|
|
Fyzikálně chemické vlastnosti léčiv
Tomanová, Pavla ; Kubíček, Vladimír (vedoucí práce) ; Nováková, Veronika (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biofyziky a fyzikální chemie Autor: Pavla Tomanová Školitel: Ing. Vladimír Kubíček, CSc. Název diplomové práce: Fyzikálně chemické vlastnosti léčiv Ve své práci jsem měřila disociační konstanty, resp. hodnoty pK, a lipofilitu derivátů dusíkatých heterocyklů, které byly připraveny na Farmaceutické fakultě UK v Hradci Králové. Pro zjištění hodnoty pK jsem využila dvou metod - potenciometrické titrace a spektrofotometrie. Potenciometrická titrace téměř ve všech případech přinesla relativně přesné výsledky, bohužel spektrofotometrické stanovení pK vždy reprodukovatelné nebylo. Disociační konstanty jsem porovnávala jak na základě použité metody, tak i s teoreticky vypočítanou disociační konstantou, kterou jsem získala pomocí počítačového programu ChemDraw Ultra 12.0. Výsledky obou experimentálních stanovení si byly velice podobné a odpovídaly teoretické hodnotě pK. Lipofilita je další základní vlastností léčiv, která se v preklinických zkouškách stanovuje. Charakterizuje afinitu léčiva k vodné nebo lipofilní fázi a tím zásadně ovlivňuje ADMET léčiva v organizmu. Ke stanovení lipofility jsem využila hodnoty kapacitního faktoru naměřené pomocí RP-HPLC na koloně Zorbax Eclipse XDB C18 RRHT 4,6 x 50,0 mm; 1,8 µm. Zjištěné kapacitní faktory...
|
|
|
Fyzikálně chemické vlastnosti léčiv
Tomanová, Pavla ; Kubíček, Vladimír (vedoucí práce) ; Nováková, Veronika (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biofyziky a fyzikální chemie Autor: Pavla Tomanová Školitel: Ing. Vladimír Kubíček, CSc. Název diplomové práce: Fyzikálně chemické vlastnosti léčiv Ve své práci jsem měřila disociační konstanty, resp. hodnoty pK, a lipofilitu derivátů dusíkatých heterocyklů, které byly připraveny na Farmaceutické fakultě UK v Hradci Králové. Pro zjištění hodnoty pK jsem využila dvou metod - potenciometrické titrace a spektrofotometrie. Potenciometrická titrace téměř ve všech případech přinesla relativně přesné výsledky, bohužel spektrofotometrické stanovení pK vždy reprodukovatelné nebylo. Disociační konstanty jsem porovnávala jak na základě použité metody, tak i s teoreticky vypočítanou disociační konstantou, kterou jsem získala pomocí počítačového programu ChemDraw Ultra 12.0. Výsledky obou experimentálních stanovení si byly velice podobné a odpovídaly teoretické hodnotě pK. Lipofilita je další základní vlastností léčiv, která se v preklinických zkouškách stanovuje. Charakterizuje afinitu léčiva k vodné nebo lipofilní fázi a tím zásadně ovlivňuje ADMET léčiva v organizmu. Ke stanovení lipofility jsem využila hodnoty kapacitního faktoru naměřené pomocí RP-HPLC na koloně Zorbax Eclipse XDB C18 RRHT 4,6 x 50,0 mm; 1,8 µm. Zjištěné kapacitní faktory...
|
|
|
Vývoj antioxidační kapacity v průběhu mléčného kvašení zeleniny
Pavloušková, Eva
Tato diplomová práce na téma "Vývoj antioxidační kapacity v průběhu mléčného kvašení zeleniny" byla zpracována v letech 2014 - 2016 na Zahradnické fakultě v Lednici. Cílem práce bylo zhodnotit vývoj antioxidační kapacity v průběhu mléčného kvašení vybraného zeleninového druhu. Teoretická část se zabývá charakteristikou zeleniny, zdraví prospěšných látek, antioxidantů a mléčného kvašení. V praktické části byly založeny vzorky zelného materiálu a v průběhu mléčného kvašení byly sledovány změny základních parametrů a vývoj antioxidační kapacity. Vyšší hodnoty antioxidační kapacity byly zaznamenány u zelí kvašeného oproti zelí nekvašenému a také hodnoty u zástupců červených odrůd zelí byly vyšší, než u zelí bílého. Na základě výsledků měření bylo vyhodnoceno, že mléčné kvašení zeleninového materiálu, zvláště pak zelí, je jednou z nejslibnějších metod, jak uchovat a zvýšit jeho antioxidační kapacitu.
|
|
|
Fosfonátové a fosfinátové deriváty dipicolylaminu
Hlinová, Veronika ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
V rámci této práce byl připraven fosfonátový a dva fosfinátové deriváty dipicolylaminu. Byly stanoveny protonizační konstanty připravených ligandů prostřednictvím potencio- metrických a NMR titrací. Koordinační chování látek bylo studováno kombinací potenciometrie a spektrofotometrie v UV-VIS oblasti. Jejich prostřednictvím byly vypočteny konstanty stability s vybranými ionty přechodných kovů - Cu2+ , Ni2+ a Zn2+ a ionty kovů alkalických zemin - Ca2+ , Mg2+ . Byly připraveny monokrystaly látek, což umožnilo studium jejich acidobazického a komplexotvorného chování v pevné fázi.
|
|
|
Dipicolylamin modifikovaný bis(fosfinátovou) skupinou
Jaroš, Adam ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Matulková, Irena (oponent)
Pomocí Mannichovy reakce byl připraven aminofosfinátový ligand DPABPin. Potenciometrickými a NMR titracemi byly studovány jeho acidobazické vlastnosti a byly určeny protonizační konstanty a konstanty stability komplexů ligandu s Cu2+ , Zn2+ a Ni2+ . Dále byly izolovány krystaly koordinačních sloučenin ligandu s Cu2+ a Ni2+ a pomocí RTG strukturní analýzy bylo určeno geometrické uspořádání molekul v okolí centrálního iontu.
|
|
|
Aminofosfinové kyseliny
Kruliš, Tomáš ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Gyepes, Róbert (oponent)
Byly připraveny bis(fosfinové) kyseliny, a to: kyselina 1-hydroxy-ethan-1,1-bis[N,N- bis(karboxymethyl)aminomethylfosfinová]; H6L1 a kyselina methylenbis[N,N- bis(karboxymethyl)aminomethylfosfinová]; H6L2 . Obě látky byly charakterizovány pomocí NMR spektroskopie, hmotnostní spektroskopie a elementární analýzy. Byly studovány acidobazické a komplexotvorné vlastností obou ligandů pomocí potenciometrických titrací. Podrobněji byly zkoumány prostřednictvím UV/VIS spektroskopie komplexní částice ligandů s ionty Cu2+ v roztoku. Klíčová slova: Organofosforová syntéza, bisfosfinové kyseliny, koordinační vlastnosti
|
|
|
Koordinační vlastnosti ethylfosfonového derivátu TACN
Poláková, Zuzana ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Schulz, Jiří (oponent)
SOUHRN Byla provedena syntéza monoesteru fosfonátového derivátu triazacyklononanu NOTPOEt . Následně byly stanoveny jeho protonizační konstanty pomocí potenciometrických titrací. Stanoveny byly také konstanty stability komplexů ligandu NOTPOEt s ionty kovů: Cu(II), Zn(II), Ni(II) a Ga(III). Komplexace Ga(III) a Cu(II) iontů byla sledována pomocí NMR a UV-VIS spektroskopie. Práce byla zaměřena na popis a charakteristiku esterifikovaného ligandu NOTPOEt a na jeho možnost využití v biomedicínských aplikacích.
|
|
| |
|
|
Fyzikálně chemické vlastnosti léčiv
Suchý, Miroslav ; Kubíček, Vladimír (vedoucí práce) ; Nováková, Veronika (oponent)
1. Abstrakt Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biofyziky a fyzikální chemie Kandidát: Miroslav Suchý Vedoucí diplomové práce: Ing. Vladimír Kubíček, CSc. Název diplomové práce: Fyzikálně chemické vlastnosti léčiv Testovat fyzikálně chemické vlastnosti molekul je během vývoje nových léčiv zásadní. Tyto vlastnosti můžou pomoci porozumět nebo předvídat farmakokinetické vlastnosti nových léčiv při zkoušení in vivo, nebo in vitro. Jedna z těchto fyzikálně chemických vlastností je disociační konstanta (pK). Její hodnota udává "číslo na stupnici pH, kde je právě 50% sloučeniny v ionizovaném stavu". V reálním případě můžeme podle tohoto čísla určit, kde se bude léčivo v gastrointestinálním traktu vstřebávat. V gastrointestinálním traktu se vstřebávají pouze léčiva s disociační konstantou od 3 do 11. Mimo tuto škálu se léčiva nevstřebávají. V této práci představuji experimentální možnosti měření disociační konstanty. Zabýval jsem se dvěma metodami měření ve vodě rozpustných sloučenin. První metoda byla spektrofotometrie a druhá potenciometrická titrace. Zjistil jsem, že potenciometrická titrace je základní metoda, která dává dobré a přesné výsledky. Spektrofotometrická metoda byla na základě mých měření vyhodnocena až jako sekundární metoda, protože při srovnávání výsledků s...
|
|
|
Polydentátní aminodifosfináty
Böhmová, Zuzana ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Byly připraveny a studovány dva lineární aminodifosfináty: fosfinátová analoga glycinu - kyselina N-karboxymethyl-aminobis(methyl(hydroxomethyl)fosfinová) (H3L1 ) a kyselina N-karboxymethyl-aminobis(methyl(2-karboxyethyl)fosfinová) (H5L2 ), a cyklický aminodifosfinát - 3,5-dihydroxo-3,5-dioxo-1,3,5-azadifosfinan (H2L3 ). Nově připravené látky byly charakterizovány pomocí NMR, MS a EA (elementární analýzou). Byly studovány acidobazické a koordinační vlastnosti připravených ligandů. Potenciometrickými titracemi byly stanoveny disociační konstanty a konstanty stability jejich komplexů s dvojmocnými ionty kovů Zn2+ , Ni2+ a Cu2+ . Klíčová slova Ligandy, disociační konstanty, potenciometrie, fosfináty, komplexy.
|
host ::
RSS.