|
Kontrastní látky pro 19F nukleární magnetickou tomografii
Martinisková, Marie ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Tato diplomová práce je zaměřena na přípravu a studium nových makrocyklických ligandů obsahující atomy fluoru s potenciálním použitím jako kontrastních látek pro 19 F tomografii magnetické rezonance. Připravené ligandy jsou navrženy jako analoga v klinické praxi již používaných ligandů - ligand odvozený od struktury cyklenu pro komplexaci trojmocných iontů lanthanoidů a série ligandů odvozených od struktury cyklamu pro komplexaci nikelnatých iontů. Byly připraveny a charakterizovány všechny navržené ligandy. Byly studovány relaxační parametry in vitro a in vivo připravených Ln3+ komplexů ligandu DOTPtfe .
|
|
Koordinační vlastnosti monoamidu NOTA
Kubinec, Jan ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Matulková, Irena (oponent)
Tato práce se zabývá přípravou monoamidu makrocyklu NOTA, který byl úspěšně připraven a plně charakterizován. Potenciometricky byly studovány acidobazické vlastnosti a stanoveny čtyři hodnoty pKa, které jsou nižší než hodnoty ligandu NOTA. Dále byly studovány koordinační vlastnosti s vybranými ionty z první řady přechodných kovů. Byly stanoveny konstanty stability vzniklých komplexů, které jsou také nižší než stejné komplexy s ligandem NOTA. Klíčová slova: makrocyklické komplexy, positronová emisní tomografie, termodynamická stabilita, formační kinetika, radiofarmaka
|
|
Deriváty TACN s aminofosfinátovými pendantními skupinami
Beranová, Tereza ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Němec, Ivan (oponent)
Tato práce se zabývá přípravou a studiem koordinačních vlastností derivátů makrocyklu TACN s aminofosfinátovými pendantními rameny. Byly připraveny dva ligandy se dvěmi NODPam a se třemi NOTPam pendantními rameny. Z důvodu rozpadu ligandu NODPam již při jeho přípravě, byl dále studován pouze ligand NOTPam. Byly studovány jeho acidobazické vlastnosti a stabilita komplexů s hlinitými a gallitými ionty. Byla provedena studie rychlosti formace a disociace. Následně byla studována koordinace fluoridových aniontů na hlinitý komplex pomocí iontově selektivní fluoridové elektrody. Na závěr byla 19F a 27Al NMR spektroskopií studována koordinace komplexu AlFx ligandem NOTPam. Pro srovnání byly vybrané studie provedeny i s ligandem NOTA. Klíčová slova: makrocyklické komplexy, pozitronová emisní tomografie, fosfinové kyseliny
|
|
MRI contrast agents for angiography
Urbanovský, Peter ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Súčasná diagnostická metóda magnetickej tomografie (MRI) používa kontrastné látky typu T1 založené na komplexoch Gd3+ . Pre vysokú toxicitu voľného Gd3+ sú požadované jeho komplexy, ktoré sú termodynamicky stále, kineticky inertné a ľahko vylúčiteľné. Táto práca zhŕňa poznatky o novej kontrastnej látke založenej na ligande typu DO3APR (1,4,7,10-tetraazacyklododekán-1-methyl(alkyl)fosfínová-4,7,10-trioctová kyselina) s postrannou hydrofóbnou dibenzylamino skupinou, ktorá je schopná reverzibilnej interakcie s makromolekulou sérového albumínu. Stabilita suprakomplexu je závislá na hodnote pH, t.j. na protonizácii pendantnej amino skupiny komplexu (pKA = 5,6) a táto interakcia bola potvrdená z 1 H-NMRD profilu a fluorescenčnou analýzou. Látka bola testovaná pre jej angiografické vlastnosti in vivo na modelu potkana. Ďalej boli charakterizované komplexy ligandu s niektorými trojmocnými lanthanoidmi (Nd3+ , Eu3+ , Tb3+ , Dy3+ , Er3+ ) rôznymi metódami (XRD, luminiscencie, UV-VIS, 1 H-, 17 O- a 31 P-NMR). Po odstránení benzylových skupín bol získaný ligand, ktorého Ln3+ komplexy vykazujú pH závislý PARACEST efekt. Tieto komplexy boli charakterizované metódami XRD, luminiscenčne a 1 H- a 31 P-NMR. Ďalej boli pripravené nové ligandy s modifikovanou dĺžkou pendantného ramena a s postrannou dibenzylamino...
|
|
New ligands for magnetic resonance imaging - pH-resposive contrast agents
Urbanovský, Peter ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Rýchle rozšírenie techniky MRI prinieslo nové požiadavky na MRI kontrastné látky. Sú požadované netoxické, kineticky inertné, termodynamicky stále, biologicky neaktívne komplexy Gd(III) s čo najvyššou relaxivitou (schopnosť magnetickej zlúčeniny zvýšiť relaxačnú rýchlosť okolitých spinov protónov vody), schopné sa z tela vylúčiť v nezmenenej podobe. Táto práca zhŕňa teoretické základy kontrastných látok, syntézu nového ligandu a jeho Gd(III) komplexu koordinujúceho jednu molekulu vody a umožňujúceho nekovalentnú interakciu benzylových skupín so sérovým albumínom sprevádzanou následným zvýšením relaxivity. Namerané boli luminiscencie odpovedajúcich Eu(III) a Tb(III) komplexov a relaxivita Gd(III) komplexu bez a v prítomnosti hovädzieho sérového albumínu in vitro. Kontrastná látka bola testovaná in vivo na type potkana. Kľúčové slová MR, gadolínium, makrocyklické ligandy, makrocyklické komplexy
|
|
Kontrastní látky pro 19F nukleární magnetickou tomografii
Martinisková, Marie ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Škoch, Karel (oponent)
Tato bakalářská práce je zaměřena na přípravu a studium nových makrocyklických ligandů obsahující atomy 19 F pro komplexaci trojmocných iontů z řady lanthanoidů, s potenciálním použitím jako kontrastních látek pro 19 F tomografii magnetické rezonance. Připravené ligandy jsou navrženy jakožto analoga dnes klinicky používaných ligandů pro chelataci Gd3+ odvozených od cyklenu. Byly připraveny oba navržené ligandy DO3APtfe a DOTPtfe . Dále byly připraveny komplexy [LnIII (dotptfe )]− , které byly charakterizovány a NMR studiemi a luminiscenční spektroskopií byla stanovena jejich pravděpodobná struktura ve vodném roztoku. Pomocí NMR byly naměřeny T1 relaxační časy volného ligandu DOTPtfe a komplexů [LnIII (dotptfe )]− .
|
|
Komplexy hliníku pro radiomedicínské aplikace
Beranová, Tereza ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Havlíček, David (oponent)
Tato práce se zabývá přípravou ligandů makrocyklu TACN s aminofosfi- nátovými pendantními rameny. Byly připraveny a plně charakterizovány dva ligandy. Jeden z ligandů byl využit pro komplexaci hlinitých iontů. Komplex byl studován potenciometricky, pomocí fluoridové iontově selektivní elektrody. Klíčová slova: makrocyklické komplexy, pozitronová emisní tomografie, fosfinové kyseliny
|