Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 88 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Isolation and semi-synthesis of germacranolide derivatives: onopordopicrin
Cejnarová, Eliška ; Karabanovich, Galina (vedoucí práce) ; Roh, Jaroslav (oponent)
Univerzita v Salamance Farmaceutická fakulta Katedra farmaceutických věd: Farmaceutická chemie Student: Eliška Cejnarová Školitel: prof. Esther del Olmo Název diplomové práce: Izolace a semisyntéza germakranolidových derivátů: onopordopikrin Tato práce je zaměřena na onopordopikrin (ONO) jakožto slibnou molekulu s antiprotozoální aktivitou. ONO je seskviterpenový lakton germakranolidové struktury. Seskviterpenové laktony jsou typické sekundární metabolity čeledi Asteraceae. Jako zdroj ONO byla použita Centaurea ornata Willd. (Asteraceae). Jedná se o endemickou rostlinu bodlákovitého vzhledu z Pyrenejského poloostrova. Rostlina byla sbírána v červenci 2022 v oblasti Zamora. Nejprve byl získán etherový extrakt z nadzemní části kvetoucí rostliny (0,26 % hmotnosti sušené rostliny). Surový rostlinný extrakt byl rozpuštěn v methanolickém roztoku a rozdělen vytřepáváním s hexanem. Poté byla methanolická část odpařena, rozpuštěna ve vodě a dále byla dělena pomocí vytřepávání s rozpouštědly o vzrůstající polaritě (chloroform, ethylacetát a n-butanol). Chloroformová frakce obsahující ONO byla přečištěna sloupcovou chromatografií, čímž byla získána hlavní sloučenina ONO, která představovala 54,8 % surového extraktu. Obrázek 1. Modifikace onopordopikrinu Cílem této práce byla syntéza nových derivátů ONO -...
Synthesis of protein-kinase inhibitors as a potential treatment of cancer
Merdita, Sara ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Karabanovich, Galina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie ve spolupráci s Centrem biomedicinského výzkumu FN HK Autorka: Sara Merdita Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, PhD. Konzultanti: PharmDr. Lukáš Górecki, PhD.; doc. PharmDr. Jan Korábečný, PhD. Název diplomové práce: Syntéza inhibitorů proteinových kináz využitelných v terapii nádorových onemocnění Zhoubné nádory jsou jednou z hlavních příčin úmrtí po celém světě, což motivuje výzkumníky vyvinout léčbu, která selektivně cílí na nádorové buňky a zároveň ušetří zdravé buňky. Hlavní celkovou strategií je využít rysy specifické pro nádory. Ty jsou reprezentovány například nestabilitou genomové integrity a narušenou schopností opravy poškozené DNA (anglicky DDR). DDR se skládá z kaskád kináz a dalších proteinů a poslů, z nichž jsme se soustředili na syntetickou letální interakci mezi kinázami ATM (ataxia-telangiectasia mutated) a ATR (ATM and Rad3 related). Tyto dvě kinázy jsou předními hnacími silami v DDR, kde u nádorů má ATM tendenci být mutována, tedy dysfunkční, a tudíž životaschopnost buněk zbývá na ATR. Inhibice ATR je z toho důvodu zvláště atraktivní strategií pro eliminaci nádorových buněk, aniž by přitom byly zasaženy buňky zdravé. Čtyři inhibitory ATR již vstoupily do klinických studií jako...
Syntéza a studium derivátů kyseliny hyaluronové modifikovaných na karboxylu
Volfová, Gabriela ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Opálka, Lukáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Autor: Gabriela Volfová äkolitelé: Mgr. Radovan Bu a, Ph.D. doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název práce: Syntéza a studium derivát kyseliny hyaluronové modifikovan˝ch na karboxylu Abstrakt: Kyselina hyaluronová (HA) je p irozen se vyskytující lineární polysa- charid. Pro svou biokompatibilitu a neimunogenicitu jsou HA a její deriváty öiroce vyuûívány v r zn˝ch biologick˝ch a medicínsk˝ch aplikacích. P i formulaci konkrét- ního lé ivého p ípravku je pro jeho v˝slednou ú innost zásadní molekulová hmotnost (MW) HA, která vöak m ûe b˝t r zn˝mi vlivy v pr b hu v˝robního procesu ovliv- n na. V˝znamn˝m faktorem je zv˝öená teplota, nutná nap íklad p i sterilizaci pro- duktu, která vede ke sníûení v˝sledné MW polymeru. Tato práce se v nuje syntéze amid HA na její volné karboxylové skupin a následn studiu vlivu této modifikace na degradaci polymeru p i zv˝öené teplot . Reakcí HA s r zn˝mi aminy s vyuûitím 4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorfolinium chloridu (DMTMM) byly p ipraveny t i finální látky, z nichû vöechny podléhaly degradaci znateln rychleji n û nativní HA.
Cholinesterasy inhibované novičoky - výpočetní studie možností reaktivace
Večeřa, Zbyněk ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Název práce: Cholinesterasy inhibované novičoky - výpočetní studie možností reaktivace Autor: Zbyněk Večeřa Katedra: Katedra organické a bioorganické chemie Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Mgr. Tomáš Kučera, Ph.D. Abstrakt: Látky zvané novičoky jsou zakázané bojové chemické látky, které byly vyvinuty v Sovětském svazu v 70. a 80. letech 20. století. Do širšího povědomí se dostaly nedávno - v roce 2018 při otravě dvojitého agenta Skripala a v roce 2020 otravou ruského politika Navalného. Jedná se o 4. generaci nervově para- lytických látek (NPL), které ireverzibilní inhibicí acetylcholinesterázy (AChE) navozují cholinergní syndrom, který se manifestuje především zúžením dýchacích cest, křečemi až paralýzou dýchacích svalů a útlumem dýchacího centra v mozku. Zasažený tedy umírá udušením, pokud mu nejsou v co nejkratším čase podána antidota. Léčba otravy zapříčiněná NPL je založena na oximových reaktivátorech AChE, které na sebe navážou toxickou látku pomocí nukleofilního ataku na elektropozi- tivní místo dané NPL, a tím uvolní AChE, která opět může hydrolyzovat acetyl- cholin. Cílem práce bylo vybrat potenciální reaktivátory (ligandy) AChE a u da- ných ligandů: i) zjistit, zda se daný ligand stericky dostane dostatečně blízko k novičoku navázaného v...
Cholinesterasy inhibované novičoky - výpočetní studie možností reaktivace
Večeřa, Zbyněk ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Název práce: Cholinesterasy inhibované novičoky - výpočetní studie možností reaktivace Autor: Zbyněk Večeřa Katedra: Katedra organické a bioorganické chemie Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Mgr. Tomáš Kučera, Ph.D. Abstrakt: Látky zvané novičoky jsou zakázané bojové chemické látky, které byly vyvinuty v Sovětském svazu v 70. a 80. letech 20. století. Do širšího povědomí se dostaly nedávno - v roce 2018 při otravě dvojitého agenta Skripala a v roce 2020 otravou ruského politika Navalného. Jedná se o 4. generaci nervově para- lytických látek (NPL), které ireverzibilní inhibicí acetylcholinesterázy (AChE) navozují cholinergní syndrom, který se manifestuje především zúžením dýchacích cest, křečemi až paralýzou dýchacích svalů a útlumem dýchacího centra v mozku. Zasažený tedy umírá udušením, pokud mu nejsou v co nejkratším čase podána antidota. Léčba otravy zapříčiněná NPL je založena na oximových reaktivátorech AChE, které na sebe navážou toxickou látku pomocí nukleofilního ataku na elektropozi- tivní místo dané NPL, a tím uvolní AChE, která opět může hydrolyzovat acetyl- cholin. Cílem práce bylo vybrat potenciální reaktivátory (ligandy) AChE a u da- ných ligandů: i) zjistit, zda se daný ligand stericky dostane dostatečně blízko k novičoku navázaného v...
Studium vztahu mezi strukturou a antimykobakteriální aktivitou v sérii dinitrofenyl-substituovaných heterocyklů
Mašek, Zdeněk ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Autor: Zdeněk Mašek Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název diplomové práce: Studium vztahu mezi strukturou a antimykobakteriální aktivitou v sérii dinitrofenyl-substituovaných heterocyklů Tuberkulóza je infekční onemocnění se stále vyšší roční incidencí. Odolnost patogenu, jmenovitě mykobakterie Mycobacterium (M.) tuberculosis, k léčbě se stále zvyšuje, a to i proti kombinované terapii. V roce 2020 byla tuberkulóza druhou nejčastější příčinou úmrtí na infekční onemocnění (první bylo onemocnění COVID-19) a vyžádala si přibližně 1,5 milionu obětí. Do budoucna se odhaduje, že kvůli oslabení populace COVIDem-19 tato čísla ještě porostou. Cílem práce bylo vyvinout deriváty odvozené od dříve studovaných 1H-tetrazolů a 1,3,4-oxadiazolů se stericky stíněným atomem síry pomocí methylové substituce (Obr. I). Tím by byla síra chráněna před metabolickou oxidací, díky čemuž by se mohla zvýšit aktivita těchto látek proti rezistentním mykobakteriálním kmenům a stejným mechanismem by také mělo dojít k prodloužení jejich biologického poločasu. Byly připraveny dvě série cílových sloučenin, tetrazolová řada a oxadiazolová řada, obě zahrnovaly čtyři sloučeniny, u kterých byla stanovena a porovnána...
Synthesis of lansoprazole analogs with potential antimycobacterial activity
Kubásková, Mária ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organickej a bioorganickej chémie Kandidát: Mária Murínová Školiteľ: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Názov práce: Syntéza analógov lansoprazolu s potenciálnou antimykobakteriálnou aktivitou Mycobacterium tuberculosis je baktéria, spôsobujúca závažné infekčné ochorenie, tuberkulózu. Posledné štúdie ukazujú nárast v počte pacientov trpiacich týmto ochorením, poukazujúc na vzrastajúcu rezistenciu tejto baktérie na väčšinu antibiotík. Vzhľadom k súčasnej globalizácii sveta ako ďalšieho z faktorov, ktorý prispieva šíreniu tuberkulózy aj do oblastí, kde doteraz toto ochorenie bolo pod kontrolou, je priam nevyhnutné zameriavať pozornosť na vývoj nových antituberkulotík. Nedávne štúdie zverejnili, že sľubným kandidátom antituberkulotík je lansoprazol, ktorý je známy predovšetkým v súvislosti inhibítorov žalúdočnej protónovej pumpy. Mechanizmus antimykobakteriálneho účinku spočíva v tom, že lansoprazol po intracelulárnej redukcii na lansoprazol sulfid zabíja M. tuberculosis inhibíciou cytochrómu bc-1. To robí z lansoprazol sulfidu vynikajúcu zlúčeninu pre ďalšiu štrukturálnu optimalizáciu a štúdium vzťahov medzi štruktúrou a aktivitou. Cieľom tejto práce bolo modifikovať štruktúru lansoprazolu a pripraviť jeho analógy obmenou...
Preparation and Evaluation of New Ligands Targeting Organic Cation Transporters in the Central Nervous System for the Treatment of Depression
Monteiro, Andrea ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Student: Andrea Monteiro Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Školitelé-specialisti: Nicolas Pietrancosta, Ph.D. Sophie Gautron, Ph.D. Název: Příprava a hodnocení nových ligandů transportérů organických kationtů v centrálním nervovém systému pro léčbu deprese Transportéry organických kationtů v mozku (OCT2, OCT3) jsou polyspecifické přenašeče, které zajišťují facilitovanou difúzi, regulují aminergní tonus a mají komplementární roli k vysokoafinitním monoaminovým transportérům (serotoninový transportér SERT, noradrenalinový transportér NET a dopaminový transportér DAT) při zpětném vychytávání monoaminů v mozku. Jejich komplementární charakteristika ve srovnání s vysokoafinitními transportéry (rozšířená distribuce, širší farmakologický profil) a jejich zapojení do funkcí souvisejících s náladou činí z OCT v mozku relevantní a originální cíle pro vývoj nových antidepresiv. Nově vyvinutý H2-cyanome je prekurzor cyanomu, který cílí na OCT. Toto proléčivo vykazovalo slibnou antidepresivní účinnost v myším modelu chronické deprese. Limitací v užití tohoto proléčiva je jeho vysoká afinita k 1 adrenergním receptorům, což může mít za následek kardiovaskulární nežádoucí účinky. Cílem tohoto...
Kvantifikace kožních ceramidů u pacientů po onkologické léčbě
Voláková, Eliška ; Opálka, Lukáš (vedoucí práce) ; Roh, Jaroslav (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Eliška Voláková Školitel: PharmDr. Lukáš Opálka, Ph.D. Název diplomové práce: Kvantifikace kožních ceramidů u pacientů po onkologické léčbě Ceramidy jsou jednou ze tří základních lipidových složek přítomných ve stratum corneum lidské kůže. Změny v poměru zastoupení jednotlivých ceramidů jsou spojeny s narušením bariérové funkce kůže. Takovéto změny byly pozorovány nejen u kožních onemocnění neonkologického typu, ale také jako důsledek rakoviny. Hlavním cílem této práce bylo zjistit rozdíl v zastoupení kožních ceramidů ve stratum corneum u zdravých pacientů a pacientů po prodělaném onkologickém onemocnění. Vzorky byly odebrány od pěti skupin pacientů, z nichž čtyři představovaly onkologické pacienty s různým typem léčby: resekcí nádoru, chemoterapií, ozařováním či kombinací chemoterapie a ozařování. Zbývající pátou skupinu tvořily kontrolní vzorky od dobrovolníků bez diagnostikovaného karcinomu. U každého pacienta probíhal odběr stripovými pásky z identického místa na předloktí, po kterém následovalo stanovení obsahu proteinů. Vzorky onkologických pacientů byly porovnávány s kontrolními vzorky také z pohledu odlišných ztrát vody přes kůži před a po odběru vzorku. Ceramidy byly ze vzorků...
Synthesis of protein-kinase inhibitors as a potential treatment of cancer
Merdita, Sara ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Karabanovich, Galina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie ve spolupráci s Centrem biomedicinského výzkumu FN HK Autorka: Sara Merdita Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, PhD. Konzultanti: PharmDr. Lukáš Górecki, PhD.; doc. PharmDr. Jan Korábečný, PhD. Název diplomové práce: Syntéza inhibitorů proteinových kináz využitelných v terapii nádorových onemocnění Zhoubné nádory jsou jednou z hlavních příčin úmrtí po celém světě, což motivuje výzkumníky vyvinout léčbu, která selektivně cílí na nádorové buňky a zároveň ušetří zdravé buňky. Hlavní celkovou strategií je využít rysy specifické pro nádory. Ty jsou reprezentovány například nestabilitou genomové integrity a narušenou schopností opravy poškozené DNA (anglicky DDR). DDR se skládá z kaskád kináz a dalších proteinů a poslů, z nichž jsme se soustředili na syntetickou letální interakci mezi kinázami ATM (ataxia-telangiectasia mutated) a ATR (ATM and Rad3 related). Tyto dvě kinázy jsou předními hnacími silami v DDR, kde u nádorů má ATM tendenci být mutována, tedy dysfunkční, a tudíž životaschopnost buněk zbývá na ATR. Inhibice ATR je z toho důvodu zvláště atraktivní strategií pro eliminaci nádorových buněk, aniž by přitom byly zasaženy buňky zdravé. Čtyři inhibitory ATR již vstoupily do klinických studií jako...

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 88 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Viz též: podobná jména autorů
1 Roh, Jan
1 Roh, Jiří
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.