Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 2 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Development of peptidomimetics on alpha(v)beta(3) integrin receptor for tumor imaging
Fuxa, Jiří ; Miletín, Miroslav (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Integríny jsou heterodimerní skupinou receptorů s velkým významem v mnoha buněčných procesech. Vyskytují se ve všech mnohobuněčných organismech. Především podskupina alpha(v)beta(3) hraje významnou roli v adhezi buněk s okolím. Snížení adheze obsazením těchto receptorů se využívá k omezení metastazování rakoviných buněk nebo k jejich včasné diagnostice. Popsáním struktury a prostorového uspořádání vazebného místa této podskupiny byly jako vysoce afinitní ligandy určeny peptidy obsahující RGD (Arg-Gly- Asp) triplet. Podle počítačových modelů interakce RGD peptidů a vazebného místa receptoru byly postupně připravovány i nepeptidové ligandy. V této práci jsme se pokusili připravit molekuly potencionálně využitelé k diagnostice rakoviny pomocí pozitronové emisní tomografie. Jako předlohu jsme zvolili již dříve připravené molekuly s vysokou afinitou k alpha(v)beta(3) integrínovým receptorům a přípravou jejich jodovaných analogů jsme získali možnost jejich radioaktivního značení. Bohužel zavedení jódu do molekuly snížilo IC50 na hodnoty znemožňující jejich reálné využití.
Development of peptidomimetics on alpha(v)beta(3) integrin receptor for tumor imaging
Fuxa, Jiří ; Miletín, Miroslav (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Integríny jsou heterodimerní skupinou receptorů s velkým významem v mnoha buněčných procesech. Vyskytují se ve všech mnohobuněčných organismech. Především podskupina alpha(v)beta(3) hraje významnou roli v adhezi buněk s okolím. Snížení adheze obsazením těchto receptorů se využívá k omezení metastazování rakoviných buněk nebo k jejich včasné diagnostice. Popsáním struktury a prostorového uspořádání vazebného místa této podskupiny byly jako vysoce afinitní ligandy určeny peptidy obsahující RGD (Arg-Gly- Asp) triplet. Podle počítačových modelů interakce RGD peptidů a vazebného místa receptoru byly postupně připravovány i nepeptidové ligandy. V této práci jsme se pokusili připravit molekuly potencionálně využitelé k diagnostice rakoviny pomocí pozitronové emisní tomografie. Jako předlohu jsme zvolili již dříve připravené molekuly s vysokou afinitou k alpha(v)beta(3) integrínovým receptorům a přípravou jejich jodovaných analogů jsme získali možnost jejich radioaktivního značení. Bohužel zavedení jódu do molekuly snížilo IC50 na hodnoty znemožňující jejich reálné využití.

Viz též: podobná jména autorů
2 FUXA, Jan
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.