2026-08-08
00:49 |
Příprava anelovaných ferrocenových sloučenin C-H aktivací
Varmužová, Věra
Název práce: Příprava anelovaných ferrocenových sloučenin C-H aktivací Autor: Věra Varmužová Katedra: Katedra anorganické chemie Vedoucí bakalářské práce: prof. RNDr. Petr Štěpnička, Ph.D., DSc. Abstrakt: V této diplomové práci je popsána syntéza dvou anelovaných ferrocenů s heterocyklickým fragmentem, ferroceno[c]isochinolinu (9) a benzo[f]ferroceno[c]isochinolinu (13). Výchozí látka použitá pro jejich syntézu, [(methylsulfonyl)amino]ferrocen, byla připravena z aminoferrocenu. Během přípravy látky 9, byla optimalizována reakční sekvence zahrnující nukleofilní substituci, C-H aktivaci a aromatizaci. Pomocí optimalizovaných reakčních podmínek byla následně připravena i látka 13. Intermediát připravený během syntézy látky 9, 1,2-dihydro-2- (methylsulfonyl)ferroceno[c]isochinolin (7), byl navíc využit na přípravu kationtového ruthenatého komplexu 14, ve kterém sloučenina 7 vystupuje jako η6 -ligand a váže se svým fenylovým kruhem. Pro látky 7, 9 a 14 byla také změřena a porovnána UV-VIS absorpční spektra. Klíčová slova: ferrocen, anelované ferroceny, C-H aktivace, organokovová chemie
Detailed record
|
2026-08-08
00:47 |
Příprava a hodnocení manitolových mikročástic s obsahem N-acetylcysteinu a kolistinu pro plicní aplikaci
Kadlčíková, Pavla ; Hořavová, Hana (vedoucí práce) ; Franc, Aleš (oponent)
Inhalovatelné sprejově sušené mikročástice jsou v současné době čím dál více zkoumanou lékovou formou. Jejich jedinečnost spočívá nejen ve specifických vlastnostech, jako je možnost modifikovaného uvolňování aktivní látky, ale také v parametrech zásadních pro plicní depozici, tedy především ve vhodné velikosti a morfologii částic. Cesta podání společně s těmito atributy přispívají k účinné terapii bez systémových nežádoucích účinků za současného zvýšení compliance pacienta. Diplomová práce byla zaměřena na přípravu a hodnocení manitolových mikročástic s obsahem N-acetyl-L-cysteinu a/nebo kolistinu metodou sprejového sušení. Tyto sprejově sušené mikročástice obsahující kombinaci mukolytika s antibiotikem mohou být vhodnou volbou při léčbě cystické fibrózy.
Detailed record
|
2026-08-08
00:45 |
Cyklometalace fenylpyridinů s ferrocenylovým substituentem
Harmach, Petr
Název práce: Cyklometalace fenylpyridinů s ferrocenylovým substituentem Autor: Bc. Petr Harmach Katedra: Katedra anorganické chemie Vedoucí diplomové práce: prof. RNDr. Petr Štěpnička, Ph.D., DSc. Abstrakt: Cílem této práce byla příprava cyklometalovaných komplexů fenylpyridinů s ferrocenylovým substituentem. Cyklometalované komplexy mají široké spektrum využití, kdy jedním z nejvýznamnějších je použití v katalýze. Připraveny byly iridité a rhodité cyklometalované komplexy s elektrondonorními nebo elektronakceptorními skupinami na pyridinovém kruhu. Všechny tyto látky byly charakterizovány 1 H a 13 C{1 H} NMR spektroskopií, hmotnostní spektrometrií, elementární analýzou a cyklickou voltametrií. U dvou připravených látek byly jejich struktury potvrzeny pomocí metody difrakce rentgenového záření na monokrystalech. Klíčová slova: cyklometalace, pyridin, C-H aktivace, ferrocen
Detailed record
|
2026-08-08
00:44 |
Příprava P,N-donorových ferrocenových ligandů pomocí spojovacích reakcí
Rezazgui, David
Název práce: Příprava P,N-donorových ferrocenových ligandů pomocí spojovacích reakcí Autor: Bc. David Rezazgui Katedra: Katedra anorganické chemie Vedoucí diplomové práce: RNDr. Jiří Schulz, Ph.D. Abstrakt: P,N-donorové ligandy tvoří rozmanitou skupinu látek s bohatým využitím například v homogenních zlatem katalyzovaných reakcích. Tyto ligandy využívají donorů, které se liší svou tvrdostí, a tedy i koordinačním chováním, a geometrických specifik skeletu, na který jsou umístěny. Ferrocen jako skelet nabízí unikátní set geometrických vlastností a mimořádné flexibility; navíc je chemicky stabilní a při jeho modifikaci lze využít mnoho syntetických postupů obecně využívaných v rámci organické chemie, jakými jsou například spojovací reakce. V této práci je pojednáno o přípravě šesti P,N-donorových ferrocenových ligandů pomocí Negishiho spojovací reakce a jejich zlatných komplexů, které byly testovány jako homogenní katalyzátory při cyklizaci N-(prop-2-yn-1-yl)benzamidu a oxidativní cyklizaci fenylacetylenu. Od každého ligandu byl připraven příslušný selenid k určení hodnoty interakční konstanty 1 JSeP, která obsahuje informace o elektronové bohatosti fosforového donoru. V práci byl představen obecný způsob pro přípravu hetero- a homoannulárně substituovaných P,N-donorových ferrocenových ligandů, jejichž...
Detailed record
|
2026-08-08
00:37 |
Stanovení steroidních hormonů a strukturně podobných látek pomocí metody LC-MS/MS v různých lidských matricích
Kotasová, Marcela
Cílem této disertační práce bylo vyvinout, validovat a klinicky aplikovat metodu pro simultánní stanovení 15 steroidních hormonů a dexametazonu v lidské plazmě s využitím dvojdimenzionální kapalinové chromatografie spojené s tandemovou hmotnostní spektrometrií (2D-LC-MS/MS). Metoda zahrnuje přípravu vzorku založenou na modifikovaném postupu QuEChERS, která kombinuje precipitační a vysolovací princip pro velmi jednoduchou úpravu vzorku a umožňuje účinné odstranění proteinů, rozdělení fází a převedení analytů do organického rozpouštědla bez nutnosti vícekrokových extrakcí. V následné instrumentální části, využívající zapojení 2D-LC s kolonami na principu hydrofilní interakční chromatografie (HILIC) a chromatografie s reverzní fází (RP), se odstraní většina interferujících lipidů, dojde k rozdělení jednotlivých analytů, zejména strukturních izomerů, a jejich detekci prostřednictvím hmotnostní spektrometrie s elektrosprejem jako ionizačním zdrojem a trojitým kvadrupólem pro selekci iontů. Optimalizované uspořádání umožňuje zpracování jednoho vzorku v čase okolo 10 minut a chromatografickou analýzu panelu 15 steroidů a dexametazonu za 18 minut. Následná validace prokázala výbornou linearitu v pracovním rozsahu pro všechny analyty (Rš ≥ 0,9975), nízké detekční limity metody (0,008-0,873 nmol·l⁻¹ pro...
Detailed record
|
2026-08-08
00:29 |
Syntéza a koordinační vlastnosti difenylfosfinoferrocifenu
Křelinová, Magda
Název práce: Syntéza a koordinační vlastnosti difenylfosfinoferrocifenu Autorka: Bc. Magda Křelinová Katedra: Katedra anorganické chemie Vedoucí diplomové práce: RNDr. Jiří Schulz, Ph.D. Abstrakt: Ferrocifen, jakožto ferrocenový analog běžně užívaného léčiva tamoxifenu, prokázal nadějnou aktivitu proti buňkám rakoviny prsu, a to jak nádorů hormon-dependentním, tak i těm hormon-independentním. Druhá skupina je momentálně léčitelná pouze velmi složitě a přímočařejší léčiva jsou nutně potřeba. Jedním z cílů této práce bylo optimalizovat syntézu 1-{1-[bis(4-hydroxyfenyl)methylen]propyl}-1'-(difenylfosfino)ferrocenu (látka 4), který umožní ferrocifenolový skelet konjugovat s dalšími kovovými centrálními atomy, jejichž komplexy jsou taktéž studovány jako protinádorová léčiva. Kombinace dvou efektů by mohla poskytnout zajímavou biologickou aktivitu. V rámci této diplomové práce bylo připraveno celkem 8 komplexů, ve kterých látka 4 vystupuje jako ligand. Všechny tyto látky byly testovány na rakovinných (MDA-MB-231 a A549) i nerakovinných (MCF10A) buněčných liniích pro určení jejich biologické aktivity a selektivity vůči nádorovým buňkám. Ru Cl Cl P Ph2 Fe HO OH 6 Ru Cl Cl P Ph2 Fe HO OH 7 Ru Cl Cl P Ph2 Fe HO OH 8 Ru Cl Cl P Ph2 Fe HO OH 9 Ir Cl Cl P Ph2 Fe HO OH 10 Rh Cl Cl P Ph2 Fe HO OH 11 Fe P Ph2 OH HO Au Cl...
Detailed record
|
2026-08-08
00:20 |
Ferrocene stibane ligands
Antala, Jakub
4 Názov: Ferocénové stibánové ligandy Autor: Bc. Jakub Antala Katedra: Katedra anorganickej chémie Vedúci práce: prof. RNDr. Petr Štěpnička, Ph.D., DSc. Abstrakt: Obsahom tejto diplomovej práce je štúdium koordinačných vlastností ferocénového fosfíno-stibínu Cy2PfcSbPh2 (LCy, Cy = cyklohexyl, fc = ferocén-1,1'-diyl). Boli pripravené komplexy s rôznymi prechodnými kovmi (RuII , RhIII , PtII , PdII , AuI ), ku ktorým sa LCy viaže ako monodentátny, chelatujúci alebo mostíkový ligand. Rutenaté a ródité komplexy boli pripravené z prekurzorov s π-koordinovanými arénovými ligandmi, u komplexu paládnatého a platnatého boli využité prekurzory [MCl2(η2 :η2 -cod)] (M = Pd, Pt; cod = cyklookta-1,5-dién) a syntéza zlatných komplexov vychádzala z [AuCl(tht)] (tht = tetrahydrotiofén). Okrem toho sa práca zaoberá reakciami ferocénového fosfíno-stibínu Ph2PfcSbPh2 (LPh), a to prípravou chalkogenidov Ph2P(E)fcSbPh2 (E = O, S, Se) a príslušných stiboránových derivátov Ph2P(E)fcSbPh2(O2C6Cl4) (E = vakancia, O, S, Se), v ktorých nesie stiboránové centrum tetrachloropyrokatecholový substituent, ktorý ho činí Lewisovky kyslým a potenciálnym akceptorom elektrónového páru pochádzajúceho zo skupiny Ph2P(E). Prítomnosť tejto interakcie bola potvrdená rentgenoštruktúrnou analýzou a 31 P{1 H} NMR spektroskopiou len v prípade, keď E =...
Detailed record
|
2026-08-08
00:15 |
Regulace monoaminů ve fetoplacentární jednotce z pohledu fyziologie a farmakologie
Váchalová, Veronika ; Štaud, František (vedoucí práce) ; Kacerovský, Marian (oponent) ; Mičuda, Stanislav (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidátka: Mgr. Veronika Váchalová Školitel: prof. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Název disertační práce: Regulace monoaminů ve fetoplacentární jednotce z pohledu fyziologie a farmakologie Během těhotenství je placenta životně důležitým orgánem pro růst a vývoj plodu a její správný vývoj a funkce jsou nezbytné pro úspěšný průběh těhotenství. Současný výzkum naznačuje, že faktory odvozené od matky, jako je nemoc nebo farmakoterapie, mohou ovlivnit funkci její klíčové struktury, trofoblastu. Tato vrstva, skládající se z terminálně diferencovaných syncytiotrofoblastů a jejich progenitorových buněk, cytotrofoblastů, hraje významnou roli v regulaci primární homeostázy monoaminů. Monoaminy, jako je serotonin, noradrenalin a dopamin, se podílejí na vývoji orgánů plodu, včetně mozku. Udržení správné homeostázy monoaminů ve fetoplacentární jednotce je proto zásadní pro zdravé programování plodu, s potenciálními důsledky pro život. K zajištění této rovnováhy je trofoblast vybaven regulačními proteiny podobnými těm, které se nacházejí v mozku. Enzymy pro syntézu a degradaci monoaminů spolu s monoaminovými transportéry regulují homeostázu monoaminů ve fetoplacentární jednotce. Funkční charakteristiky těchto systémů...
Detailed record
|
2026-07-26
01:21 |
Vývoj a optimalizace 2DLC metody pro stanovení silymarinu
Sipková, Monika ; Chocholouš, Petr (vedoucí práce) ; Šatínský, Dalibor (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra analytické chemie Kandidát: Monika Sipková Školitel: doc. PharmDr. Petr Chocholouš, Ph.D. Název diplomové práce: Vývoj a optimalizace 2D LC metody pro stanovení silymarinu Práce popisuje vývoj a optimalizaci tří analytických metod pro stanovení obsahových látek silymarinu. První vyvinutá metoda byla 1D LC, jejím cílem bylo dosáhnout nejlepší možnou kvalitu separace. Analýza proběhla na koloně YMC - Triart C-18 ExRS (100 x 3,0 mm; 1,9 µm). Separace probíhala gradientovou elucí, jako organická složka byl zvolen methanol, vodnou složku představovala zředěná kyselina fosforečná o pH 2,0. Délka analýzy byla 15 minut, při teplotě 30 řC a průtokové rychlosti 0,3 ml/min. Látky byly detekovány při vlnové délce 280 nm. Druhá vyvinutá metoda byla 1D LC, která poskytla výchozí podmínky pro následnou analýzu ve 2 D. Analýza proběhla na koloně Ascentis® Express ES-CN (100 x 3,0 mm; 2,7 µm). Separace probíhala gradientovou elucí, jako organická složka byl zvolen methanol, vodnou složku představovala zředěná kyselina fosforečná o pH 2,0. Délka analýzy byla 15 minut, při teplotě 30 řC a průtokové rychlosti 0,15 ml/min. Látky byly detekované při vlnové délce 215 nm. Třetí vyvinutá metoda byla 2D LC, která dále separovala frakce odebrané z druhé...
Detailed record
|
2026-07-26
01:21 |
Vliv vysokotukové diety na metabolické parametry a rozvoj endotelové dysfunkce u ApoE*3Leiden myší
Bednářová, Kristýna ; Němečková, Ivana (vedoucí práce) ; Urbánková Rathouská, Jana (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Název práce: Vliv vysokotukové diety na metabolické parametry a rozvoj endotelové dysfunkce u ApoE*3Leiden myší Vedoucí diplomové práce: RNDr. Ivana Němečková, Ph.D. Autor diplomové práce: Kristýna Bednářová Úvod a cíl: Transgenní myši ApoE*3Leiden mají genetické předpoklady k rozvinutí endotelové dysfunkce, aterosklerózy a jaterní steatózy asociované s metabolickou dysfunkcí (MASH). To z nich činí atraktivní model pro studium kardiovaskulárních a metabolických onemocnění. Cílem této práce bylo zjistit vliv vysokotukové diety na metabolické parametry a biomarkery endotelové dysfunkce u myší ApoE*3Leiden. Metody: 10týdenní samice ApoE*3Leiden.CETP byly po dobu 10 týdnů krmeny vysokotukovou (33 % kcal tuku a 1 % kcal cholesterolu) nebo standardní dietou, zatímco kontrolní 10týdenní samice C57BL/6J byly po stejný čas krmeny výhradně standardní dietou. Hladiny vybraných metabolických parametrů byly stanoveny z krevního séra a z aorty byla provedená western blot analýza ke stanovení změn v expresi markerů endotelové dysfunkce, zánětu a oxidačního stresu - endoglinu, eNOS, ICAM-1, VCAM-1, HO-1 a SOD3. Výsledky: Výsledky našeho experimentu ukazují, že podávání vysokotukové diety sice nemělo vliv na hmotnost...
Detailed record
|
|
|
|
guest ::
