Název: Acyclic nucleoside bis-phosphonates as potent inhibitors of 6-oxopurine phosphoribosyltransferases
Autoři: Špaček, Petr ; Keough, D. T. ; Vrbková, Silvie ; Slavětínská, Lenka ; Janeba, Zlatko ; Naesens, L. ; Edstein, M. D. ; Chavchich, M. ; Wang, T. H. ; de Jersey, J. ; Guddat, L. W. ; Hocková, Dana
Typ dokumentu: Příspěvky z konference
Konference/Akce: Symposium on Chemistry of Nucleic Acid Components /16./, Český Krumlov (CZ), 2014-06-08 / 2014-06-13
Rok: 2014
Jazyk: eng
Abstrakt: Hypoxanthine-guanin-(xanthine) phosphoribosyltransferase (HG(X)PRT) is critical for the survival of malarial parasites Plasmodium falciparum and Plasmodium vivax. These parasites rely on HG(X)PRT to make 6-oxopurine nucleoside monophosphates. Specific acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) inhibit HG(X)PRT and thus have an anti-plasmodial activity. Crystal structures of human HGPRT in complex with several ANP-based inhibitors suggested that attachment of the second phosphonate group which could occupy the pyrophosphate binding site may lead to increased affinity of these compounds.
Klíčová slova: enzyme inhibitors; nucleotide analogues; Plasmodium
Číslo projektu: GAP207/11/0108 (CEP)
Poskytovatel projektu: GA ČR
Zdrojový dokument: Chemistry of Nucleic Acid Components. 16th Symposium, ISBN 978-80-86241-50-0

Instituce: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR (web)
Informace o dostupnosti dokumentu: Dokument je dostupný v příslušném ústavu Akademie věd ČR.
Původní záznam: http://hdl.handle.net/11104/0234448

Trvalý odkaz NUŠL: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-174776


Záznam je zařazen do těchto sbírek:
Věda a výzkum > AV ČR > Ústav organické chemie a biochemie
Konferenční materiály > Příspěvky z konference