|
|
Design, synthesis and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity IV
Fekri, Amir Hossein ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Miletín, Miroslav (oponent)
(Czech) Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Název: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou IV Kandidát: Amirhossein Fekri Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: Mgr. Vinod S. K. Pallabothula Tuberkulóza zůstává celosvětově jednou z nejsmrtelnějších infekčních nemocí způsobených jediným infekčním agens, rychlý růst rezistence na antituberkulotika brání úspěšné kontrole a léčbě TBC po celém světě, což je výzvou pro vědeckou komunitu, aby vyvinula nová léčiva ke zlepšení v současnosti dostupné léčby. Tato diplomová práce představuje návrh, syntézu a biologické hodnocení dvou sérií sloučenin včetně cyklizovaných (pyrazin-oxazinon) a karboxamidových derivátů jako potenciálně aktivních antimykobakteriálních látek sdílejících společný strukturní fragment pyrazinového jádra, které by mohly potenciálně cílit na mykobakteriální aspartát dekarboxylázu (PanD) a prolyl-tRNA syntetázu (mtProRS). Syntézy finálních sloučenin bylo dosaženo prostřednictvím jednotlivých reakčních kroků zahrnujících acylaci methyl-3-aminopyrazin-2-karboxylátu pro přípravu běžného meziproduktu, který byl následně použit pro syntézu finálních sloučenin. Všechny konečné sloučeniny byly analyzovány...
|
host ::
RSS.