|
|
Syntéza, biologické hodnocení a in silico studie 7-MEOTA-donepezilových inhibitorů cholinesteras
Čábelová, Pavla ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly lé iv Student: Pavla ábelová kolitel: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. kolitel specialista: PharmDr. Jan Korábe ný, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza, biologické hodnocení a in silico studie 7-MEOTA-donepezilových inhibitor cholinesteras Alzheimerova choroba (AD) je neurodegenerativní onemocn ní mozku, klinicky charakterizované ztrátou pam ti, omezením inností ka dodenního ivota a naru enými kognitivními funkcemi. Mezi nej ast j í patologické znaky pat í neuritické plaky tvo ené p evá n extracelulárn ulo eným -amyloidním proteinem, intracelulární depozice hyperfosforylovaného tau proteinu a deficit neurotransmiter . Cílem diplomové práce bylo navrhnout a p ipravit 7-methoxytakrin-donepezilové deriváty jako potenciální inhibitory acetylcholinesterasy (AChE, EC 3.1.1.7) a butyrylcholinesterasy (BChE, EC 3.1.1.8). Nové slou eniny vychází ze struktury 7-methoxytakrinu, mén toxického derivátu takrinu, a benzylpiperazinu prezentujícího donepezilovou strukturu. K porovnání ú innosti nov p ipravených derivát byla pou ita Ellmanova kolorimetrická metoda a tato analoga byla následn srovnána s takrinem a 7-methoxytakrinem. V echny slou eniny vykázaly inhibi ní schopnost v ádech µM a sub-µM hodnot...
|
|
|
Syntéza, biologické hodnocení a in silico studie 7-MEOTA-donepezilových inhibitorů cholinesteras
Čábelová, Pavla ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly lé iv Student: Pavla ábelová kolitel: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. kolitel specialista: PharmDr. Jan Korábe ný, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza, biologické hodnocení a in silico studie 7-MEOTA-donepezilových inhibitor cholinesteras Alzheimerova choroba (AD) je neurodegenerativní onemocn ní mozku, klinicky charakterizované ztrátou pam ti, omezením inností ka dodenního ivota a naru enými kognitivními funkcemi. Mezi nej ast j í patologické znaky pat í neuritické plaky tvo ené p evá n extracelulárn ulo eným -amyloidním proteinem, intracelulární depozice hyperfosforylovaného tau proteinu a deficit neurotransmiter . Cílem diplomové práce bylo navrhnout a p ipravit 7-methoxytakrin-donepezilové deriváty jako potenciální inhibitory acetylcholinesterasy (AChE, EC 3.1.1.7) a butyrylcholinesterasy (BChE, EC 3.1.1.8). Nové slou eniny vychází ze struktury 7-methoxytakrinu, mén toxického derivátu takrinu, a benzylpiperazinu prezentujícího donepezilovou strukturu. K porovnání ú innosti nov p ipravených derivát byla pou ita Ellmanova kolorimetrická metoda a tato analoga byla následn srovnána s takrinem a 7-methoxytakrinem. V echny slou eniny vykázaly inhibi ní schopnost v ádech µM a sub-µM hodnot...
|
host ::
RSS.