále jeho difosfátu a proléčiva s pivaloyloxymethyl skupinami pro zvýšení biologické dostupnosti látky. Připraveny tedy byly 2-(fosfonomethoxy)ethyl deriváty favipiraviru a jeho de-fluor analoga. Klíčová slova: acyklické nukleosidfosfonáty, T-705, favipiravir, T-1105, chřipka, antivirální aktivita
|
host ::
RSS.