|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin. 6. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita.
Krejčová, Lada ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Krejčová L.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 6. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2012, 71 s. Předmětem diplomové práce bylo připravit alkaloidní výtřepek zpracováním 9,6 kg suché drogy Zanthoxylum nitidum (Rutaceae) a pomocí sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolovat alespoň jeden alkaloid v čisté formě. Ten byl následně podroben strukturní MS a NMR analýze a testován na biologickou aktivitu vůči lidským cholinesterázám (HuAChE, HuBuChE) a antioxidační aktivitu. Izolovaná látka byla identifikována jako oxoaporfinový alkaloid liriodenin, jehož přítomnost v Z. nitidum byla popsána již dříve. Vůči HuAChE vykázal hodnoty inhibiční aktivity IC50 = 51,07 ± 3,23 μM, vůči HuBuChE pak IC50 = 101,10 ± 5,31 μM. Jako referenční látky byly použity galanthamin (IC50 (HuAChE) = 1,71 ± 0,065 μM, IC50 (HuBuChE) = 42,30 ± 1,30 μM), huperzin A (IC50 (HuAChE) = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) > 1000 μM) a eserin (IC50 (HuAChE) = 0,063 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) = 0,130 ± 0,004 μM). V DPPH testu na antioxidační aktivitu vykázal liriodenin hodnotu EC50 vyšší než 1000 μM, tudíž se jeho využití v tomto směru nelze očekávat. Klíčová slova:...
|
|
|
Alkaloidy nerine bowdenii (amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita
Krejčová, Lada ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Lada Krejčová Konzultant: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název rigorózní práce: Alkaloidy Nerine bowdenii (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae jsou známy svým širokým spektrem biologických účinků. Cytotoxická a inhibiční aktivita vůči cholinesterasam patří mezi nejvýznamnější z nich. Náplní rigorózní práce bylo pomocí preparativní TLC izolovat alespoň dva alkaloidy v čistém stavu z přidělených frakcí alkaloidního extraktu Nerine bowdenii (Amaryllidaceae). K identifikaci chemických struktur byly využity spektroskopické metody (MS, NMR, optická otáčivost). Izolované látky byly identifikovány jako alkaloidy krininového strukturního typu undulatin, buphanidrin a 1-O-acetylbulbisin. Všechny alkaloidy byly testovány na inhibiční aktivitu vůči cholinesterasam (AChE, BuChE) a prolyl oligopeptidase, undulatin a 1-O- acetylbulbisin také na cytotoxicitu. Inhibiční aktivita vůči lidským cholinesterasam byla stanovena pomocí modifikované Ellmanovy spektrofotometrické metody. Nejvyšší účinnost vůči HuAChE vykázal undulatin s hodnotou IC50 23,5 ± 1,2 µM, vůči HuBuChE působily alkaloidy prakticky neaktivně (IC50 > 1000 µM), pouze 1-O-acetylbulbisin vykázal...
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin. 6. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita.
Krejčová, Lada ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Krejčová L.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 6. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2012, 71 s. Předmětem diplomové práce bylo připravit alkaloidní výtřepek zpracováním 9,6 kg suché drogy Zanthoxylum nitidum (Rutaceae) a pomocí sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolovat alespoň jeden alkaloid v čisté formě. Ten byl následně podroben strukturní MS a NMR analýze a testován na biologickou aktivitu vůči lidským cholinesterázám (HuAChE, HuBuChE) a antioxidační aktivitu. Izolovaná látka byla identifikována jako oxoaporfinový alkaloid liriodenin, jehož přítomnost v Z. nitidum byla popsána již dříve. Vůči HuAChE vykázal hodnoty inhibiční aktivity IC50 = 51,07 ± 3,23 μM, vůči HuBuChE pak IC50 = 101,10 ± 5,31 μM. Jako referenční látky byly použity galanthamin (IC50 (HuAChE) = 1,71 ± 0,065 μM, IC50 (HuBuChE) = 42,30 ± 1,30 μM), huperzin A (IC50 (HuAChE) = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) > 1000 μM) a eserin (IC50 (HuAChE) = 0,063 ± 0,001 μM, IC50 (HuBuChE) = 0,130 ± 0,004 μM). V DPPH testu na antioxidační aktivitu vykázal liriodenin hodnotu EC50 vyšší než 1000 μM, tudíž se jeho využití v tomto směru nelze očekávat. Klíčová slova:...
|
host ::
RSS.