|
|
Izolace alkaloidu galanthinu z Narcissus poeticus recurvus a jeho polosyntetické deriváty
Lojkásek, Matěj ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Matěj Lojkásek Školitel: Pharm.Dr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace alkaloidů z Narcissus poeticus recurvus a jeho polosyntetické deriváty Klíčová slova: Amaryllidaceae, galanthin, polosyntetické deriváty, Alzheimerova choroba, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, cytotoxicita. V rámci diplomové práce byly izolovány dvě alkaloidní látky (galanthin a cheryllin) z cibulí matečné rostliny Narcissus poeticus recurvus pomocí preparativní TLC chromatografie. Získaný galanthin byl následně použit pro přípravu 6 derivátů tohoto alkaloidu, a to konkrétně esterů. Estery galanthinu byly připraveny acylaci hydroxylové skupiny. Deriváty byly identifikovány pomocí NMR, HMRS a byla změřena optická otáčivost. Z připravovaných látek se nakonec podařilo připravit v dostatečném množství a čistotě pouze 5. Derivát G2 se nepodařilo připravit. V případě G1, G4 a G6 byl výtěžek reakce vyšší než 50 % naopak u G3 byl 49,55 %, G2 19,23 % a G5 39,79 %. U všech připravených derivátů krom G2 byla za použití rekombinantních enzymů testována inhibiční aktivita vůči cholinesterasam Ellmanovou metodou. Bohužel podle hodnot IC50 žádný z testovaných derivátů nevykázal významnou inhibiční aktivitu vůči AChE ani...
|
host ::
RSS.