|
|
Návrh, syntéza a hodnocení derivátů pyridinu jako potenciálních antimikrobních sloučenin
Bachtíková, Andrea ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Demuth, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Název diplomové práce: Návrh, syntéza a hodnocení derivátů pyridinu jako potenciálních antimikrobních sloučenin Řešitel: Andrea Bachtíková Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Martin Juhás I v dnešní době je tuberkulóza celosvětovým problémem. Dle WHO se jedná o 2. nejčastější příčinu úmrtí na infekční onemocnění, přičemž u klasických antituberkulotik, která jsou v terapii využívána už desítky let, je čím dál častěji zaznamenáván výskyt rezistence. Tyto skutečnosti jsou hlavními důvody, proč je potřeba věnovat se výzkumu nových potenciálních léčiv. V této diplomové práci je prezentován design, syntéza a hodnocení antimikrobních vlastností série substituovaných N-oxazolyl a N-thiazolylkarboxamidů různých pyridinkarboxylových kyselin. Finální sloučeniny byly charakterizovány 1 H a 13 C-NMR spektroskopií, IČ spektry, teplotou tání a HRMS (hmotnostní spektrometrie s vysokým rozlišením). U získaných sloučenin byla testována aktivita in vitro proti M. tuberculosis H37Rv, M. tuberculosis H37Ra a čtyřem dalším, klinické méně významným mykobakteriálním kmenům. Dále byla u sloučenin testována antibakteriální aktivita na čtyřech kmenech G+ a čtyřech kmenech G-...
|
host ::
RSS.