|
|
Amaryllidaceae alkaloidy haemanthaminového strukturního typu a jejich polosyntetické deriváty jako potenciální léčiva v terapii Alzheimerovy choroby.
Peřinová, Rozálie ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Lapčík, Oldřich (oponent) ; Mučaji, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Ing. Rozálie Peřinová Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název práce: Amaryllidaceae alkaloidy haemanthaminového strukturního typu a jejich polosyntetické deriváty jako potenciální léčiva v terapii Alzheimerovy choroby. K prohloubení znalostí o amarylkovitém alkaloidu haemanthaminu, který byl izolován na našem pracovišti v rámci předchozích fytochemických studií, byly syntetizovány deriváty tohoto alkaloidu. Nejprve byla připravena série alifatických (3-12) a aromatických esterových derivátů (13-66), a následně pro porovnání vztahu struktura-aktivita, byly od nejaktivnějších substituentů připraveny etherové deriváty (67-80). Všechny syntetizované sloučeniny byly identifikovány za využití následujících metod strukturní analýzy: NMR, HPLC/MS a HRMS, včetně testování fyzikálních vlastností, jako je optická otáčivost. Po potvrzení struktury byly všechny deriváty podrobeny screeningovým studiím na jejich inhibiční potenciál vůči hAChE a hBChE. Vybrané deriváty byly testovány na jejich inhibiční potenciál i vůči dalšímu enzymu GSK-3β, který hraje významnou roli v patogenezi AD. V rámci spolupráce s Lékařskou fakultou v Hradci Králové, Univerzity Karlovy, byla...
|
|
|
Amaryllidaceae alkaloids of genus Narcissus and their biological activity.
Al Mamun, Abdullah ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Mučaji, Pavel (oponent) ; Strnad, Miroslav (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie a farmaceutické botaniky Kandidát: MSc. Abdullah Al Mamun Školitel: Prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název disertační práce: Amaryllidaceae alkaloidy rodu Narcissus a jejich biologická aktivita. Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton byl vybrán pro fytochemický výzkum na základě screeningové studie. Z 30 kg čerstvých cibulí byl připraven surový alkaloidní extrakt (485 g). Opakovaná extrakce kapalina-kapalina poskytla 187 g koncentrovaného alkaloidního extraktu, který byl následně separovan sloupcovou chromatografií (CC, Al2O3; 5800 g), opakovanou CC, preparativní TLC, a krystalizací. Bylo izolováno třináct dříve popsaných alkaloidů spolu se čtyřmi novým sloučeninami, které byly pojmenované karltonin A, B, C a narciabduliin. Všechny sloučeniny byly identifikovány a charakterizovány spektrometrickými technikami (1D a 2D NMR, CD a HRMS) a srovnáním s údaji v literatuře. Alkaloidy izolované v dostatečném množství byly použity pro screeningové testování jejich inhibiční aktivity vůči lidské acetylcholinesteráze (hAChE), butyrylcholinesteráze (hBuChE) a prolyloligopeptidáze (POP). Alkaloidy karltonin A a B prokázaly slibnou inhibiční aktivitu vůči enzymu hBuChE s hodnotami IC50 913 ± 20 nM a 31 ± 1 nM, v daném pořadí. Oba...
|
|
|
Amaryllidaceae alkaloids of genus Narcissus and their biological activity.
Al Mamun, Abdullah ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Mučaji, Pavel (oponent) ; Strnad, Miroslav (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie a farmaceutické botaniky Kandidát: MSc. Abdullah Al Mamun Školitel: Prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název disertační práce: Amaryllidaceae alkaloidy rodu Narcissus a jejich biologická aktivita. Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton byl vybrán pro fytochemický výzkum na základě screeningové studie. Z 30 kg čerstvých cibulí byl připraven surový alkaloidní extrakt (485 g). Opakovaná extrakce kapalina-kapalina poskytla 187 g koncentrovaného alkaloidního extraktu, který byl následně separovan sloupcovou chromatografií (CC, Al2O3; 5800 g), opakovanou CC, preparativní TLC, a krystalizací. Bylo izolováno třináct dříve popsaných alkaloidů spolu se čtyřmi novým sloučeninami, které byly pojmenované karltonin A, B, C a narciabduliin. Všechny sloučeniny byly identifikovány a charakterizovány spektrometrickými technikami (1D a 2D NMR, CD a HRMS) a srovnáním s údaji v literatuře. Alkaloidy izolované v dostatečném množství byly použity pro screeningové testování jejich inhibiční aktivity vůči lidské acetylcholinesteráze (hAChE), butyrylcholinesteráze (hBuChE) a prolyloligopeptidáze (POP). Alkaloidy karltonin A a B prokázaly slibnou inhibiční aktivitu vůči enzymu hBuChE s hodnotami IC50 913 ± 20 nM a 31 ± 1 nM, v daném pořadí. Oba...
|
|
|
Biological Activities and Chemical Content of Glycyrrhiza Species
Cheel Horna, Jose Carlos ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Sikyta, Bohumil (oponent) ; Mučaji, Pavel (oponent)
8. ABSTRAKT 8.1. Profily fenolického obsahu a antivolnoradikálová aktivita kořenů druhů Glycyrrhiza V této studii byla určena antivolnoradikálová aktivita 80% metanolových extraktů kořenů z rostlin G. glabra, G. uralensis, G. echinata a G. pallidiflora za použití DPPH antivolnoradikálové a antisuperoxidové anionové zkoušky. Celkový obsah fenolů (TP), flavonoidů (TF) a taninů (TT) byl také změřen. Z výsledků je zřejmé, že G. glabra prokázala nejvyšší DPPH antivolnoradikálovou aktivitu (DRSA), zatímco G. echinata prokázala nejnižší hodnoty DRSA. Extrakty z G. uralensis, G. echinata a G. pallidiflora ukázaly nejvyšší superoxidovou antivolnoradikálovou aktivitu (SRSA). Nejvyšší TP obsah byl nalezen v G. uralensis a G.echinata (4.71 a 4.70 mg ekvivalentů kyseliny galové /100 mg extraktu, respektive). Nejvyšší obsah TF (1.84 mg kercetinových ekvivalentů (QE)/100 mg extraktu) byl pozorován v rostlině G. glabra, zatímco nejnižší hodnota (0.53 mg QE/100 mg extraktu) byla naměřena v rostlině G. pallidiflora. Extrakty z G. uralensis a G. pallidiflora prokázaly nejvyšší obsah TT. Byly zde pozitivní a významné korelace mezi TP a SRSA (r = 0.6881, p < 0.05) a mezi TT a SRSA (r = 0.7754, p < 0.05). Obsah TF byl významně korelován pouze s DRSA (r = 0.8804, p < 0.05). Tyto výsledky ukazují, že flavonoidy a taniny byly...
|
|
|
Alkaloidy Zephyranthes citrina (Amaryllidaceae): izolace, strukturní identifikace, biologická aktivita.
Kohelová, Eliška ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Lapčík, Oldřich (oponent) ; Mučaji, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Eliška Kohelová Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název disertační práce: Alkaloidy Zephyranthes citrina (Amaryllidaceae): izolace, strukturní identifikace, biologická aktivita. Klíčová slova: Amaryllidaceae alkaloidy, Zephyranthes, Alzheimerova choroba, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, nádorová onemocnění Rostlina Zephyranthes citrina Baker byla na základě screeningové studie a literární rešerše vybrána pro podrobnou fytochemickou práci za účelem zisku co nejširšího spektra Amaryllidaceae alkaloidů. Z 35 kg čerstvých cibulí bylo získáno 151 g přečištěného alkaloidního extraktu, který byl rozdělen pomocí sloupcové chromatografie na téměř 700 frakcí. Tyto frakce byly na základě kontrolní TLC spojeny do 21 podfrakcí, z nichž bylo pomocí extrakce kapalina-kapalina, flash chromatografie, preparativní TLC a krystalizace izolováno 27 alkaloidů. Všechny látky byly identifikovány pomocí MS (EI, ESI), HRMS, 1D- a 2D-NMR, CD, optické otáčivosti a porovnáním dat s literaturou. U sedmi z nich se jednalo o nové dosud nepopsané struktury (6α-ethoxyhippeastidin, 10-deoxy-6α- ethoxyhippeastidin, narcieliin, zephyjanin, zephycitrin I, 7-ethoxy-10-methoxy-1- methyllykorenan-9-ol a zephycitrin II). Všechny...
|
|
|
Phytochemical analysis and biological activity of the alga Haematococcus pluvialis and Chlorella sp.
Fábryová, Tereza ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Mučaji, Pavel (oponent) ; Dohnal, Vlastimil (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Katedra farmakognozie Kandidát Mgr. Tereza Fábryová Školitel doc. PharmDr. Lenka Tůmová, PhD. Název disertační práce Fytochemická analýza a biologická aktivita řasy Haematococcus pluvialis a Chlorella sp. V současné době představují mikrořasy nový a slibný zdroj různých biologicky aktivních látek. Tato vědecká práce cílí na dva karotenoidy - astaxantin a lutein, o které je zájem v různých průmyslových odvětvích. Dosud vyvinuté výrobní postupy pro získání těchto dvou hodnotných karotenoidnových pigmentů však vyžadují náročné procesy, jak časově, tak i z hlediska spotřeby organických rozpouštědel.Tato práce se zabývá dvěma aspekty. Prvním je výzkum a vývoj účinných a na průmyslovou úroveň rozšířitelných metod izolace cílových karotenoidů z biomasy mikrořas pomocí vysoce účinné protiproudé chromatografie (HPCCC). Druhým je hodnocení biologické aktivity astaxantinu a jeho esterů, protože tyto dosud byly málo studovány. V naší práci byl lutein izolován ze zelené řasy Chlorella vulgaris pomocí spodní fáze dvoufázového rozpouštědlového systému složeného z n-heptanu, etanolu a vody (poměr 5:4:1,5, obj./obj./obj.) (LP4), který sloužil jako rozpouštědlo pro extrakci řasové biomasy a zároveň také jako mobilní fáze pro izolaci luteinu pomocí...
|
|
|
Study of the inhibitory (toxic) effect of the alkaloids from chosen plants of Amaryllidaceae family on some human enzymatic systems (in vitro study) II.
Vaněčková, Nina ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Mučaji, Pavel (oponent) ; Blunden, Gerald (oponent)
Karlova Univerzita v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Nina Vaněčková Školitel: Doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název práce: Studium inhibičního (toxického) vlivu alkaloidů vybraných druhů rostlin z čeledi Amaryllidaceae na některé lidské enzymové systémy (in vitro studie) II. Klíčová slova: Nerine bowdenii, Amaryllidaceae, alkaloidy, biologická aktivita, acetylcholinesteráza, butyrylcholinesteráza, prolyloligopeptidáza, cytotoxicita Alkaloidní extrakt, připraven z čerstvých cibulí, rostliny Nerine bowdenii Watson byl vybrán jako zdroj různých strukturních typů Amaryllidaceae alkaloidů s potenciálně zajímavou biologickou aktivitou. Směs alkaloidů, připravená pomocí základních metod extrakce, byla dělena za použití sloupcové chromatografie. Jako stacionární fáze byl použit oxid hlinitý. Benzín, chloroform a etanol byly použity jako mobilní fáze. Koncentrace jednotlivých mobilních fází se na základě postupné gradientové eluce měnila. Výsledkem sloupcové chromatografie, preparativní TLC a krystalizace byla izolace 21 alkaloidů, z nichž dva byly z této rostliny izolovány poprvé. Chemické struktury izolovaných sloučenin byly stanoveny na základě spektrometrických technik (NMR, MS, optická rotace) a porovnáním s daty uvedenými v literatuře. Pokud...
|
|
|
Inhibiční aktivita extraktů z Fontinalis antipyretica a B-karbolínových alkaloidů na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu
Kršková, Zuzana ; Dušek, Jaroslav (vedoucí práce) ; Mučaji, Pavel (oponent) ; Suchý, Václav (oponent)
Inhibiční aktivita extraktů z Fontinalis antipyretica a β-karbolínových alkaloidů na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu Tato dizertační práce se zabývá testováním inhibiční aktivity methanolového a acetonového extraktu z vodního mechu Fontinalis antipyretica (Fontinalaceae) a β-karbolínových alkaloidů na aktivitu enzymů acetylcholinesterasy (ACHE) a butyrylcholinesterasy (BUCHE) s použitím "Fast Blue B salt" testu na TLC desce a Ellmanova testu provedeném na spektrofotometru. Také bylo zkoumáno, jak dimethylsulfoxid (DMSO), který byl použit ve směsi s vodou jako rozpouštědlo, ovlivňuje aktivitu enzymů a alkaloidů. Další součástí práce bylo zjistit, ve kterých lokalitách se vodní mech vyskytuje, jaké obsahuje β-karbolínové alkaloidy a v jakém množství se tyto alkaloidy v mechu nachází. K tomuto hodnocení byla použita HPLC analýza. Z výsledků vyplývá, že z extraktů má vyšší inhibiční aktivitu na ACHE i BUCHE acetonový extrakt, přičemž nejvyšší aktivitu vykazuje acetonový extrakt na BUCHE. Nejvyšší inhibiční aktivitu na ACHE má s použitím eserinu jako referenční látky harmin ve formě báze i soli, a to jak v prostředí vodném, tak i ve směsi DMSO s vodou. Nejvyšší inhibiční aktivitu na BUCHE vykazuje ve vodném prostředí harmalol ve formě soli, ve směsi DMSO s vodou je nejaktivnější harmin ve...
|
|
|
Biological Activities and Chemical Content of Glycyrrhiza Species
Cheel Horna, Jose Carlos ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Sikyta, Bohumil (oponent) ; Mučaji, Pavel (oponent)
8. ABSTRAKT 8.1. Profily fenolického obsahu a antivolnoradikálová aktivita kořenů druhů Glycyrrhiza V této studii byla určena antivolnoradikálová aktivita 80% metanolových extraktů kořenů z rostlin G. glabra, G. uralensis, G. echinata a G. pallidiflora za použití DPPH antivolnoradikálové a antisuperoxidové anionové zkoušky. Celkový obsah fenolů (TP), flavonoidů (TF) a taninů (TT) byl také změřen. Z výsledků je zřejmé, že G. glabra prokázala nejvyšší DPPH antivolnoradikálovou aktivitu (DRSA), zatímco G. echinata prokázala nejnižší hodnoty DRSA. Extrakty z G. uralensis, G. echinata a G. pallidiflora ukázaly nejvyšší superoxidovou antivolnoradikálovou aktivitu (SRSA). Nejvyšší TP obsah byl nalezen v G. uralensis a G.echinata (4.71 a 4.70 mg ekvivalentů kyseliny galové /100 mg extraktu, respektive). Nejvyšší obsah TF (1.84 mg kercetinových ekvivalentů (QE)/100 mg extraktu) byl pozorován v rostlině G. glabra, zatímco nejnižší hodnota (0.53 mg QE/100 mg extraktu) byla naměřena v rostlině G. pallidiflora. Extrakty z G. uralensis a G. pallidiflora prokázaly nejvyšší obsah TT. Byly zde pozitivní a významné korelace mezi TP a SRSA (r = 0.6881, p < 0.05) a mezi TT a SRSA (r = 0.7754, p < 0.05). Obsah TF byl významně korelován pouze s DRSA (r = 0.8804, p < 0.05). Tyto výsledky ukazují, že flavonoidy a taniny byly...
|
host ::
RSS.