|
|
Chalkony a jejich analogy jako potenciální léčiva VII
Švédová, Lucie ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Palát, Karel, st. (oponent)
CHALKONY A JEJICH ANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ LÉČIVA VII Lucie Švédová Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Heyrovského 1203, 500 05 Hradec Králové Abstrakt rigorózní práce: Tato práce syntetického charakteru je zaměřena na hledání potenciálních léčiv ze skupiny derivátů chalkonu a navazuje na problematiku dlouhodobě studovanou na katedře. Zkoumanou biologickou aktivitou je především antimykobakteriální a antifungální účinek. V teoretické části práce jsou aktuálně a přehledně zpracovány jednotlivé mechanismy antineoplastického působení přirozeně se vyskytujících i syntetických derivátů chalkonu. Tato rešerše zahrnuje převážně podklady z poslední dekády. Byly shrnuty možné zásahy do regulačních dějů, proteosyntézy a tvorby nukleových kyselin, vlivy na mitózu, apoptózu a P-glykoprotein a potenciální inhibiční působení na procesy angiogeneze a invazivity. Vedle chemoterapeutických možností byla uvedena také antioxidační aktivita a další mechanismy chemoprevence. Součástí byl popis několika metod syntézy derivátů chalkonu. V rámci experimentální části práce byly kondenzační reakcí připraveny substituované deriváty chalkonu a dále heterocyklické analogy chalkonu. Všechny produkty byly charakterizovány teplotou tání, IČ a NMR spektry....
|
|
|
Steps towards the development of an in vitro assay of early endosome fusion
Švédová, Lucie ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Čečková, Martina (oponent)
7. SHRNUTÍ Tato diplomová práce byla zpracována pod záštitou programu SOCRATES/ ERASMUS na Welsh School of Pharmacy v Cardiffu. Cílem mé práce bylo modifikovat již vyvinutou metodu (Wessling-Resnick M. et al., January 1990) a přizpůsobit ji podmínkám tamní laboratoře. Předmětem studia byla subpopulace tzv. časných endosomů, které vznikají těsně při povrchu plasmatické membrány po rozpadu klatrinového pláště. Jednou z jejich vlastností je schopnost spojovat se, fúzovat, čímž vzniká nadbytečná membrána potřebná pro další osud těchto organel. Ve svých experimentech jsem pracovala se dvěma komplementárními markery. Jedním z nich byl avidin navázaný na enzym -galaktosidasu, která štěpí kromě laktosy také syntetické substráty za vzniku příslušných produktů. V této studii byl produktem specifické hydrolýzy methylumbeliferylgalaktosidu intenzivně fluoreskující methylumbeliferon. Druhým markerem byl biotinylovaný transferin. Podstatou komplementarity markerů je vysoká afinita avidinu k biotinu. Dvě skupiny buněk byly inkubovány se zmíněnými markery a po jejich akumulaci v endosomech následovala mechanická destrukce buněk za uvolnění organel. Oba typy endosomů byly smíchány v prostředí podporujícím jejich fúzi. Spojením dvou endosomů nesoucích různé markery došlo k jejich rychlé kombinaci za vzniku komplexu...
|
|
|
Chalkony a jejich analogy jako potenciální léčiva VII
Švédová, Lucie ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Palát, Karel, st. (oponent)
CHALKONY A JEJICH ANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ LÉČIVA VII Lucie Švédová Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Heyrovského 1203, 500 05 Hradec Králové Abstrakt rigorózní práce: Tato práce syntetického charakteru je zaměřena na hledání potenciálních léčiv ze skupiny derivátů chalkonu a navazuje na problematiku dlouhodobě studovanou na katedře. Zkoumanou biologickou aktivitou je především antimykobakteriální a antifungální účinek. V teoretické části práce jsou aktuálně a přehledně zpracovány jednotlivé mechanismy antineoplastického působení přirozeně se vyskytujících i syntetických derivátů chalkonu. Tato rešerše zahrnuje převážně podklady z poslední dekády. Byly shrnuty možné zásahy do regulačních dějů, proteosyntézy a tvorby nukleových kyselin, vlivy na mitózu, apoptózu a P-glykoprotein a potenciální inhibiční působení na procesy angiogeneze a invazivity. Vedle chemoterapeutických možností byla uvedena také antioxidační aktivita a další mechanismy chemoprevence. Součástí byl popis několika metod syntézy derivátů chalkonu. V rámci experimentální části práce byly kondenzační reakcí připraveny substituované deriváty chalkonu a dále heterocyklické analogy chalkonu. Všechny produkty byly charakterizovány teplotou tání, IČ a NMR spektry....
|
host ::
RSS.