|
|
Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde and their selected biological activity
Wijaya, Viriyanata ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Šmejkal, Karel (oponent) ; Klouček, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Viriyanata Wijaya, M.Sc. Školitel: Prof. RnDr. Lubomír Opletal, CSc. Název práce: Alkaloidy Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde a jejich vybraná biologická aktivita Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde (Papaveraceae) je jedním ze zástupců malého rodu Dicranostigma Hook. f. & Thomson. Tato rostlina byla vybrána pro podrobnou fytochemickou studii na základě výsledků screeningové studie. Při screeningu alkaloidního extraktu vykázal tento alkaloidní extract zajímavou inhibiční aktivitu vůči cholinesterasám (hAChE/hBChE, IC50 g/ml; 1,67 0,11 a 3,85 0,31), navíc se podařilo v extraktu identifikovat minimálně 15 alkaloidů. Primární ethanolový extrakt byl připraven z 11,8 kg suché byliny (původ: Zahrada léčivých rostlin, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové). Zsa využití běžných chromatografických metod bylo izolováno celkem 21 isochinolinových alkaloidů různých strukturních typů. Všechny sloučeniny byly identifikovány pomocí různých spektrometrických technik (GC-MS, HPLC-MS a 1D- a 2D-NMR, optická aktivita). Všechny alkaloidy byly podrobeny studiu na jejich inhibiční potenciál vůči lidské rekombinantní acetylcholinesterase (hAChE), lidské rekombinantní butyrylcholinesterase...
|
|
|
Alkaloidy rodu Narcissus: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita
Šimková, Hana ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky Řešitel: Hana Šimková Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Alkaloidy rodu Narcissus: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita Klíčová slova: Narcissus, alkaloidy, biologická aktivita, Alzheimerova choroba, cytotoxická aktivita Předmětem této diplomové práce byla izolace alkaloidů se zaměřením na minoritní frakce, které byly získány ze sumárního alkaloidního extraktu Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton. Pro účel izolace byla použita metoda preparativní TLC, pomocí které byly z přidělených frakcí izolovány tři látky alkaloidní povahy Fj 3-4/kr, F 7/2-1, F 7/2-3. Tyto látky byly za použití GC-MS, NMR analýzy, optické otáčivosti a následného porovnání s daty v odborné literatuře identifikovány jako alkaloidy homolykorinového typu lykorenin, homolykorin a hippeastrin. U těchto tří alkaloidů byla testována inhibiční aktivita vůči AChE, BuChE, POP a GSK-3β. Jejich inhibiční aktivity vůči AChE a BuChE byly porovnávány se standardy galanthaminem (IC50 AChE = 1,71 ± 0,07 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM) a huperzinem A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 BuChE> 1000 μM). Jako standardy pro porovnání inhibiční aktivity vůči POP byly použity Z-Pro-prolinal (IC50 POP = 3,27 ±...
|
|
|
Analysis of selected nutraceuticals by liquid chromatography
Ibrahim, Laureen Reda Youssef ; Jenčo, Jaroslav (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
39 ABSTRACT Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department: Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany Candidate: Laureen Reda Youssef Ibrahim Supervisor: RNDr. Jaroslav Jenčo, Ph.D. Title of dissertation thesis: Analysis of selected nutraceuticals by liquid chromatography The extract obtained pellets of Humulus Lupulus L. var Columbus was subjected to a phytochemical study and isolation of its bitter acid constituents. The summary extract was separated into individual fractions by liquid-liquid extraction. After performing HPTLC, GC-MS, and LC-MS analysis, the fraction HL-Hex B was selected and purified further by preparative chromatography. A monocomponent pale yellow solid substance of lupulone was obtained after the final preparative separation. Based on instrumental analysis by reversed phase HPLC with core-shell particles, the analyte was compared to the extract of dietary supplement HopsVital where the presence of bitter acids in the supplement was shown. Key words: nutraceuticals, high performance liquid chromatography, sample preparation, modern stationary phases
|
|
|
Alkaloidy Centaurea cyanus L. (Asteraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě
Drabbová, Adriana ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Drabbová, A.: Alkaloidy Centaurea cyanus L. (Asteraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2020 Z nažek Centaurea cyanus L. byly připraveny ethyl-acetátové a chloroformové alkaloidní extrakty. Z ethyl-acetátového alkaloidního výtřepku byl běžnými chromatografickými metodami (sloupcovou chromatogarfií a preparativní TLC) izolován úplně nový alkaloid AD-1 (Adrabbin). Identifikace alkaloidu byla provedena hmotnostní spektrometrií, NMR analýzou a optickou otáčivostí. Sloučenina AD-1 (Adrabbin) má unikátní indolovou cyklickou strukturu. V rámci diplomové práce byla provedena i LC-MS analýza frakcí získaných flash chromatografií. V těchto frakcích, pozitivně reagujících s Dragendorffovým činidlem, byly detekovány látky odpovídající molekulovým hmotnostem alkaloidů dříve izolovaných z nažek některých druhů rodu Centaurea L. Alkaloid AD-1 (Adrabbin) byl testován na inhibici lidských cholinesteras a prolyloligopeptidasy. Vůči lidským cholinesterasám je látka považována za neaktivní (IC50 > 100 µM), prolyloligopeptidasu alkaloid AD-1 (Adrabbin) inhiboval srovnatelným způsobem jako známý inhibitor berberin (AD-1: IC50 143,0 ± 6,0 µM; berberin: IC50 142,0 ±...
|
|
|
Přírodní látky potenciálně ovlivňující neurodegenerativní onemocnění
Mňuková, Daniela ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Suchánková, Daniela (oponent)
Mňuková D.: Přírodní látky potenciálně ovlivňující neurodegenerativní onemocnění. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022, 88 s. Tato rešeršní diplomová práce čerpá především ze zahraniční odborné literatury. Poskytuje přehled dosud prozkoumaných významných přírodních látek, které potenciálně ovlivňují neurodegenerativní onemocnění. V první části práce jsou popsána nejčastější neurodegenerativní onemocnění, jejich charakteristika, epidemiologie, patogeneze a klinický obraz. Mezi tato onemocnění patří Alzheimerova choroba, Parkinsonova nemoc, demence s Lewyho tělísky, multisystémová atrofie, Pickova nemoc a další tauopatie, Huntingtonova choroba, spinocerebelární ataxie a amyotrofická laterální skleróza. V druhé části diplomové práce jsou uvedeny přírodní látky, které byly v posledních dvou desetiletích zkoumány v preklinických a klinických studiích pro svůj potenciál příznivě ovlivnit neurodegenerativní onemocnění. V poslední části je diskutován přínos těchto přírodních látek pro terapii a prevenci neurodegenerativních onemocnění. Klíčová slova: neurodegenerativní onemocnění, přírodní sloučeniny, Alzheimerova choroba, bioaktivní sloučeniny
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. II
Saaková, Franciska ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Řešitel: Školitel: Screening biologické aktivity různých druhů rodu Klíčová slova: Rostliny z čeledi Amaryllidaceae se po tisíce let používají jako zdroj léčivých prostředků. Již ve 4. století př. n. l. používal Hippokrates z Kósu olej z narcisu k léčbě nádorů dělohy. Kromě již zmíněné protinádorové aktivity má tato čeleď řadu dalších významných biologických účinků, jako jsou antimalarické, antimykotické, antibakteriální, E) inhibiční účinky Toto široké spektrum vlastností z nich činí vhodné kandidáty pro léčbu neurodegenerativních onemocnění, rakoviny nebo malárie, jejichž výskyt v populaci stoupá. Z tohoto důvodu je velmi důležité hledat nová potenciální léčiva, která by mohla najít uplatnění v terapii nejen civilizačních, ale i mnoha dalších chorob Cílem této práce byl screening biologické aktivity alkaloidních extraktů získaných sedmi kultivarů rodu - ). Čerstvé cibule byly rozemlety a extrahovány ethanolem (96 %). Souhrnný extrakt alkaloidů byl přečištěn extrakcí kapalina ů z každého kultivaru byl cholinesterasy při koncentraci Čtyři extrakty vykazovaly inhibiční aktivitu vyšší než 60 % ( 745). U těchto extraktů byla stanovena hodnota referenčních látek -
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita.
Vrabec, Rudolf ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Lapčík, Oldřich (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Rudolf Vrabec Školitel: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita Klíčová slova: Vinca, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, cytotoxicita, dockingová studie Z nati Vinca minor L. (Apocynaceae) bylo chromatografickými metodami vyizolováno 23 monoterpenových indolových alkaloidů různých strukturních typů, které byly identifikovány pomocí kombinace analytických technik (NMR, MS, HRMS, optická otáčivost). Mezi izolovanými látkami se nacházela i dosud nepopsaná alkaloidní struktura, která byla pojmenovaná vinkaminorudein. Celkem 11 alkaloidů bylo v tomto rostlinném druhu identifikováno poprvé. Látky, které byly získány v dostatečném množství, byly podrobeny testům vůči inhibici hAChE, hBuChE, POP, a GSK-3β - enzymům hrající klíčovou roli v patogenezi Alzheimerovy choroby. Z testovaných alkaloidů byl nejaktivnější (−)-2-ethyl-3[2-(3- ethylpiperidinyl)-ethyl]-1H-indol (VR-19) s IC50 = 0,65 µM pro hBuChE, a IC50 = 58 µM pro POP. Z dalších alkaloidů významnou inhibici vůči hBuChE (IC50 30 µM) vykazovaly vinkaminorein, minovin, 16-methoxyminovin, vinkorin a tubotaiwin. Žádný z alkaloidů...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita.
Vrabec, Rudolf ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Lapčík, Oldřich (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Rudolf Vrabec Školitel: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita Klíčová slova: Vinca, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, cytotoxicita, dockingová studie Z nati Vinca minor L. (Apocynaceae) bylo chromatografickými metodami vyizolováno 23 monoterpenových indolových alkaloidů různých strukturních typů, které byly identifikovány pomocí kombinace analytických technik (NMR, MS, HRMS, optická otáčivost). Mezi izolovanými látkami se nacházela i dosud nepopsaná alkaloidní struktura, která byla pojmenovaná vinkaminorudein. Celkem 11 alkaloidů bylo v tomto rostlinném druhu identifikováno poprvé. Látky, které byly získány v dostatečném množství, byly podrobeny testům vůči inhibici hAChE, hBuChE, POP, a GSK-3β - enzymům hrající klíčovou roli v patogenezi Alzheimerovy choroby. Z testovaných alkaloidů byl nejaktivnější (−)-2-ethyl-3[2-(3- ethylpiperidinyl)-ethyl]-1H-indol (VR-19) s IC50 = 0,65 µM pro hBuChE, a IC50 = 58 µM pro POP. Z dalších alkaloidů významnou inhibici vůči hBuChE (IC50 30 µM) vykazovaly vinkaminorein, minovin, 16-methoxyminovin, vinkorin a tubotaiwin. Žádný z alkaloidů...
|
|
|
Biologická aktivita makromycet - A
Zvonková, Lenka ; Macáková, Kateřina (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Zvonková, L. Biologická aktivita makromycet - A. Diplomová práce 2011, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, 96 s. Klíčová slova: houby, obsahové látky, volné radikály tenkovrstvá chromatografie (TLC), antioxidační aktivita, sekvenční injekční analýza (SIA) V rámci této diplomové práce bylo zpracováno 14 taxonů hub z řádu Boletales, Pezizales, Polyporales a Russulales. Z plodnic byly připraveny za přesně stanovených podmínek lyofilizované extrakty, jež byly následně použity pro detekci obsahových skupin látek a pro zjištění antioxidační aktivity. Na detekci jednotlivých skupin látek byla použita tenkovrstvá chromatografie (TLC), jež probíhala vzestupným způsobem v předem nasycených komorách. Z výsledků chromatografií bylo zjištěno, že testované extrakty hub obsahovaly zejména aminokyseliny, cukry, karboxylové kyseliny, fenoly a steroly, což koresponduje s dostupnou literaturou. Na obsah alkaloidů (na dráze i startu) byl pozitivní druh Leccinum griseum (Quél.) Singer. Antioxidační aktivita byla stanovena pomocí metody sekvenční injekční analýzy (SIA) založené na odbarvení DPPH radikálu. Tato metoda je pro svou rychlost a citlivost vhodná pro vyhodnocování antioxidační aktivity u rutinních screeningů velkého počtu vzorků. Nejvyšší aktivitu vykazoval druh Leccinum griseum...
|
|
|
Fytochemický výzkum Helianthus annuus L. IV
Podlipná, Jana ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Podlipná, J. Fytochemický výzkum Helianthus annuus L. IV. Diplomová práce 2008. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, 93 s. Práce byla zam__ena na fytochemický výzkum rostliny Helianthus annuus L. Cílem bylo získání nových informací o rostlinných metabolitech slune_nice ro_ní. Byla snaha provést kvalitativní vyhodnocení obsahových látek v klí_kách a slupkách a rozd_lit ethanolový extrakt z list_ této rostliny. Nakonec byla u frakcí ze slupek a list_ vyhodnocena jejich biologická aktivita. V extraktu z klí_k_ alkaloidy detekovány nebyly. Na základ_ tenkovrstvé chromatografie byla ve slupkách slune_nicových semen detekována kyselina kávová. 80% ethanolový extrakt z list_ slune_nice vykázal významnou antioxida_ní aktivitu, která byla stanovena jak pomocí DPPH radikálu, tak metodou FRAP. Ve frakci _.14 (z druhé chromatografické kolony extraktu z list_) byly nalezeny mastné kyseliny. Extrakt z list_ byl toxický pro jedince Tubifex tubifex Müll., ale nebyl fototoxický.
|
host ::
RSS.