Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 31 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Příprava 64Cu a jejich perspektivních nosičů pro nukleární medicínu.
Kozempel, Ján ; Lešetický, Ladislav (vedoucí práce) ; Kotek, Jan (oponent) ; John, Jan (oponent) ; Příhoda, Jiří (oponent)
4 Résumé Tato práce se zabývá přípravou mědi 64Cu reakcí 64Zn(d,2p)64Cu, včetně její radiochemické separace a přípravou značených nosičů, potenciálně využitelných v nukleární medicíně. Byla vyvinuta nová metoda separace beznosičové 64Cu pomocí duální iontoměničové sloupcové chromatografie. U výsledné radiochemikálie bylo dosaženo poměrně vysoké specifické ativity a přijatelné radionuklidové čistoty, pouze s radionuklidovou nečistotou 61Cu, což dovoluje její použití jak pro laboratorní experimenty in vitro, tak i pro značení a použití v in vivo preklinických testech. Jako nové nosiče byli studovány polymerní nosiče (kumulace ve vaskulatuře některých tumorů) a různě substituované biacetyl bis-(alkylthiosemikarbazonové) komplexy mědi (selektivní záchyt v hypoxických tkáních), zamýšlené pro radiodiagnostiku a lokální radioterapii. Vodorozpustné polymerní nosiče 64Cu na bázi NIPAM, HPMA a GM byly připraveny zakomponováním různých chelatujících funkčních skupin, buď modifikací polymerního řetězce nebo kopolymerizací monomeru nesoucího tuto funkční skupinu. Jako druhý typ nosičů byla připravena sada stericky stíněných biacetyl bis- (N4-alkylthiosemikarbazonových) komplexů 64Cu, reakcí příslušných ...
Studium adice thiolů na biliverdin, syntéza značených bilirubinů
Felklová, Veronika ; Lešetický, Ladislav (vedoucí práce) ; Smrček, Stanislav (oponent)
Biliverdin a bilirubin jsou žlučová barviva, která jsou degradačními produkty hemu. Biliverdin (BV) je zelenomodré barvivo, které je meziproduktem rozkladu tetrapyrolového jádra hemu působením enzymu hemoxygenázy (HO). Konečným produktem této degradace je žlutohnědé barvivo bilirubin (BR), který vzniká z BV díky enzymu biliverdinreduktáze (BVR). Normální a mírně zvýšená hladina bilirubinu v plazmě má cytoprotektivní vlastnosti, naopak vysoké hodnoty bývají často cytotoxické. U případů těžké nekonjugované hyperbilirubinemie (u novorozeňat), se nekonjugovaný bilirubin (UCB) usazuje v centrální nervové soustavě (CNS) a způsobuje tak bilirubinem vyvolanou neurologickou dysfunkci (BIND). Bohužel je zde omezení pro zjištění patofyziologie UCB, které je způsobené obtížným určením obsahu a rozdělení UCB ve tkáních a biologických tekutinách. Hlavním cílem této práce je proto objevení a začlenění ojedinělých metod, které budou základem při zjišťování distribuce bilirubinu. Tento pokrok by měl významný vliv na studium neurotoxicity bilirubinu u novorozeňat. Tato metoda je založená na radioaktivním označení UCB. Přednostně se na navázání vhodné funkční skupiny (thioly) použije atom C10, protože v této poloze by se konformace značeného bilirubinu neměla změnit. A následně se nukleofilní substitucí do molekuly...
"Drug Delivery" systémy pro nukleární medicínu
Kučka, Jan ; Lešetický, Ladislav (vedoucí práce) ; Smrček, Stanislav (oponent) ; Hampl, František (oponent) ; Hampl, Richard (oponent)
5. SummarY in Czech (Souhrn) Podařilo se stabilně vilzat skvantitativním ýěŽkem '''At na potenciálně ořímopouŽitelnýnosič,kteýdobřeodolávásilnéradio|ysevyvolanécr- ;;il; zllAt. íIavícse poáařilo částečněozřejmit chování ,''At vůči redukčněoxidačnímp.o""'ů. a stabilizovat jej v chemické formě astatidu vhodné pro značenízvoleného systému. Byly připraveny a charalÍerizovány modelové rozpustné systémy nuuizě.,e^ pio cílenímakromo1ekul do kostní tkáně a za|oŽené na statisticlcýc.h kopolymerech N-l2-(hydroxypropyl)].methakrylamidu , Ínono,n"."* obsahujítímhydroxybisfosfonátové skupiny. Byla prokázána rychlá a účinnáadsorpce cílěnýchpolymerů na in vitro model kostní tkáně hydroxyapatit (většiná polymeru je nasorbována během 1 minuty inkubace; u ruao- piípadůbylo nasorbováno za tuto dobu přes 80 % polymeru). MnoŽstvípolymeruadsorbovanéhonahydroxyapatitjesilnězávislé |r"á"usirn na.obsahu hydroxybisfosfonáj9Úch skupin v polymeru. Byly irip.uu"ny systémy ousátru.ji modelová léčívavázaná na polyrner stabilní .u,nioi"tou, nya.oíyti"ty sicpitelnou hydrazonovou vazbou. Na pol1mer uvi" """a'*ó "n".i"té kancerostatikum (doxorubicin), radiodiagnostikum |úin)u model radioterapeutika ('25|. Byl připraven, charakterizován,.. omačen a in vivo otestován termoresponsivní systémnesoucí 1311 u 90y. Byla pozorována dobrá...
Antimykobakteriální isostery salicylanilidů
Matyk, Josef ; Waisser, Karel (vedoucí práce) ; Čižmárik, Jozef (oponent) ; Lešetický, Ladislav (oponent)
V PhD disertaci byla popsána skupina 79 látek (4-alkylfenyl)salicylamidů, N-heteroarylsalicylamidů, 3-(4-alkylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů, 3- (4-alkylfenyl)-2H-1,3-bemzoxazin-4(3H)thioxo-2-onů, 3-(4-alkylfenyl)-2H-1,3- benzoxazin-2,4(3H)-dithionů a 3-heteroaryl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů. Látky byly hodnoceny na antimykobakteriální, antifungální a antibakteriální aktivitu. Vybrané látky byly hodnoceny na cytotoxicitu. Deriváty (4-alkylfenyl)salicylamidů byly analyzovány přístupem QSAR (Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou) a to metodou podle Freeho a Wilsona. Struktura připravených látek byla ověřena 1 H-NMR a IČ-spektroskopií a jejich čistota elementární analýzou. Deriváty (4-alkylfenyl)salicylamidů, N-heteroarylsalicylamidů, 3-(4- alkylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů, 3-(4-alkylfenyl)-2H-1,3- bemzoxazin-4(3H)thioxo-2-onů, 3-(4-alkylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)- dithionů a 3-heteroaryl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů vykazovaly vysokou aktivitu vůči Mycobacsterium tuberculosis a atypickým kmenům mykobaktérií (M. avium a M. kansdasii).

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 31 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.