|
|
Syntéza potenciálně fotodynamicky aktivních derivátů tetrapyridoporfyrazinů
Vavrečková, Magda ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát Magda Vavrečková Školitel Doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název diplomové práce Syntéza potenciálně fotodynamicky aktivních derivátů tetrapyridoporfyrazinů Substituované tetrapyridoporfyraziny představují nový strukturní typ potenciálních fotosenzitizérů se zajímavými vlastnosti pro oblast fotodynamické terapie. Cílem této práce bylo připravit dva typy tetrapyridoporfyrazinů s hydrofilními substituenty jako potenciální fotosenzitizéry. Fotosenzitizéry jsou látky, které mají schopnost produkovat po aktivaci světlem singletový kyslík, který je klíčovou toxickou složkou fotodynamické terapie. V prvním kroku byl připraven kondenzací tetrakyanoethylenu a butan-2-onu 2-chlor- 5,6-dimethylpyridin-3,4-dikarbonitril (1). Dále byl nukleofilní substitucí připojen hydrofilní substituent. První prekurzor byl připraven reakcí sloučeniny 1 s 2- merkaptoethanolem v přítomnosti hydroxidu sodného. Podobně byl připraven i druhý prekurzor reakcí sloučeniny 1 s diethylaminoethanolem v přítomnosti hydridu sodného. Další krok zahrnoval cyklotetramerizaci, při které byl jako iniciátor reakce použit butanolát hořečnatý, díky kterému byly připraveny hořečnaté komplexy příslušných...
|
|
|
Chalkony a jejich analogy jako potenciální léčiva VII
Švédová, Lucie ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Palát, Karel, st. (oponent)
CHALKONY A JEJICH ANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ LÉČIVA VII Lucie Švédová Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Heyrovského 1203, 500 05 Hradec Králové Abstrakt rigorózní práce: Tato práce syntetického charakteru je zaměřena na hledání potenciálních léčiv ze skupiny derivátů chalkonu a navazuje na problematiku dlouhodobě studovanou na katedře. Zkoumanou biologickou aktivitou je především antimykobakteriální a antifungální účinek. V teoretické části práce jsou aktuálně a přehledně zpracovány jednotlivé mechanismy antineoplastického působení přirozeně se vyskytujících i syntetických derivátů chalkonu. Tato rešerše zahrnuje převážně podklady z poslední dekády. Byly shrnuty možné zásahy do regulačních dějů, proteosyntézy a tvorby nukleových kyselin, vlivy na mitózu, apoptózu a P-glykoprotein a potenciální inhibiční působení na procesy angiogeneze a invazivity. Vedle chemoterapeutických možností byla uvedena také antioxidační aktivita a další mechanismy chemoprevence. Součástí byl popis několika metod syntézy derivátů chalkonu. V rámci experimentální části práce byly kondenzační reakcí připraveny substituované deriváty chalkonu a dále heterocyklické analogy chalkonu. Všechny produkty byly charakterizovány teplotou tání, IČ a NMR spektry....
|
|
| |
|
| |
host ::
RSS.