|
|
Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny
Šlechta, Petr ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Petr Šlechta Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: MSc. Ghada Basem Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je tuberkulóza (TB) celosvětově hlavní příčinou úmrtí na infekční onemocnění způsobené jedním infekčním agens a počet případů s lékově rezistentní TB se neustále zvyšuje. Tyto faktory vytvářejí urgentní potřebu vývoje nových, účinnějších antituberkulotik. Z těchto důvodů v této práci prezentujeme design, syntézu a antimikrobiální zhodnocení série hybridních sloučenin, kombinujících různé deriváty pyrazinamidu a p-aminosalicylové kyseliny, jako potencionálních antituberkulotických léčiv. Sloučeniny byly připraveny reakcí různých derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny, po její aktivaci 1,1'-karbonyldiimidazolem s p-aminosalicylovou kyselinou v prostředí dimethylsulfoxidu jako rozpouštědla. Získané sloučeniny byly testovány in vitro pro zjištění jejich antimykobakteriální aktivity proti M. tuberculosis H37Rv, M. tuberculosis H37Ra a čtyřem dalším mykobakteriálním kmenům. Připravené sloučeniny byly dále...
|
|
|
Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny
Šlechta, Petr ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Petr Šlechta Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: MSc. Ghada Basem Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je tuberkulóza (TB) celosvětově hlavní příčinou úmrtí na infekční onemocnění způsobené jedním infekčním agens a počet případů s lékově rezistentní TB se neustále zvyšuje. Tyto faktory vytvářejí urgentní potřebu vývoje nových, účinnějších antituberkulotik. Z těchto důvodů v této práci prezentujeme design, syntézu a antimikrobiální zhodnocení série hybridních sloučenin, kombinujících různé deriváty pyrazinamidu a p-aminosalicylové kyseliny, jako potencionálních antituberkulotických léčiv. Sloučeniny byly připraveny reakcí různých derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny, po její aktivaci 1,1'-karbonyldiimidazolem s p-aminosalicylovou kyselinou v prostředí dimethylsulfoxidu jako rozpouštědla. Získané sloučeniny byly testovány in vitro pro zjištění jejich antimykobakteriální aktivity proti M. tuberculosis H37Rv, M. tuberculosis H37Ra a čtyřem dalším mykobakteriálním kmenům. Připravené sloučeniny byly dále...
|
|
|
Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny
Šlechta, Petr ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Petr Šlechta Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: MSc. Ghada Basem Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je tuberkulóza (TB) celosvětově hlavní příčinou úmrtí na infekční onemocnění způsobené jedním infekčním agens a počet případů s lékově rezistentní TB se neustále zvyšuje. Tyto faktory vytvářejí urgentní potřebu vývoje nových, účinnějších antituberkulotik. Z těchto důvodů v této práci prezentujeme design, syntézu a antimikrobiální zhodnocení série hybridních sloučenin, kombinujících různé deriváty pyrazinamidu a p-aminosalicylové kyseliny, jako potencionálních antituberkulotických léčiv. Sloučeniny byly připraveny reakcí různých derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny, po její aktivaci 1,1'-karbonyldiimidazolem s p-aminosalicylovou kyselinou v prostředí dimethylsulfoxidu jako rozpouštědla. Získané sloučeniny byly testovány in vitro pro zjištění jejich antimykobakteriální aktivity proti M. tuberculosis H37Rv, M. tuberculosis H37Ra a čtyřem dalším mykobakteriálním kmenům. Připravené sloučeniny byly dále...
|
|
|
Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny
Šlechta, Petr ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Petr Šlechta Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: MSc. Ghada Basem Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminosalicylové kyseliny jako antimykobakteriální sloučeniny Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je tuberkulóza (TB) celosvětově hlavní příčinou úmrtí na infekční onemocnění způsobené jedním infekčním agens a počet případů s lékově rezistentní TB se neustále zvyšuje. Tyto faktory vytvářejí urgentní potřebu vývoje nových, účinnějších antituberkulotik. Z těchto důvodů v této práci prezentujeme design, syntézu a antimikrobiální zhodnocení série hybridních sloučenin, kombinujících různé deriváty pyrazinamidu a p-aminosalicylové kyseliny, jako potencionálních antituberkulotických léčiv. Sloučeniny byly připraveny reakcí různých derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny, po její aktivaci 1,1'-karbonyldiimidazolem s p-aminosalicylovou kyselinou v prostředí dimethylsulfoxidu jako rozpouštědla. Získané sloučeniny byly testovány in vitro pro zjištění jejich antimykobakteriální aktivity proti M. tuberculosis H37Rv, M. tuberculosis H37Ra a čtyřem dalším mykobakteriálním kmenům. Připravené sloučeniny byly dále...
|
host ::
RSS.