|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin V. Alkaloidy Vinca minor L.
Bouz, Lukáš ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Bouz L.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin V. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. Hradec Králové 2016. Ze suché nati Vinca minor L. (Apocynaceae) byl získán sumární extrakt, který byl rozdělen sloupcovou chromatografií za použití lékařského benzínu, chloroformu a ethanolu na 531 frakcí. Dalším dělením frakcí, následnou preparativní tenkovrstvou chromatografií a krystalizací, byly získány 2 látky alkaloidní povahy s označením LB-2 a LB-3. Látky byly identifikovány pomocí GC/MS, 1 H- a 13 C-NMR spekter a za použití fyzikálně-chemických metod. Z analýzy látek vyplynulo, že se jedná o indolové alkaloidy (+)-vinkaminorein (LB-2) a (+)-vinkamin (LB-3). Obě látky byly podrobeny testování na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasám. (+)-vinkamin nevykazoval v porovnání se standardy (galanthamin IC50 AChE: 1,710 ± 0,065 µM, IC50 BChE: 42,30 ± 1,30 µM; huperzin A IC50 AChE: 0,033 ± 0,001 µM) prakticky žádnou aktivitu. Naopak (+)-vinkaminorein ukázal relativně vysokou selektivní inhibici BChE (IC50 = 8,71 ± 0,49 µM), na AChE nepůsobil. Klíčová slova: Vinca minor L., indolové alkaloidy, vinkamin, vinkaminorein, Alzheimerova nemoc, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa
|
host ::
RSS.