|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I
Plasová, Petra ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Miletín, Miroslav (oponent)
Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I. Vypracovala: Petra Plasová Tuberkulóza patří mezi nejrozšířenější infekční onemocnění, kterým je nakažena přibližně třetina světové populace. V rámci studia potenciálních pyrazinových antituberkulotik byla na katedře připravena série typu substituovaných arylaminopyrazinů. Výchozí 3-chlorovaný pyrazinový derivát poskytl couplingem (aminodehalogenací) s aromatickými aminy požadované sloučeniny. Modifikace struktury spočívala v obměňování karboxylových funkčních skupin, např. v dehydrogenaci karboxamidu (vznik karbonitrilu) či v adici monosulfanu (vznik karbothioamidů). Osm v chemické literatuře dosud nepopsaných látek bylo charakterizováno teplotou tání, TLC, elementární analýzou, IČ, 1H a 13C NMR spektry a hodnotami log P. Látky se podrobují in vitro hodnocení na účinnost proti Mycobacterium tuberculosis H37Rv v rámci mezinárodního programu určeného pro testování nových antituberkulotik TAACF (Tuberculosis Antimicrobial Acquisition and Coordinating Facility, USA), avšak výsledky nejsou dosud známé. Připravené sloučeniny byly otestovány in vitro na antifungální aktivitu pomocí mikrodiluční bujónové metody proti vybraným houbovým patogenům na Katedře biologických a lékařských věd a na antimykobakteriální aktivitu na čtyřech kmenech...
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I
Plasová, Petra ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Miletín, Miroslav (oponent)
Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I. Vypracovala: Petra Plasová Tuberkulóza patří mezi nejrozšířenější infekční onemocnění, kterým je nakažena přibližně třetina světové populace. V rámci studia potenciálních pyrazinových antituberkulotik byla na katedře připravena série typu substituovaných arylaminopyrazinů. Výchozí 3-chlorovaný pyrazinový derivát poskytl couplingem (aminodehalogenací) s aromatickými aminy požadované sloučeniny. Modifikace struktury spočívala v obměňování karboxylových funkčních skupin, např. v dehydrogenaci karboxamidu (vznik karbonitrilu) či v adici monosulfanu (vznik karbothioamidů). Osm v chemické literatuře dosud nepopsaných látek bylo charakterizováno teplotou tání, TLC, elementární analýzou, IČ, 1H a 13C NMR spektry a hodnotami log P. Látky se podrobují in vitro hodnocení na účinnost proti Mycobacterium tuberculosis H37Rv v rámci mezinárodního programu určeného pro testování nových antituberkulotik TAACF (Tuberculosis Antimicrobial Acquisition and Coordinating Facility, USA), avšak výsledky nejsou dosud známé. Připravené sloučeniny byly otestovány in vitro na antifungální aktivitu pomocí mikrodiluční bujónové metody proti vybraným houbovým patogenům na Katedře biologických a lékařských věd a na antimykobakteriální aktivitu na čtyřech kmenech...
|
host ::
RSS.