|
|
Komplexy kovů s možností vázat další jednoduché anionty
Marečková, Vendula ; Vojtíšek, Pavel (vedoucí práce) ; Mosinger, Jiří (oponent)
Mannichovou reakcí byl připraven ligand 2,6-bis[(N-methylpiperazin-1- yl)methyl]-4-formyl fenolu (L1) jako modelová výchozí látka pro přípravu aniontových receptorů založených na dvojjaderných komplexech kovů. Byla určena krystalová struktura této látky a porovnána s obdobnými strukturami. Byl prokázán vliv intramolekulární H-vazby na orientaci pendantních ramen v molekule. Síla této vazby souvisí z povahou substituentu v poloze 4. Dále byla testována reakce mezi p- hydroxybenzaldehydem, formaldehydem a N,N-bis(2-pyridylmethyl)aminem. Získaný produkt, 2,6-bis[N,N-bis(2-pyridylmethyl)amin]-4-formyl fenol (L2), se podařilo získat pouze ve formě olejovité látky. Syntetické využití skupiny -CHO v látce L1 bylo ověřeno přípravou Schiffovy báze (L3) reakcí s p-nitroanilinem. Látka L3 byla získána v podobě olejovité látky; byla charakterizována pouze 1 H NMR a MS spektrem. Byly provedeny reakce ligandu L1 s octany a chloristany mědi a zinku a připraven komplex [Cu2L1(OH)(OAc)(H2O)]ClO4 (K1) v krystalickém stavu. Dále byla diskutována stereochemická stránka interakce aniontů na receptor založený na dvojjaderných komplexech s využitím dat z CCDC.
|
|
| |
|
| |
|
|
Studium nových fotosensitizérů ze skupiny ftalocyaninů a azaftalocyaninů pro fotodynamickou léčbu nádorových onemocnění
Macháček, Miloslav ; Šimůnek, Tomáš (vedoucí práce) ; Řezáčová, Martina (oponent) ; Mosinger, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát Mgr. Miloslav Macháček Školitel doc. PharmDr. Tomáš Šimůnek, Ph.D. Název disertační práce Studium nových fotosensitizérů ze skupiny ftalocyaninů a azaftalocyaninů pro fotodynamickou léčbu nádorových onemocnění Fotodynamická terapie (PDT) nádorů je neinvazivní metoda určená k léčbě solidních nádorů. Jejími základními složkami jsou molekulární kyslík, světlo a fotosensitizér (PS) - komponenty samy o sobě netoxické, ale v kombinaci vedoucí k tvorbě reaktivních forem kyslíku (ROS; především singletového kyslíku), které poškozují buněčné struktury a vedou k buněčné smrti. Způsob, jakým je nádorová buňka zničena závisí především na typu PS, délce ozáření a lokalizaci léčiva, protože singletový kyslík je vysoce reaktivní a je schopen jen minimální difúze v biologických systémech. Kromě přímého cytotoxického působení PS se na eradikaci nádoru podílí také poškození cév (deprivace živin a kyslíku) a aktivace imunitního systému. V současné době se při návrhu struktur PS přistupuje buď vytvářením vhodné kombinace dostatečně aktivní látky a nosičového systému, tvorbou cílených konjugátů, nebo syntézou látek s vysokou aktivitou a minimální mírou tvorby agregátů ve vodném prostředí. V naší práci jsme se zaměřili...
|
|
|
Studium sulfonovaných polystyrenových nanotkanin s enkapsulovanym sensitizerem
Hrdinková, Veronika ; Mosinger, Jiří (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Předkládaná studie se zabývá využitím sulfonovaných polystyrenových nanotkanin jako iontově-výměnných nanomateriálů. Kapacita iontové výměny u těchto nanomateriálů byla stanovena titrační metodou a pomocí AAS. Dále byl studován vliv sulfonace na fotofyzikální, fotooxidační a fotocytotoxické vlastnosti sensitizeru 5,10,15,20-meso- tetrafenylporfyrinu (TPP) enkapsulovaného v polystyrenových nanotkaninách. Vlastnosti TPP byly zkoumány pomocí časově rozlišené spektroskopie, fotooxidace kyseliny močové jako substrátu a baktericidních testů na kultuře bakterií Escherichia coli DH5α s plazmidem pGEM11Z. Bylo zjištěno, že po sulfonaci nanotkaniny je enkapsulovaný TPP přítomen částečně i v agregované formě. Baktericidní schopnosti si PS nanotkanina s enkapsulovaným sensitizerem zachovává i po sulfonaci.
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Fotoaktivní chlorofylové nanočástice
Ludačka, Pavel ; Mosinger, Jiří (vedoucí práce) ; Lang, Kamil (oponent)
Byly připraveny fotoaktivní sulfonované i nesulfonované polystyrenové nanočástice (NPs) s enkapsulovaným THF extraktem ze špenátu setého (Spinacia oleracea). Příprava NPs je založena na jednoduché nanoprecipitační metodě, která používá totéž rozpouštědlo (THF) pro rozpuštění výchozí sulfonované či nesulfonované polystyrenové nanovlákenné membrány i pro vlastní extrakci. Na základě spektrální a HPLC analýzy bylo zjištěno že THF extrakt, resp. NPs obsahují chlorofyl a, chlorofyl b, β-karoten a lutein. Pomocí časově rozlišené spektroskopie bylo prokázáno, že extrakt je silným zdrojem singletového kyslíku O2(1 g) díky přítomnému chlorofylovému fotosensitizeru. Fotogeneraci O2(1 g) částečně tlumí v extraktu přítomné karotenoidy, které zhášejí O2(1 g). K snížení zhášecího efektu karotenoidů je možné použít zředěný extrakt nebo před-ozářené vzorky viditelným světlem, ve kterých rychle se fotodegradující karotenoidy nemají výrazný zhášecí efekt. Silný fotooxidační a antibakteriální efekt NPs připravených z extraktu fotogenerujícího O2(1 g), byl prokázán vůči chemickým substrátům a Escherichia coli. Fotoaktivita NPs je iniciována viditelným světlem. Klíčová slova Chlorofyl, fotosensitizer, nanočástice, singletový kyslík
|
|
|
Syntéza anionických derivátů ftalocyaninů jako potenciálních fotodynamicky aktivních látek
Kollár, Jan ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Mosinger, Jiří (oponent) ; Zitko, Jan (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Jan Kollár Školitel: prof. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Konzultant: doc. PharmDr. Veronika Nováková, Ph.D. Disertační práce: Syntéza anionických derivátů ftalocyaninů jako potenciálních fotodynamicky aktivních látek Ftalocyaniny (Pc) a jejich aza-analogy (např. tetrapyrazinoporfyraziny TPyzPz) představují nadějnou skupinu organických barviv se zajímavými fotofyzikálními vlastnostmi (silná absorpce v oblasti 650-750 nm, vysoká produkce singletového kyslíku) velmi vhodnými pro použití ve fotodynamické terapii (PDT) nádorových onemocnění. Mají však také některé nevýhody snižující jejich potenciální použití v PDT (nízká rozpustnost ve vodě, silná tendence k agregaci). Téma mé disertační práce úzce navazuje na téma mé diplomové práce, během které byl připraven TPyzPz s 16 karboxylátovými skupinami v rigidním uspořádání, u kterého jsme pozorovali výrazný negativní vliv pH a sérových proteinů na fotodynamickou aktivitu. V první části disertační práce jsem proto připravil nový zinečnatý TPyzPz s 8 sulfonátovými skupinami na periferii charakterizovaný dobrou rozpustností ve vodě. Sulfonové kyseliny byly vybrány jako silnější kyseliny než karboxylové, takže se očekávalo, že...
|
host ::
RSS.