|
|
Preparation and Evaluation of New Ligands Targeting Organic Cation Transporters in the Central Nervous System for the Treatment of Depression
Monteiro, Andrea ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Student: Andrea Monteiro Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Školitelé-specialisti: Nicolas Pietrancosta, Ph.D. Sophie Gautron, Ph.D. Název: Příprava a hodnocení nových ligandů transportérů organických kationtů v centrálním nervovém systému pro léčbu deprese Transportéry organických kationtů v mozku (OCT2, OCT3) jsou polyspecifické přenašeče, které zajišťují facilitovanou difúzi, regulují aminergní tonus a mají komplementární roli k vysokoafinitním monoaminovým transportérům (serotoninový transportér SERT, noradrenalinový transportér NET a dopaminový transportér DAT) při zpětném vychytávání monoaminů v mozku. Jejich komplementární charakteristika ve srovnání s vysokoafinitními transportéry (rozšířená distribuce, širší farmakologický profil) a jejich zapojení do funkcí souvisejících s náladou činí z OCT v mozku relevantní a originální cíle pro vývoj nových antidepresiv. Nově vyvinutý H2-cyanome je prekurzor cyanomu, který cílí na OCT. Toto proléčivo vykazovalo slibnou antidepresivní účinnost v myším modelu chronické deprese. Limitací v užití tohoto proléčiva je jeho vysoká afinita k 1 adrenergním receptorům, což může mít za následek kardiovaskulární nežádoucí účinky. Cílem tohoto...
|
|
|
Preparation and Evaluation of New Ligands Targeting Organic Cation Transporters in the Central Nervous System for the Treatment of Depression
Monteiro, Andrea ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Student: Andrea Monteiro Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Školitelé-specialisti: Nicolas Pietrancosta, Ph.D. Sophie Gautron, Ph.D. Název: Příprava a hodnocení nových ligandů transportérů organických kationtů v centrálním nervovém systému pro léčbu deprese Transportéry organických kationtů v mozku (OCT2, OCT3) jsou polyspecifické přenašeče, které zajišťují facilitovanou difúzi, regulují aminergní tonus a mají komplementární roli k vysokoafinitním monoaminovým transportérům (serotoninový transportér SERT, noradrenalinový transportér NET a dopaminový transportér DAT) při zpětném vychytávání monoaminů v mozku. Jejich komplementární charakteristika ve srovnání s vysokoafinitními transportéry (rozšířená distribuce, širší farmakologický profil) a jejich zapojení do funkcí souvisejících s náladou činí z OCT v mozku relevantní a originální cíle pro vývoj nových antidepresiv. Nově vyvinutý H2-cyanome je prekurzor cyanomu, který cílí na OCT. Toto proléčivo vykazovalo slibnou antidepresivní účinnost v myším modelu chronické deprese. Limitací v užití tohoto proléčiva je jeho vysoká afinita k 1 adrenergním receptorům, což může mít za následek kardiovaskulární nežádoucí účinky. Cílem tohoto...
|
host ::
RSS.