|
|
Syntéza hydroxyderivátů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu
Musilová, Jitka ; Macháček, Miloš (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Syntéza hydroxyderivátů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu Jitka Musilová Tato diplomová práce se zabývá přípravou 16 cyklických analogů hydroxysalicylanilidů, t.j. 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů monosubstituovaných na heterocyklickém jádře hydroxylovou skupinou. Čtyři série výchozích hydroxysalicylanilidů byly syntetizovány reakcí odpovídajících hydroxysalicylových kyselin s anilinem (nesubstituovaným nebo substituovaným v poloze 4 chlorem, methylovou nebo methoxylovou skupinou) za přítomnosti chloridu fosforitého v mikrovlnném reaktoru. Žádané 1,3-benzoxazinové deriváty z nich byly připraveny působením ethyl-chlorformiátu ve výtěžku 77 - 94 %. Všechny připravené látky byly charakterizovány infračervenými a NMR spektry a elementární analýzou. Při hodnocení antifungální aktivity in vitro vůči Candida albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. glabrata, Trichosporon asahii, Trichophyton mentagrophytes, Aspergillus fumigates a Absidia corymbifera nebyla žádná z látek účinnější než ketokonazol. Výchozí hydroxysalicylanilidy byly vesměs aktivnější než jejich cyklické analogy.
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Syntéza hydroxyderivátů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu
Musilová, Jitka ; Macháček, Miloš (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Syntéza hydroxyderivátů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu Jitka Musilová Tato diplomová práce se zabývá přípravou 16 cyklických analogů hydroxysalicylanilidů, t.j. 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů monosubstituovaných na heterocyklickém jádře hydroxylovou skupinou. Čtyři série výchozích hydroxysalicylanilidů byly syntetizovány reakcí odpovídajících hydroxysalicylových kyselin s anilinem (nesubstituovaným nebo substituovaným v poloze 4 chlorem, methylovou nebo methoxylovou skupinou) za přítomnosti chloridu fosforitého v mikrovlnném reaktoru. Žádané 1,3-benzoxazinové deriváty z nich byly připraveny působením ethyl-chlorformiátu ve výtěžku 77 - 94 %. Všechny připravené látky byly charakterizovány infračervenými a NMR spektry a elementární analýzou. Při hodnocení antifungální aktivity in vitro vůči Candida albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. glabrata, Trichosporon asahii, Trichophyton mentagrophytes, Aspergillus fumigates a Absidia corymbifera nebyla žádná z látek účinnější než ketokonazol. Výchozí hydroxysalicylanilidy byly vesměs aktivnější než jejich cyklické analogy.
|
host ::
RSS.