|
|
Organofosforové deriváty pro "click-chemistry"
Zemek, Ondřej ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent)
Řešitel: Ondřej Zemek Organofosforové deriváty pro "click-chemistry" V této diplomové práci byly syntetizovány dva makrocyklické ligandy - fosfinová analoga 1,4,7,10-tetraazacyklododekan-1,4,7,10-tetraoctové kyselina. Tyto látky tvoří pevné komplexy s lanthanoidy, čehož se využívá při aplikaci gadolinitých iontů jako kontrastní MRI látky. Pevné komplexy Gd3+ nepůsobí, na rozdíl od volných iontů, v organismu toxicky navíc je možné vhodným návrhem ligandu dosáhnout kumulace kontrastní látky v některých tělních strukturách - zvýšit jeho specifitu. První v řešení práce syntetizovaný ligand má přes fosfinátovou skupinu vázanou terminální acetylenickou skupinu, která umožňuje připojení ke široké škále molekul, funkcionalyzovaných azidovou skupinou, přes takzvanou "click reakci". Tedy dipolární [1,3] cykloadici terminální acetylenové skupiny s azidovou skupinou, při které vzniká 1,2,3-triazol. Druhý syntetizovaný ligand pak má přes fosfinátovou skupinu navázán 4-azidobenzyl který umožňuje komplementární reakci s terminálním alkynem. Během řešení práce bylo, kromě vlastních ligandů také připraveno několik nových látek (fosfinových kyselin), které byly charakterizovány. V rámci práce byl také připraveny komplexy ligandů s Gd3+ , které budou dále použity k připojení na funkční molekuly či částice a ke studiu takto...
|
|
|
Simple route of caspase-3 FRET sensor synthesis using “click chemistry”
Lišková, Marcela ; Křenková, Jana ; Klepárník, Karel ; Pazdera, P. ; Foret, František
Programmed cell death or apoptosis is regulated process of cell suicide. The central role in apoptosis play cysteine proteases called caspases. Caspases recognize tetra-peptide sequences Asp-Glu-Val-Asp (DEVD) on their substrates and hydrolyze peptide bonds after aspartic acid residues. Various techniques for the determination of caspase-3 are commercially available e.g. Enzyme Linked Immuno-Sorbent Assay (ELISA), Western blotting or flow cytometric analysis. The products of the cleavage can be detected by spectrophotometry, fluorimetry, chemiluminescence (CL) or ELISA. In this work, we suggested fluorescent sensor based on easily prepared Förster Resonance Energy Transfer (FRET). We use very simple chemistry called “click”. This type of chemistry takes advantages of quickness, simplicity and cheapness. “Click chemistry” is based on usage of various functional group and cross-linkers to combine individual molecules together.
|
host ::
RSS.