|
|
Syntéza chelátorů železa ze skupiny aroylhydrazonů
Špirková, Iva Agneta ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Hrabálek, Alexandr (oponent)
Jméno: Iva Agneta Špirková Název práce: Syntéza chelátorů železa ze skupiny aroylhydrazonů Anthracyklinová cytostatika jsou často užívaná k léčbě mnoha druhů rakoviny (prostaty, prsu). Jedním z vedlejších účinků terapie je také postižení srdečního svalu vedoucího až k rozvoji kardiomyopatie. Zprostředkovatelem této toxicity jsou nitrobuněčné ionty železa, které katalyzují Fentonovu a Haber-Weissovu reakci v buňkách. Produkty těchto reakcí, volné hydroxylové radikály, pak způsobují oxidativní stres. Jednou z možností protekce je chelatace volných iontů železa. Účinnými chelátory se ukázaly být látky ze skupiny derivátů salicylaldehyd-isonikotinoylhydrazonu. Účelem této práce bylo zlepšit schopnost aroylhydrazonových chelátorů chránit kardiomyocyty před poškozením, kdy by zůstala zachována jejich chelatační schopnost, a zvýšila se protektivita při nízké toxicitě. Dalším sledovaným parametrem je vlastní antiproliferativní aktivita aroylhydrazonů a především selektivita tohoto cytotoxického působení. Úkolem této práce bylo syntetizovat dvě série nových aroylhydrazonů odvozených od 7-hydroxyindanonu, 2-acetylpyridinu, bromovaného 2-hydroxyacetofenonu, bromovaného a nitrovaného 2-hydroxypropiofenonu. Tyto sloučeniny byly připraveny Schiffovou kondenzací příslušného ketonu s isoniazidem. V případě...
|
|
|
Syntéza chelátorů železa ze skupiny aroylhydrazonů
Špirková, Iva Agneta ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Hrabálek, Alexandr (oponent)
Jméno: Iva Agneta Špirková Název práce: Syntéza chelátorů železa ze skupiny aroylhydrazonů Anthracyklinová cytostatika jsou často užívaná k léčbě mnoha druhů rakoviny (prostaty, prsu). Jedním z vedlejších účinků terapie je také postižení srdečního svalu vedoucího až k rozvoji kardiomyopatie. Zprostředkovatelem této toxicity jsou nitrobuněčné ionty železa, které katalyzují Fentonovu a Haber-Weissovu reakci v buňkách. Produkty těchto reakcí, volné hydroxylové radikály, pak způsobují oxidativní stres. Jednou z možností protekce je chelatace volných iontů železa. Účinnými chelátory se ukázaly být látky ze skupiny derivátů salicylaldehyd-isonikotinoylhydrazonu. Účelem této práce bylo zlepšit schopnost aroylhydrazonových chelátorů chránit kardiomyocyty před poškozením, kdy by zůstala zachována jejich chelatační schopnost, a zvýšila se protektivita při nízké toxicitě. Dalším sledovaným parametrem je vlastní antiproliferativní aktivita aroylhydrazonů a především selektivita tohoto cytotoxického působení. Úkolem této práce bylo syntetizovat dvě série nových aroylhydrazonů odvozených od 7-hydroxyindanonu, 2-acetylpyridinu, bromovaného 2-hydroxyacetofenonu, bromovaného a nitrovaného 2-hydroxypropiofenonu. Tyto sloučeniny byly připraveny Schiffovou kondenzací příslušného ketonu s isoniazidem. V případě...
|
host ::
RSS.