Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 1 záznamů.  Hledání trvalo 0.00 vteřin. 

Warning: Requested record does not seem to exist.
Syntéza a hodnocení potenciálních inhibitorů cholinesteráz
Vu, Quynh Anh ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Palát, Karel (oponent)
Tématem bakalářské práce je syntéza nových inhibitorů acetylcholinesterázy a butyrylcholinesterázy a jejich potenciální inhibiční efekt vůči oběma enzymům. Všechny připravené molekuly obsahují strukturní motiv propargylaminu, který se vyskytuje v léčivech centrálního nervového systému a jehož deriváty jsou také v současné době zkoumány v léčbě neurodegenerativních chorob včetně Alzheimerovy choroby. Teoretická část pojednává o Alzheimerově nemoci a její současné léčbě se zaměřením na cholinergní hypotézu a inhibitory cholinesteráz. Experimentální část se pak zabývá přípravou a hodnocením potenciálních inhibitorů acetylcholinesterázy a butyrylcholinesterázy. Bylo připraveno celkem sedmnáct sloučenin (amidů a iminů odvozených převážně z derivátů kyseliny salicylové a kyseliny skořicové) v dostatečném výtěžku. Všechny byly zkoumány vůči cholinesterázám pomocí Ellmanovy metody. 5-Brom-N-(prop-2-yn-1-yl)salicylamid a N-(prop-2-yn-1-yl)benzamid vykazovaly nejnižší hodnoty IC50 pro acetylcholinesterázu (8,05 µM a 23,16 µM). Sloučenina 2,4-dibrom-6-[(prop-2-yn-1-yl)karbamoyl]fenyl-(N-ethyl-N- methyl)karbamát nejlépe inhibovala butyrylcholinesterázu (IC50 26,09 µM). Některé připravené sloučeniny byly účinnější než standard rivastigmin. Klíčová slova Acetylcholinesteráza; Alzheimerova choroba;...

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.