|
|
Studium vztahu mezi strukturou a antimykobakteriální aktivitou v sérii dinitrofenyl-substituovaných heterocyklů
Mašek, Zdeněk ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Autor: Zdeněk Mašek Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název diplomové práce: Studium vztahu mezi strukturou a antimykobakteriální aktivitou v sérii dinitrofenyl-substituovaných heterocyklů Tuberkulóza je infekční onemocnění se stále vyšší roční incidencí. Odolnost patogenu, jmenovitě mykobakterie Mycobacterium (M.) tuberculosis, k léčbě se stále zvyšuje, a to i proti kombinované terapii. V roce 2020 byla tuberkulóza druhou nejčastější příčinou úmrtí na infekční onemocnění (první bylo onemocnění COVID-19) a vyžádala si přibližně 1,5 milionu obětí. Do budoucna se odhaduje, že kvůli oslabení populace COVIDem-19 tato čísla ještě porostou. Cílem práce bylo vyvinout deriváty odvozené od dříve studovaných 1H-tetrazolů a 1,3,4-oxadiazolů se stericky stíněným atomem síry pomocí methylové substituce (Obr. I). Tím by byla síra chráněna před metabolickou oxidací, díky čemuž by se mohla zvýšit aktivita těchto látek proti rezistentním mykobakteriálním kmenům a stejným mechanismem by také mělo dojít k prodloužení jejich biologického poločasu. Byly připraveny dvě série cílových sloučenin, tetrazolová řada a oxadiazolová řada, obě zahrnovaly čtyři sloučeniny, u kterých byla stanovena a porovnána...
|
host ::
RSS.