|
|
Ternární komplexy zirkonia s fluoridovými anionty
Zach, Kamil - Lukáš ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Schulz, Jiří (oponent)
Moderní medicína využívá pro diagnostické účely neinvazivní zobrazovací metody. Pozitronová emisní tomografie je jednou z nich. Při vyšetření je pacientovy aplikováno radiofarmakum, které je akumulováno v tkáňových abnormalitách a při svém jaderném rozpadu emituje detekovatelné záření. Světově nejpoužívanější radionuklid pro tyto účely je radioizotop 18 F. Biodistribuce samotného fluoridového iontu není příliš specifická, proto je obvykle radioizotop vázán na strukturu bioaktivních molekul. Samotná příprava těchto molekul je velmi náročná, proto jsou v současnosti hledány nové způsoby značení. Jednou z nových možností je příprava značených ternárních komplexů. V této práci je popsána příprava dvou polyazamakrocyklických ligandů H3NOTA a H3PCTA, které mají na svém skeletu připevněny přes alifatické atomy dusíku acetátová ramena. Byly připraveny zirkoničité komplexy těchto ligandů. Následně byly provedeny studie koordinace a disociace fluoridových iontů na připravené komplexy. Měření byla monitorována fluoridovou iontově selektivní elektrodou. Při měřeních byly zkoumány jak kinetické, tak termodynamické aspekty koordinace a dekoordinace. Dále byla provedena i charakterizace připravených ternárních komplexů. Klíčová slova zirkonium, komplexy, makrocyklické ligandy, radiomedicína, termodynamická...
|
|
|
Bifunkční chelatanty pro selektivní komplexaci mědi
Paúrová, Monika ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty pro selektivní komplexaci mědi Řešitel: Bc. Monika Paúrová Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D. E-mail školitele: modrej@natur.cuni.cz Abstrakt: V rámci této diplomové práce byly připraveny a studovány cyklamové bifunkční deriváty nesoucí fosfinátové pendantní skupiny (4-methyl-11-p-aminobenzyl- 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekan-1,8-bis(methylenfosfinová kyselina)) a fosfonátové pendatní skupiny (4-methyl-11-p-aminobenzyl-1,4,8,11-tetraazacyklotetradekan-1,8- bis(methylenfosfonová kyselina)) jako potenciální ligandy vhodné pro komplexaci dvojmocné mědi s možností navázání na makromolekulární nosič. Klíčová slova: radiomedicína, měď, cyklam, ligand, fosfinát, fosfonát, kinetická inertnost, kinetická labilita, termodynamická stabilita
|
|
|
Nové ligandy pro medicínské aplikace
Holá, Kateřina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Holzhauser, Petr (oponent)
Tato bakalářská práce má za cíl přípravu potenciálně vhodných makrocyklických ligandů (obrázek 1) pro komplexaci trojmocných iontů lanthanoidů. Jejich komplexy by mohly nalézt uplatnění v nukleární medicíně (v případě ligandu L1) nebo jako MRI kontrastní látky (ligand L2). Ligand L1 byl navržen pro urychlení komplexace pomocí slabě koordinujícího se pendantního ramene. Jako slabě se koordinující rameno byla zvolena iminodioctová kyselina (IDA), která byla použita jako prekurzor k syntéze ligandu L1. Dalším cílem této bakalářské práce bylo zjistit, zda rychlost komplexace ligandu L1 je díky slabě se koordinujícímu pendantnímu rameni opravdu zvýšena. Rychlosti komplexace pro ligand L1 byly studovány na iontu trojmocného ceru. Pomocí spektrofotometrických kinetických studií bylo zjištěno, že pendantní rameno, které bylo navrženo pro urychlení komplexace, komplexaci neurychluje, ale naopak výrazně zpomaluje. Ligand L2 obsahuje aminovou skupinu, jejíž protonizace/koordinace by mohla být značně ovlivněna pH nebo teplotou. Této skutečnosti lze využít při zjišťování biologických podmínek ve vyšetřovaných tkáních. Tento ligand se ovšem nepodařilo připravit v dostatečně čisté formě pro možnosti dalšího zkoumání. N N NN COOHHOOC HOOC N COOH COOH P OH O L1 N N NN COOHHOOC HOOC NH2 L2 Obrázek 1: Ligandy, které...
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Blahut, Jan ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Svoboda, Jan (oponent)
Vzhledem k nesporným farmakologickým výhodám látek značených radionuklidy kovů a jejich využití v humánní medicíně je tato práce zaměřena především na design a syntézu nového ligandového systému pro komplexaci dvojmocné mědi. Zvýšená pozornost je pak věnována studiu jeho vlastností ve vodných roztocích a také možnostem jeho navázání na farmakologicky aktivní molekuly.
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Benešová, Martina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi Řešitel: Bc. Martina Benešová Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, UK v Praze E-mail autora: EvaGlaser@seznam.cz ABSTRAKT Hlavním cílem této práce byla příprava a studium vlastností makrocyklických ligandů založených na 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekanovém skeletu, jež je vhodný pro komplexaci dvojmocných kationtů mědi. Design těchto ligandů je navržen s ohledem na jejich potenciální užití v nukleární medicíně. Cyklamový makrocyklus byl navržen tak, aby nesl jedno koordinující se aminobenzylfosfinátové pendantní rameno (sloučenina L1) a nebo monofosfinátové- bis(fosfonátové) pendantní rameno (sloučenina L2). V průběhu syntézy byl skelet ochráněn v polohách 1, 4 a 8. V rámci této práce byla nalezena cesta k syntéze obou cílených produktů. Dále byly studovány termodynamické, kinetické a koordinační vlastnosti ligandu L2 pomocí UV/VIS spektrofotometrie a potenciometrických titrací. Rovněž byla ověřena modelová biokonjugace ligandu L1 s primárním aminem. KLÍČOVÁ SLOVA Cyklam, fosfináty, fosfonáty, nukleární medicína, měďnaté komplexy, kinetická inertnost, termodynamická stabilita.
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Benešová, Martina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi Řešitel: Bc. Martina Benešová Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, UK v Praze E-mail autora: EvaGlaser@seznam.cz ABSTRAKT Hlavním cílem této práce byla příprava a studium vlastností makrocyklických ligandů založených na 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekanovém skeletu, jež je vhodný pro komplexaci dvojmocných kationtů mědi. Design těchto ligandů je navržen s ohledem na jejich potenciální užití v nukleární medicíně. Cyklamový makrocyklus byl navržen tak, aby nesl jedno koordinující se aminobenzylfosfinátové pendantní rameno (sloučenina L1) a nebo monofosfinátové- bis(fosfonátové) pendantní rameno (sloučenina L2). V průběhu syntézy byl skelet ochráněn v polohách 1, 4 a 8. V rámci této práce byla nalezena cesta k syntéze obou cílených produktů. Dále byly studovány termodynamické, kinetické a koordinační vlastnosti ligandu L2 pomocí UV/VIS spektrofotometrie a potenciometrických titrací. Rovněž byla ověřena modelová biokonjugace ligandu L1 s primárním aminem. KLÍČOVÁ SLOVA Cyklam, fosfináty, fosfonáty, nukleární medicína, měďnaté komplexy, kinetická inertnost, termodynamická stabilita.
|
|
|
Bifunkční chelatanty pro selektivní komplexaci mědi
Paúrová, Monika ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty pro selektivní komplexaci mědi Řešitel: Bc. Monika Paúrová Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D. E-mail školitele: modrej@natur.cuni.cz Abstrakt: V rámci této diplomové práce byly připraveny a studovány cyklamové bifunkční deriváty nesoucí fosfinátové pendantní skupiny (4-methyl-11-p-aminobenzyl- 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekan-1,8-bis(methylenfosfinová kyselina)) a fosfonátové pendatní skupiny (4-methyl-11-p-aminobenzyl-1,4,8,11-tetraazacyklotetradekan-1,8- bis(methylenfosfonová kyselina)) jako potenciální ligandy vhodné pro komplexaci dvojmocné mědi s možností navázání na makromolekulární nosič. Klíčová slova: radiomedicína, měď, cyklam, ligand, fosfinát, fosfonát, kinetická inertnost, kinetická labilita, termodynamická stabilita
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Blahut, Jan ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Svoboda, Jan (oponent)
Vzhledem k nesporným farmakologickým výhodám látek značených radionuklidy kovů a jejich využití v humánní medicíně je tato práce zaměřena především na design a syntézu nového ligandového systému pro komplexaci dvojmocné mědi. Zvýšená pozornost je pak věnována studiu jeho vlastností ve vodných roztocích a také možnostem jeho navázání na farmakologicky aktivní molekuly.
|
|
|
Nové ligandy pro medicínské aplikace
Holá, Kateřina ; Holzhauser, Petr (oponent) ; Kotek, Jan (vedoucí práce)
Tato bakalářská práce má za cíl přípravu potenciálně vhodných makrocyklických ligandů (obrázek 1) pro komplexaci trojmocných iontů lanthanoidů. Jejich komplexy by mohly nalézt uplatnění v nukleární medicíně (v případě ligandu L1) nebo jako MRI kontrastní látky (ligand L2). Ligand L1 byl navržen pro urychlení komplexace pomocí slabě koordinujícího se pendantního ramene. Jako slabě se koordinující rameno byla zvolena iminodioctová kyselina (IDA), která byla použita jako prekurzor k syntéze ligandu L1. Dalším cílem této bakalářské práce bylo zjistit, zda rychlost komplexace ligandu L1 je díky slabě se koordinujícímu pendantnímu rameni opravdu zvýšena. Rychlosti komplexace pro ligand L1 byly studovány na iontu trojmocného ceru. Pomocí spektrofotometrických kinetických studií bylo zjištěno, že pendantní rameno, které bylo navrženo pro urychlení komplexace, komplexaci neurychluje, ale naopak výrazně zpomaluje. Ligand L2 obsahuje aminovou skupinu, jejíž protonizace/koordinace by mohla být značně ovlivněna pH nebo teplotou. Této skutečnosti lze využít při zjišťování biologických podmínek ve vyšetřovaných tkáních. Tento ligand se ovšem nepodařilo připravit v dostatečně čisté formě pro možnosti dalšího zkoumání. N N NN COOHHOOC HOOC N COOH COOH P OH O L1 N N NN COOHHOOC HOOC NH2 L2 Obrázek 1: Ligandy, které...
|
host ::
RSS.