|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních antituberkulotik na bázi nitrovaných aromátů
Delong, Jakub ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Tématem diplomové práce je příprava a následné hodnocení potenciálních antituberkulotik na bázi nitrovaných aromátů. V teoretické části se práce zabývá tuberkulózou a její terapií, v dalších kapitolách rozebírá nitrované antimikrobiální látky již osvědčené, i nově připravované a testované. Praktická část zahrnuje vícekrokovou přípravu sloučenin ze substituované kyseliny benzoové, kyseliny pyrohroznové a různě substituovaných anilinů, které byly hodnoceny v inhibici růstu různých kmenů mykobakterií. Strukturní základ látek je N-fenyl-2-[2-(3,5- dinitrobenzoyl)hydrazinyliden]propanamid, který se liší substitucí na benzenovém jádře N- fenylpropanamidu. V případě čtyř sloučenin byla provedena obměna jedné nitroskupiny za trifluormethylovou skupinu. Výtěžky syntéz finálních látek se pohybovaly v rozpětí 7-72 % a jejich hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) od 4 do více než 1000 µmol/l. Jakožto nejúčinnější derivát se ukázal N-(4-bromfenyl)-2-[2-(3,5-dinitrobenzoyl)hydrazinyliden]propanamid. Klíčová slova Antibiotika, antimykobakteriální aktivita, 3,5-dinitrobenzhydrazid, nitroskupina, syntéza, tuberkulóza
|
host ::
RSS.