|
|
Biological activity evaluation of substances of natural origin I.
Kupčíková, Júlia ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie a farmaceutickej botaniky Kandidát: Júlia Kupčíková Školiteľ: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Hodnotenie biologickej aktivity látok prírodného pôvodu I. Alzheimerova choroba (Ach) je neurodegeneratívne ochorenie, prejavujúce sa stratou pamäti a kognitívnymi príznakmi. Vznik tohto ochorenia je spájaný so zníženými hladinami acetylcholínu. Súčasná terapia je symptomatická a používané sú najmä liečivá zo skupiny inhibítorov cholínesteráz, ktoré zvyšujú hladiny acetylcholínu. Galantamín, jedno z liečiv tejto skupiny, patrí medzi alkaloidy z čeľade Amaryllidaceae. Z toho dôvodu sú predmetom výskumu ďalšie Amaryllidaceae alkaloidy a ich deriváty, ktoré by mohli mať podobné inhibičné účinky. Vittatín je Amaryllidaceae alkaloid, ktorý nemá inhibičnú aktivitu, ale v predošlom výskume bolo zistené, že niektoré jeho deriváty sú účinné voči acetylcholínesteráze (AChE) aj butyrylcholínesteráze (BuChE). V rámci tejto diplomovej práce bolo pripravených sedem polosyntetických derivátov vittatínu. Deriváty boli testované na inhibičnú aktivitu voči obom cholínesterázam pomocou Ellmanovej metódy. Významnú inhibičnú aktivitu voči BuChE mali dva deriváty, 3-O-(6- chloro-2-fluoro-3-metylbenzoyl)vittatín (VIT22) a...
|
host ::
RSS.