Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 14 záznamů.  1 - 10další  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Syntéza salicylanilidových proléčiv
Krátký, Martin ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Imramovský, Aleš (oponent)
KRÁTKÝ, Martin. Syntéza salicylanilidových proléčiv. Hradec Králové: Farmaceutická fakulta University Karlovy, 2008. 75 s. Diplomová práce. Diplomová práce se zabývá syntézou antimykobakteriálních proléčiv na bázi esterů salicylanilidů s aminokyselinami. Nejprve charakterizuje proléčiva, jejich význam a sumarizuje popsané biologické účinky a využití salicylanilidů. Hlavním cílem práce byla příprava proléčiv esterifikací salicylanilidů s aminokyselinami. Některé připravené látky byly zhodnoceny z hlediska účinku zejména vůči atypickým mykobakteriím. Připravené deriváty jeví antimykobakteriální aktivitu, která je však nižší než u výchozího 5-chlor-N-(3-chlorfenyl)-2- hydroxybenzamidu. Diplomová práce potvrzuje existenci přesmyku po uvolnění α-aminoskupiny esteru Z- aminokyseliny a salicylanilidů za vzniku látek se dvěma amidickými vazbami. Takto vzniklý diamid byl podroben esterifikaci se Z-aminokyselinami (L-Phe a Gly), odbourání N-protektivní skupiny a uvolnění aminoskupiny. Zdá se, že při uvolnění aminoskupiny pravděpodobně probíhá obdobný přesmyk jako při formování diamidů za vzniku triamidů. Jsou diskutovány dva navržené mechanismy těchto přesmyků - přes sedmičlenný benzoxazepindionový cykl nebo přes pětičlenný hydroxyimidazolinon, přičemž se na základě nově zjištěných okolností, ke kterým tato...
Synthesis of antimicrobial active anilides
Kozic, Ján ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Predkladaná práca sa venuje syntéze antimykobakteriálnych salicylanilidov a ich thioanalogov. Na začiatku je uvedený stručný prehľad biologických účinkov salicylanilidov a popis ich mechanizmu antituberkulotického účinku. Pomerne širšie je podaný prehľad vzťahu štruktúra aktivita. Tu sú porovnané antibakteriálne a antimykobakteriálne obmeny základného skeletu. V ďalšej časti práce je prinášaný popis syntézy piatich antituberkuloticky účinných salicylanilidov spolu s ich charakterizáciou a výsledkami testov biologickej aktivity. Tu prekvapili aktivitou zlúčeniny s methylovaným salicylovým hydroxylom. Diskutované sú taktiež rôzne metódy syntézy týchto zlúčenín. Kľúčové slová: salicylanilidy, antimykobakteriálne látky, antituberkulotická aktivita, vzťah štruktúra aktivita
Design a syntéza nových potenciálně antibakteriálně účinných sloučenin
Vosátka, Rudolf ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Imramovský, Aleš (oponent) ; Hrabálek, Alexandr (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Mgr. Rudolf Vosátka Školitel: prof. RNDr. Jarmila Vinšová, CSc. Odborný konzultant: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název disertační práce: Design a syntéza nových potenciálně antibakteriálně účinných sloučenin Tuberkulóza (TB) spolu s jejími rezistentními formami patří celosvětově mezi jedno z nejčastějších příčin úmrtí. Je proto předmětem zájmu mnoha vědeckých skupin, stejně tak jako nezanedbatelné globální riziko vzrůstající rezistence bakterií a hub, se kterým se taktéž musí počítat a snažit se mu předcházet. Tato disertace se ve svých úvodních částech snaží shrnout současné poznatky o TB z hlediska epidemiologie, patogeneze, původci Mycobacterium tuberculosis a současné léčby i s jejím úskalím v podobě rezistence. Současně uvádí čtyři výchozí struktury, které pak tvoří základní stavební kameny pro část experimentální. Jedná se o triklosan, přímý inhibitor mykobakteriální enoyl-ACP reduktázy, antimikrobiálně vysoce účinné salicylanilidy, isoniazid jako jedno z nejvýznamnějších antituberkulotik a p-aminosalicylovou kyselinu, která je součástí druhé linie užívaných antituberkulotik. Experimentální...
Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů
Váchová, Lenka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lenka Váchová Školitel: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů Ftalocyaniny (Pc) a jejich aza- analogy azaftalocyaniny (AzaPc) jsou planární makrocyklické komplexy odvozené od porfyrinů s výrazným absorpčním pásem v oblasti 620-800 nm. Vzhledem ke svým unikátním fotofyzikálním a fotochemickým vlastnostem, společně s vysokou variabilitou substituce makrocyklu představují významné činitele v moderním pojetí materiálů, průmyslu, elektrotechnice i medicinální oblasti. Uplatňují se jako fotosenzitivní látky ve fotodynamické terapii rakovinných i nezhoubných onemocnění, jako zhášeče fluorescence pro značení molekulárních sond v biologii nebo fotochemické transportéry makromolekul v buněčném prostředí. Účinek Pc a AzaPc je ovlivněn jejich strukturou, a to především povahou periferních substituentů, centrálního chelatovaného kovu a typem základního makrocyklu. V první části disertační práce byl studován vliv intramolekulárního přenosu náboje (ICT) na série nesymetrických tetrapyrazinoporfyrazinů a tribenzopyrazinoporfyrazinů s odlišnými periferními substituenty nesoucí dva...
Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů
Váchová, Lenka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lenka Váchová Školitel: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů Ftalocyaniny (Pc) a jejich aza- analogy azaftalocyaniny (AzaPc) jsou planární makrocyklické komplexy odvozené od porfyrinů s výrazným absorpčním pásem v oblasti 620-800 nm. Vzhledem ke svým unikátním fotofyzikálním a fotochemickým vlastnostem, společně s vysokou variabilitou substituce makrocyklu představují významné činitele v moderním pojetí materiálů, průmyslu, elektrotechnice i medicinální oblasti. Uplatňují se jako fotosenzitivní látky ve fotodynamické terapii rakovinných i nezhoubných onemocnění, jako zhášeče fluorescence pro značení molekulárních sond v biologii nebo fotochemické transportéry makromolekul v buněčném prostředí. Účinek Pc a AzaPc je ovlivněn jejich strukturou, a to především povahou periferních substituentů, centrálního chelatovaného kovu a typem základního makrocyklu. V první části disertační práce byl studován vliv intramolekulárního přenosu náboje (ICT) na série nesymetrických tetrapyrazinoporfyrazinů a tribenzopyrazinoporfyrazinů s odlišnými periferními substituenty nesoucí dva...
Modification of Organic High Performance Pigments for Applications in Organic Electronics
Cigánek, Martin ; Imramovský, Aleš (oponent) ; Vyňuchal, Jan (oponent) ; Krajčovič, Jozef (vedoucí práce)
The doctoral thesis deals with the study, synthesis and chemical derivatization of molecules belonging to the group of organic high-performance pigments and their potential application in the fields of organic electronics. The theoretical part of the work is focused on the latest trends in the area mentioned above, both from the application potential of specific derivatives and in terms of synthetic possibilities and their structural derivatization. The experimental part describes in detail the preparation of a wide range of intermediates and final products, including derivatives of diketopyrrolopyrroles (DPP), benzodifuranone (BDF), epindolidione (EP), naphthyridinedione (NTD) and thiophene-based polymer (PT). A total of 103 molecules were synthesized, of which 49 were final products, and 27 of them were completely novel, as yet unpublished. Herein, the main motive for the derivatization of pigment molecules is the incorporation of bulky adamantyl substituents into the resulting derivative structures. In the next part of the work, individual chemical modifications leading to the final products are discussed in more detail. In the series of N,N'-; N,O'- and O,O'-substituted DPP derivatives, the influence of both the alkyl chains’ character and binding position in the DPP molecule on the selectivity of the reaction, the thermal and optical properties of the resulting derivatives is comprehensively described.
Design a syntéza nových potenciálně antibakteriálně účinných sloučenin
Vosátka, Rudolf ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Imramovský, Aleš (oponent) ; Hrabálek, Alexandr (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Mgr. Rudolf Vosátka Školitel: prof. RNDr. Jarmila Vinšová, CSc. Odborný konzultant: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název disertační práce: Design a syntéza nových potenciálně antibakteriálně účinných sloučenin Tuberkulóza (TB) spolu s jejími rezistentními formami patří celosvětově mezi jedno z nejčastějších příčin úmrtí. Je proto předmětem zájmu mnoha vědeckých skupin, stejně tak jako nezanedbatelné globální riziko vzrůstající rezistence bakterií a hub, se kterým se taktéž musí počítat a snažit se mu předcházet. Tato disertace se ve svých úvodních částech snaží shrnout současné poznatky o TB z hlediska epidemiologie, patogeneze, původci Mycobacterium tuberculosis a současné léčby i s jejím úskalím v podobě rezistence. Současně uvádí čtyři výchozí struktury, které pak tvoří základní stavební kameny pro část experimentální. Jedná se o triklosan, přímý inhibitor mykobakteriální enoyl-ACP reduktázy, antimikrobiálně vysoce účinné salicylanilidy, isoniazid jako jedno z nejvýznamnějších antituberkulotik a p-aminosalicylovou kyselinu, která je součástí druhé linie užívaných antituberkulotik. Experimentální...
Design a syntéza nových potenciálně antibakteriálně účinných sloučenin
Vosátka, Rudolf ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Hrabálek, Alexandr (oponent) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Mgr. Rudolf Vosátka Školitel: prof. RNDr. Jarmila Vinšová, CSc. Odborný konzultant: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název disertační práce: Design a syntéza nových potenciálně antibakteriálně účinných sloučenin Tuberkulóza (TB) spolu s jejími rezistentními formami patří celosvětově mezi jedno z nejčastějších příčin úmrtí. Je proto předmětem zájmu mnoha vědeckých skupin, stejně tak jako nezanedbatelné globální riziko vzrůstající rezistence bakterií a hub, se kterým se taktéž musí počítat a snažit se mu předcházet. Tato disertace se ve svých úvodních částech snaží shrnout současné poznatky o TB z hlediska epidemiologie, patogeneze, původci Mycobacterium tuberculosis a současné léčby i s jejím úskalím v podobě rezistence. Současně uvádí čtyři výchozí struktury, které pak tvoří základní stavební kameny pro část experimentální. Jedná se o triklosan, přímý inhibitor mykobakteriální enoyl-ACP reduktázy, antimikrobiálně vysoce účinné salicylanilidy, isoniazid jako jedno z nejvýznamnějších antituberkulotik a p-aminosalicylovou kyselinu, která je součástí druhé linie užívaných antituberkulotik. Experimentální...
Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů
Váchová, Lenka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lenka Váchová Školitel: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů Ftalocyaniny (Pc) a jejich aza- analogy azaftalocyaniny (AzaPc) jsou planární makrocyklické komplexy odvozené od porfyrinů s výrazným absorpčním pásem v oblasti 620-800 nm. Vzhledem ke svým unikátním fotofyzikálním a fotochemickým vlastnostem, společně s vysokou variabilitou substituce makrocyklu představují významné činitele v moderním pojetí materiálů, průmyslu, elektrotechnice i medicinální oblasti. Uplatňují se jako fotosenzitivní látky ve fotodynamické terapii rakovinných i nezhoubných onemocnění, jako zhášeče fluorescence pro značení molekulárních sond v biologii nebo fotochemické transportéry makromolekul v buněčném prostředí. Účinek Pc a AzaPc je ovlivněn jejich strukturou, a to především povahou periferních substituentů, centrálního chelatovaného kovu a typem základního makrocyklu. V první části disertační práce byl studován vliv intramolekulárního přenosu náboje (ICT) na série nesymetrických tetrapyrazinoporfyrazinů a tribenzopyrazinoporfyrazinů s odlišnými periferními substituenty nesoucí dva...
Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů
Váchová, Lenka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lenka Váchová Školitel: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů Ftalocyaniny (Pc) a jejich aza- analogy azaftalocyaniny (AzaPc) jsou planární makrocyklické komplexy odvozené od porfyrinů s výrazným absorpčním pásem v oblasti 620-800 nm. Vzhledem ke svým unikátním fotofyzikálním a fotochemickým vlastnostem, společně s vysokou variabilitou substituce makrocyklu představují významné činitele v moderním pojetí materiálů, průmyslu, elektrotechnice i medicinální oblasti. Uplatňují se jako fotosenzitivní látky ve fotodynamické terapii rakovinných i nezhoubných onemocnění, jako zhášeče fluorescence pro značení molekulárních sond v biologii nebo fotochemické transportéry makromolekul v buněčném prostředí. Účinek Pc a AzaPc je ovlivněn jejich strukturou, a to především povahou periferních substituentů, centrálního chelatovaného kovu a typem základního makrocyklu. V první části disertační práce byl studován vliv intramolekulárního přenosu náboje (ICT) na série nesymetrických tetrapyrazinoporfyrazinů a tribenzopyrazinoporfyrazinů s odlišnými periferními substituenty nesoucí dva...

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 14 záznamů.   1 - 10další  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.