|
|
Chalkony a jejich analogy jako potenciální léčiva X
Richterová, Lenka ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát Mgr. Lenka Richterová Konzultant doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Název rigorózní práce Chalkony a jejich analogy jako potenciální léčiva X. Teoretická část práce je věnována současným poznatkům léčby mykóz. Dále jsou zde uvedeny příklady přírodních chalkonů s antifungálním účinkem a popsány různé možnosti obměny struktury a jejich vliv na antifungální vlastnosti těchto látek. Experimentální část pojednává o syntéze fluorovaných (2E)-3-fenyl-1-pyrazin-2-ylprop- 2-en-1-onů (Obr. 1). N N O R 1 R 2 R1 = H, terc-butyl, isobutyl, butyl, propyl R2 = 2-F, 4-F Obr. 1 Struktura studovaných sloučenin Látky byly získány Claisen-Schmidtovou kondenzací v pyridinu za použití diethylaminu jako kondenzačního činidla. Výsledkem byla jedna již dříve popsaná sloučenina a čtyři nové látky. U produktů byla potvrzena struktura pomocí IČ a NMR spektra a jejich čistota ověřena pomocí teploty tání a elementární analýzy. Antifungální aktivita připravených sloučenin byla hodnocena mikrodiluční bujónovou metodou proti osmi kmenům patogenních hub. Nejvyšší aktivitu měly v obou sériích deriváty, kde R1 = H. Byly více nebo méně účinné proti kvasinkám rodu Candida (MIC = 15.63- 125 μmol/l) a dermatofytu...
|
host ::
RSS.