Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 254 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Xanthone-boronic acids: An insight into the synthesis of borylated xanthone derivates
Houngbedji, Priam-Amedeo ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF BORYLATED XANTHONE DERIVATIVES Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. HRADEC KRÁLOVÉ 2021 PRIAM-AMEDEO HOUNGBEDJI Abstract - Czech Vývoj léčiva bortezomibu 5 a jeho zásadní význam pro léčbu mnohočetného myelomu odstartoval zvýšený zájem o syntézu a biologické hodnocení derivátů boronových kyselin, především k jejich protirakovinným, protimikrobiálním, popř. dalším aktivitám. Zároveň jsou xanthony a jejich deriváty důkladně studovány pro potenciál v protirakovinné terapii, a pro jejich antimikrobiální, protizanětlivé, protivirové a antikonvulzivní účinky. Logickým spojením těchto dvou skutečností je orientace na syntézu boronových derivátů xanthonů. 3,6-Dihydroxyxanthon 10 byl zvolen jako prekurzor pro vývoj borylační procedury xanthonů, zejména pro svou snadnou syntézu a dostupnost. Z 10 byl snadno připraven 3,6- ditrifylxanthon 11. Syntézy 3,6-bis(pinakolatoboron)xanthonu 8 z 11 bylo dosáhnuto použitím bis(pinakolatodiboronu) B2pin2 jako borylačního činidla, za katalýzy Pd(dppf)Cl2 komplexem s přísadou dppf ligandu a v přítomnosti KOAc zásady. Alternativní cesta byla realizována záměnou B2pin2 za...
Syntéza a hodnocení potenciálních antimikrobních léčiv
Pflégr, Václav ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Brulíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Školicí pracoviště Katedra organické chemie a bioorganické chemie Doktorský studijní program Bioorganická chemie Kandidát: Mgr. Václav Pflégr Školitel: doc. PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza a hodnocení potenciálních antimikrobních léčiv Předložená disertační práce referuje některé výsledky dosažené v rámci doktorandského projektu zabývajícího se syntézou a hodnocením potenciálních antimikrobních léčiv. Hlavním cílem bylo získání nových derivátů isoniazidu a jeho analog působících proti Mycobacterium tuberculosis a atypickým mykobakteriím, a to optimálně včetně rezistentních kmenů. Dílčím cílem byla příprava peptidových nosičů pro antituberkulotika, což je kromě vývoje nových molekul další perspektivní směr vývoje nových terapeutických strategií vůči tuberkulóze. Disertační práce v teoretické části přehledně zpracovává problematiku tuberkulózy. Je zde rozebrána etiologie onemocnění, morfologie buněčné stěny mykobakterií a vybrané epidemiologické ukazatele. Podrobně je popsána léčba a charakteristika klinicky používaných léčiv, na tuto kapitolu navazuje stručný rešeršní přehled slibných klinicky hodnocených potenciálních antituberkulotik, zejména nových inhibitorů InhA a DprE1, které cílí na syntézu buněčné...
Synthesis of coumarin based fluorophore probes
Koutníková, Barbora ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Nováková, Veronika (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Student: Barbora Koutníková Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant: prof. Janez Ilaš, M. Pharm., Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza fluoroforových sond na bázi kumarinu Rakovina se celosvětově řadí mezi hlavní příčiny úmrtí. I přes neustálý rozvoj na poli léčby rakoviny tato terapie zůstává spojena s mnoha problémy, mezi něž se řadí i absence selektivity užívaných léčivých látek. Cílem vývoje chemoterapeutických látek je proto snaha připravit selektivnější a lépe tolerované sloučeniny. Topoizomerázy hrají důležitou roli v terapii bakteriálních infekcí a také v terapii rakoviny. Na oba typy tohoto enzymu (lidská topoizomeráza I i II) je možné při léčbě rakoviny cílit. Izoforma IIα je exprimována ve velkém množství v proliferujících buňkách a její výskyt je tedy typický právě pro rakovinné buňky. Inhibice této izoformy vede k významnému poškození DNA nebo k poruchám v průběhu dělení buněk a následně může vést k buněčné apoptóze. Tyto mechanismy dělají z inhibitorů topoizomerázy IIα potenciální kandidáty pro léčbu rakoviny. Cílem práce bylo připravit tři sloučeniny a následně otestovat jejich inhibiční aktivitu na lidské topoizomeráze IIα. Reakční podmínky některých kroků...
Xanthone-boronic acids: An insight into the synthesis of borylated xanthone derivates
Houngbedji, Priam-Amedeo ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF BORYLATED XANTHONE DERIVATIVES Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. HRADEC KRÁLOVÉ 2021 PRIAM-AMEDEO HOUNGBEDJI Abstract - Czech Vývoj léčiva bortezomibu 5 a jeho zásadní význam pro léčbu mnohočetného myelomu odstartoval zvýšený zájem o syntézu a biologické hodnocení derivátů boronových kyselin, především k jejich protirakovinným, protimikrobiálním, popř. dalším aktivitám. Zároveň jsou xanthony a jejich deriváty důkladně studovány pro potenciál v protirakovinné terapii, a pro jejich antimikrobiální, protizanětlivé, protivirové a antikonvulzivní účinky. Logickým spojením těchto dvou skutečností je orientace na syntézu boronových derivátů xanthonů. 3,6-Dihydroxyxanthon 10 byl zvolen jako prekurzor pro vývoj borylační procedury xanthonů, zejména pro svou snadnou syntézu a dostupnost. Z 10 byl snadno připraven 3,6- ditrifylxanthon 11. Syntézy 3,6-bis(pinakolatoboron)xanthonu 8 z 11 bylo dosáhnuto použitím bis(pinakolatodiboronu) B2pin2 jako borylačního činidla, za katalýzy Pd(dppf)Cl2 komplexem s přísadou dppf ligandu a v přítomnosti KOAc zásady. Alternativní cesta byla realizována záměnou B2pin2 za...
DNS firewall a jeho nasazení a integrace v rámci kybernetického centra
Doležal, Martin ; Kubánková, Anna (oponent) ; Jeřábek, Jan (vedoucí práce)
Tato bakalářská práce se věnuje nasazení, integraci a testování DNS firewallu v kybernetickém operačním centru. Popisuje možnosti napojení koncových stanic a vzdálených místních sítí na DNS firewall umístěný v rámci kybernetického operačního centra. Dále je popsáno vynucení využívání DNS firewallu. Hlavním cílem práce bylo nasadit a integrovat DNS firewall v kybernetickém operačním centru. První kapitola obecně popisuje kybernetické operační centrum a jeho části. Druhá kapitola se věnuje systému DNS. V~následující kapitole je popsáno zabezpečení systému DNS a zabezpečení DNS dotazů a čtenář je seznámen s pojmem DNS firewall a s technologiemi RPZ a VPN. Čtvrtá kapitola popisuje postup nasazení DNS firewallu a jeho integraci v reálném kybernetickém operačním centru. Další kapitola popisuje možnosti napojení koncových stanic a vzdálených místních sítí na DNS firewall umístěný v rámci kybernetického operačního centra a jeho vynucení. Poslední kapitola se věnuje testování výkonnosti a dostupnosti nasazeného DNS firewallu. Výsledkem práce je nasazený, integrovaný, funkční a otestovaný DNS firewall v reálném kybernetickém operačním centru. Pro implementaci a nasazení DNS firewallu byl využit softwarový balík BIND a technologie RPZ. Pro napojení stanic byla využita technologie VPN a pro testování byla využita síť RIPE Atlas.
Studium difúze iontů alkalických kovů v zatvrdlém cementu
Doležal, Martin ; Janča, Martin (oponent) ; Šoukal, František (vedoucí práce)
Tato diplomová práce si klade za cíl studium difúze alkálií (sodíku a draslíku) uvnitř tělesa ze zatvrdlé cementové pasty. Diskutuje vliv prostředí hydroxidu, dusičnanu a uhličitanu o různých koncentracích a teplotách. Práce se zabývá jak difúzí tak i změnami v připravených vzorcích a okolním prostředí. Teoretická část je věnována výrobě cementu a jeho chemismu, alkalickokřemičité reakci, plastifikátorům, difúzním procesům a metodám testování cementů. Práce se zaměřuje na bílý (Aalborg CEM I 52,5 R – SR 5) a silniční (Mokrá CEM I 42,5 R – sc) cement. Experimentální část popisuje složení receptur pro výrobu těles z cementových past, jejich následné uchování a odběry vzorků. Difúze byla v této práci studována pomocí metody ICPOES, která postihovala úbytek alkálií z roztoku a pomocí metody SEM, která sledoval difúzi alkálií uvnitř zkušebního tělesa z cementové pasty. V několika případech bylo pozorována tvorba nasycené povrchové vrstvy alkálií, dále pak ustálená difúze a v případě draslíku i velmi pomalá difuze skrze hmotu tělesa. Jako nejvýraznější byl vyhodnocen vliv prostředí a teploty. Vliv koncentrace okolního prostředí nebyl výrazný. Dále byly pozorovány změny porozity na zkušebních tělesech. Samotnou difuzi ovlivňovali sekundární produkty vznikající na povrchu a v okolí uchovaného tělesa. Těmi se práce zabývá v poslední části.
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Hošťálková, Anna ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potanciální léčiva III. Tuberkulóza je problém v celosvětovém měřítku. Rostoucí počet nakažených lidí, vznik lékově rezistentních kmenů Mycobacterium tuberculosis a ko-infekce HIV vedly k naléhavé potřebě nových antituberkulotik. Tato diplomová práce referuje o současných léčivech používaných při léčbě tuberkulózy a některých nových potenciálních antituberkuloticích. Také bylo v rámci diplomové práce syntetizováno deset nových látek, derivátů anilidů kyseliny pyrazin-2-karboxylové, které byly charakterizovány jejich fyzikálními vlastnostmi a poté byla zkoušena jejich antimykobakteriální a antifungální aktivita in vitro. Abstract Pyrazine derivatives as potential drugs III. Tuberculosis is a health problem worldwide. The increasing number of infected people, emergence of drug resistant strains Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection have resulted in the urgent need for new antituberculosis drugs. This degree work reviews drugs used in current treatment for tuberculosis and some of new potential anti-tuberculosis drug candidates. Within the task of this work were also synthesized ten new compounds, derivatives of anilides of pyrazin-2-carboxylic acid, which were characterized by physical properties and then was assayed their antimycobacterial and antifungal activity in...

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 254 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.