|
|
MRI contrast agents for angiography
Urbanovský, Peter ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Súčasná diagnostická metóda magnetickej tomografie (MRI) používa kontrastné látky typu T1 založené na komplexoch Gd3+ . Pre vysokú toxicitu voľného Gd3+ sú požadované jeho komplexy, ktoré sú termodynamicky stále, kineticky inertné a ľahko vylúčiteľné. Táto práca zhŕňa poznatky o novej kontrastnej látke založenej na ligande typu DO3APR (1,4,7,10-tetraazacyklododekán-1-methyl(alkyl)fosfínová-4,7,10-trioctová kyselina) s postrannou hydrofóbnou dibenzylamino skupinou, ktorá je schopná reverzibilnej interakcie s makromolekulou sérového albumínu. Stabilita suprakomplexu je závislá na hodnote pH, t.j. na protonizácii pendantnej amino skupiny komplexu (pKA = 5,6) a táto interakcia bola potvrdená z 1 H-NMRD profilu a fluorescenčnou analýzou. Látka bola testovaná pre jej angiografické vlastnosti in vivo na modelu potkana. Ďalej boli charakterizované komplexy ligandu s niektorými trojmocnými lanthanoidmi (Nd3+ , Eu3+ , Tb3+ , Dy3+ , Er3+ ) rôznymi metódami (XRD, luminiscencie, UV-VIS, 1 H-, 17 O- a 31 P-NMR). Po odstránení benzylových skupín bol získaný ligand, ktorého Ln3+ komplexy vykazujú pH závislý PARACEST efekt. Tieto komplexy boli charakterizované metódami XRD, luminiscenčne a 1 H- a 31 P-NMR. Ďalej boli pripravené nové ligandy s modifikovanou dĺžkou pendantného ramena a s postrannou dibenzylamino...
|
|
|
New ligands for magnetic resonance imaging - pH-resposive contrast agents
Urbanovský, Peter ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Rýchle rozšírenie techniky MRI prinieslo nové požiadavky na MRI kontrastné látky. Sú požadované netoxické, kineticky inertné, termodynamicky stále, biologicky neaktívne komplexy Gd(III) s čo najvyššou relaxivitou (schopnosť magnetickej zlúčeniny zvýšiť relaxačnú rýchlosť okolitých spinov protónov vody), schopné sa z tela vylúčiť v nezmenenej podobe. Táto práca zhŕňa teoretické základy kontrastných látok, syntézu nového ligandu a jeho Gd(III) komplexu koordinujúceho jednu molekulu vody a umožňujúceho nekovalentnú interakciu benzylových skupín so sérovým albumínom sprevádzanou následným zvýšením relaxivity. Namerané boli luminiscencie odpovedajúcich Eu(III) a Tb(III) komplexov a relaxivita Gd(III) komplexu bez a v prítomnosti hovädzieho sérového albumínu in vitro. Kontrastná látka bola testovaná in vivo na type potkana. Kľúčové slová MR, gadolínium, makrocyklické ligandy, makrocyklické komplexy
|
|
|
Design a syntéza selektivních chelatantů dvojmocné mědi
Havlík, Jan ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Holzhauser, Petr (oponent)
Název: Design a syntéza selektivních chelatantů dvojmocné mědi Řešitel: Jan Havlík Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D. E-mail školitele: modrej@natur.cuni.cz Abstrakt Tato diplomová práce se zabývá přípravou selektivních chelatantů dvojmocné mědi. V rámci této práce bylo připraveno 13 látek, z toho 7 zcela nových. Všechny látky byly charakterizovány pomocí NMR a hmotnostní spektroskopie. U měďnatého komplexu nového ligandu cyklam-1,11-bis(methylfosfinová kyselina) (1,11-dipin) byla studována disociační a formační kinetika. Byly určeny rychlostní konstanty a aktivační parametry disociace měďnatého komplexu Cu(1,11-dipin). Klíčová slova: selektivní chelatant, měď, deriváty cyklamu, makrocyklické ligandy, methylfosfonát, methylfosfinát
|
host ::
RSS.