|
|
Syntéza derivátů purinu s potenciální antimykobakteriální aktivitou
Finger, Vladimír ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Brulíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Doktorský studijní program Bioorganická chemie Kandidát: Ing. Vladimír Finger Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza derivátů purinu s potenciální antimykobakteriální aktivitou Předkládaná disertační práce v teoretické části stručně shrnuje základní údaje o tuberkulóze (TB), tedy infekčním onemocnění, které je způsobeno bakterií Mycobacterium tuberculosis (Mtb.). Jsou zde uvedena epidemiologická data vydávaná v každoročním reportu Světové zdravotnické organizace (WHO) a struktury léčiv využívaných v současné terapii TB. V teoretické části je dále stručně přiblížena léčba TB a jsou zde zmíněny čtyři sloučeniny, které jsou v současné době ve druhé fázi klinického testování. Mechanismem účinku těchto látek je inhibice enzymu dekaprenylfosforyl-β-D-ribóza-2'-epimerázy, konkrétně podjednotky DprE1. Tento enzym hraje významnou roli v syntéze mykobakteriální stěny. Další část disertační práce shrnuje výsledky výzkumu týkající se potenciálních purinových a pyrrolo[3,2- d]pyrimidinových antituberkulotik odvozených od purin-6-onu 10. Derivát 10 byl identifikován jako sloučenina se střední anti-TB účinností (MIC99(Mtb) = 4 μM) v rámci screeningu prováděného farmaceutickou...
|
host ::
RSS.