|
|
Alkaloidy listů druhu Liriodendron tufipifera L.a jejich biologická aktivita II
Matoušová, Kateřina ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
6 ABSTRAKT Matoušová K.: Alkaloidy listů druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, alkaloidy, biologická aktivita. U alkaloidů izolovaných z listů druhu Liriodendron tulipifera L. byla popsána rozmanitá biologická aktivita. Pro léčbu Alzheimerovy choroby (AD) je významná především jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase, tedy enzymům podílejících se na patogenezi AD. Látky ovlivňující tyto enzymy v současnosti představují hlavní dostupný přístup k léčbě AD, screening rostlinných drog proto zůstává aktuálním tématem. Alkaloidní extrakt z listů Liriodendron tulipifera byl zvolen k izolaci alkaloidů a k jejich dalšímu zkoumání z důvodu pozitivních výsledků předběžných testů na jeho inhibiční cholinesterasovou aktivitu. Zvolenou metodou pro separaci extraktu byla flash chromatografie. K izolaci alkaloidů ze zvolených frakcí (č. 81-89 a č. 68-80) byla využita preparativní tenkovrstvá chromatografie. U izolovaných látek byla vyhodnocena strukturní analýza (pomocí NMR a MS) a byla měřena jejich optická otáčivost. Hodnoty inhibiční aktivity vůči acetylcholinesterase a...
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rostlin z rodu Kalanchoe
Mai, Thanh Tam ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Mai T. T.: Screening biologické aktivity různých druhů rostlin z rodu Kalanchoe. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023. Náplní této diplomové práce byl screening biologické aktivity sušených květů, natí a kořenů čtyř druhů rostlin rodu Kalanchoe: Kalanchoe delagoensis Eckl. & Zeyh., Kalanchoe fedschenkoi Raym.-Hamet & H.Perrier, Kalanchoe blossfeldiana Poelln. a Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym.-Hamet & H.Perrier. Vyvařením sušených částí rostlin s ethanolem byly získány ethanolové sumární extrakty, které byly podrobeny kontrolnímu TLC na detekci přítomnosti alkaloidů za pomoci Dragendorffova činidla. Přítomnost alkaloidů se potvrdila u druhů Kalanchoe blossfeldiana Poelln., Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym.-Hamet & H.Perrier, Kalanchoe delagoensis Eckl. & Zeyh. Dále byly podrobeny důkazovým reakcím k identifikaci obsahových látek na TLC. V porovnání s literaturou byla potvrzena přítomnost flavonoidů, steroidních látek, kumarinů, triterpenů a alkaloidů u většiny rostlinných extraktů. Zanedbatelné výsledky přinesly rostlinné extrakty Kalanchoe blossfeldiana Poelln. (AL-756 - extrakt z květů a natí) a Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym. - Hamet & H.Perrier (AL-757 - extrakt z květů a natí) při...
|
|
|
Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě V.
Dušánková, Zita ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Dušánková, Z.: Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě V.; Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023, počet stran 72. Tato diplomová práce se věnuje izolaci alkaloidů ze spojené frakce 7-8 diethyletherového (Et2O) výtřepku Papaver rhoeas L. (Papaveraceae). Pro izolaci alkaloidů byla využita kombinace sloupcové chromatografie (flash chromatografie), chromatografie v plošném uspořádání (preparativní TLC) a krystalizace. Struktura izolovaných sloučenin byla určena pomocí metod NMR, GC-MS a optické otáčivosti, díky kterým byly sloučeniny identifikovány jako ZD-1, (+)-3,4-dehydrotheaspiron, (±)-juziphin, (+)-lirinidin a protopin. Alkaloidy byly podrobeny testování na biologickou aktivitu vůči enzymům (acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, popř. prolyloligopeptidase). (+)-3,4-Dehydrotheaspiron, (±)-juziphin ani protopin nevykazovaly k žádnému z enzymů významnou inhibiční aktivitu (IC50 AChE >100 µM, IC50 BuChE >100 µM), protopin byl vůči prolyloligopeptidase také neaktivní (IC50 POP >1000 µM). (+)-Lirinidin vykazoval střední inhibiční aktivitu vůči BuChE (23,45 ± 0,55 µM), vůči AChE je neaktivní (IC50 AChE >100 µM). Klíčová slova:...
|
|
|
Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II.
Míšek, Vít ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Míšek, V.: Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2023 Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Klíčová slova: sekundární metabolity, Apocynaceae, Vinca minor, cholinesterasy, cytotoxicita, alkaloidy, izolace, biologická aktivita Alzheimerova choroba (AD) je neurodegenerativní onemocnění, které je charakteristické pozvolným rozvíjením kognitivní dysfunkce, dopadem na běžné denní funkce a neuropsychiatrickými symptomy. Ve farmakoterapii AD je omezené množství použitelných látek, navíc AD nelze léčit kauzálně. Výzkum a objevování nových aktivních látek, včetně přírodních, by mohl být možností, jak potenciálně rozšířit spektrum látek využívaných v léčbě AD. Původní extrakt byl připraven extrakcí natě Vinca minor L. ethanolem a následným vytřepáváním při různém pH. Za pomocí sloupcové a preparativní tenkovrstvé chromatografie byl tento extrakt dále zpracováván pro získání čistých alkaloidů. Spektrometrickými metodami (GC/MS a NMR) byla zjištěna struktura jednotlivých alkaloidů. Po porovnání získaných struktur s odbornou literaturou byly tyto alkaloidy identifikovány jako norvinkorin a striktamin. U těchto látek byla změřena optická...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita (inhibice lidských cholinesteras) V.
Vašíčková, Alžběta ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Vašíčková A.: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita (inhibice lidských cholinesteras) V. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2020. Z vybrané frakce VM 215-258 byly izolovány flash chromatografií a následnou preparativní TLC nebo krystalizací 3 alkaloidy. Jejich struktura byla určena na základě hmotnostní spektroskopie, NMR a optické otáčivosti a data byla porovnána s literaturou. Striktamin a minovincinin patří mezi alkaloidy již dříve izolované, alkaloid AV-3 je nově izolovaná sloučenina. Tyto čisté alkaloidy byly testovány na schopnost inhibovat lidské cholinesterasy a jejich inhibiční aktivita byla porovnána se standardy galanthaminem a fysostigminem. Sloučenina AV-3 vykazovala mírnou inhibiční aktivitu vůči BChE (IC50 μM > 86,3 ± 2,3), jinak se jedná o neaktivní sloučeniny, jejich IC50 vůči cholinesterasám byla > než 100 μM. Klíčová slova: Vinca minor L., vinca alkaloidy, minonovincinin, striktamin, Alzheimerova demence, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa.
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Hošťálková, Anna ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potanciální léčiva III. Tuberkulóza je problém v celosvětovém měřítku. Rostoucí počet nakažených lidí, vznik lékově rezistentních kmenů Mycobacterium tuberculosis a ko-infekce HIV vedly k naléhavé potřebě nových antituberkulotik. Tato diplomová práce referuje o současných léčivech používaných při léčbě tuberkulózy a některých nových potenciálních antituberkuloticích. Také bylo v rámci diplomové práce syntetizováno deset nových látek, derivátů anilidů kyseliny pyrazin-2-karboxylové, které byly charakterizovány jejich fyzikálními vlastnostmi a poté byla zkoušena jejich antimykobakteriální a antifungální aktivita in vitro. Abstract Pyrazine derivatives as potential drugs III. Tuberculosis is a health problem worldwide. The increasing number of infected people, emergence of drug resistant strains Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection have resulted in the urgent need for new antituberculosis drugs. This degree work reviews drugs used in current treatment for tuberculosis and some of new potential anti-tuberculosis drug candidates. Within the task of this work were also synthesized ten new compounds, derivatives of anilides of pyrazin-2-carboxylic acid, which were characterized by physical properties and then was assayed their antimycobacterial and antifungal activity in...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Magnolia soulangeana Soul.-Bod. a studium jejich biologické aktivity
Baková, Izabela ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Baková I.: Izolace alkaloidů druhu Magnolia soulangeana Soul.-Bod. a studium jejich biologické aktivity. Diplomová práca, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2017. Kľúčové slová: Magnolia soulangeana, sekundárne metabolity, alkaloidy, biologická aktivita. Sekundárne metabolity sú zodpovedné za rôzne účinky rastlín na organizmus. U alkaloidov bola popísaná inhibičná aktivita voči cholínesterázam, potenciálne využiteľná v terapii Alzheimerovej choroby (AD). Tieto látky sú v súčasnosti dôležitými liečivami AD, screening rastlinných drog preto zostáva aktuálnou témou. Alkaloidný extrakt z kvetov Magnolia × soulangeana bol podrobený predbežným testom na anticholínesterázovú aktivitu. Na základe sľubných výsledkov bol vybraný na izoláciu a identifikáciu potenciálne účinných alkaloidov. Extrakt bol separovaný stĺpcovou chromatografiou na oxide hlinitom s využitím stupňovitej elúcie. Alkaloidy boli izolované opakovaným použitím preparatívnej tenkovrstevnej chromatografie. Jednotlivé alkaloidy boli identifikované na základe štruktúrnej analýzy (NMR, MS) a bola zmeraná ich optická otáčavosť. Látky boli testované na inhibičnú aktivitu voči ľudským cholínesterázam (AChE, BChE) s využitím modifikovanej Ellmanovej metódy a voči...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXXIV. Alkaloidy nati Glaucium flavum CRANTZ a jejich vliv na lidské cholinesterasy
Puzyrevská, Jana ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Jana Puzyrevská Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Název diplomové práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXXIV. Alkaloidy nati Glaucium flavum CRANTZ a jejich vliv na lidské cholinesterasy. Klíčová slova: Glaucium flavum Crantz, katalin, N-methyllaurotetanin, norchelidonin, protopin, AChE, BuChE. Alzheimerova choroba, nejrozšířenější neurodegenerativní onemocnění, způsobuje pokles kognitivních funkcí a demenci. Nejefektivnější možností léčby je podávání centrálních inhibitorů cholinesteras, které zmírňují cholinergní deficit a tím zlepšují paměť. V současné době probíhá intenzivní výzkum nových aktivních látek, včetně přírodních substancí. Během předběžného testování vykázal alkaloidní extrakt z nati Glaucium flavum Crantz slibnou inhibici lidských cholinesteras, a proto byl vybrán k dalšímu zkoumání. Primární extrakt byl připraven ze sušené řezané kvetoucí nati extrakcí ethanolem a následnou extrakcí organickou fází při různém pH. Tento extrakt byl dále zpracován pomocí tenkovrstvé chromatografie. Struktura alkaloidů byla určena spektrometrickými metodami (MS, NMR) a byla změřena jejich optická otáčivost. Následně byla testována in vitro inhibiční aktivita vůči lidské...
|
|
|
Screening alkaloidů s cílem hledání potenciálních léčivých látek
Adamičková, Leona ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Autor: Mgr. Leona Adamičková Školitel: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název rigorózní práce: Screening alkaloidů s cílem hledání potenciálních léčivých látek Klíčová slova: inhibice cholinesteras, Alzheimerova choroba, rostlinný extrakt V rámci hledání nových aktivních látek pro ovlivnění Alzheimerovy choroby byl proveden screening inhibiční aktivity různých rostlin. Pro tuto práci byly vybrány rostliny používané v tradiční medicíně a byly z nich připraveny alkaloidní extrakty, u nichž byl stanoven jejich inhibiční potenciál vůči lidským cholinesterasam. Pro extrakci byly vybrány cibule Fritillaria ussurensis, cibule F. cirrhosis, kůra a květy Magnolia officinalis, květy M. biondii, semena Nelumbo nucifera, listy a kořeny s oddenky Nuphar luteum, kořeny Papaver rheum, plody Laurus nobilis a semena Ziziphus jujuba var. spinosa. Inhibiční aktivita vůči cholinesterasam byla stanovena in vitro modifikovanou Ellmanovou metodou. Bylo zjištěno, že nejúčinnějším inhibitorem BuChE je extrakt z cibulí Fritillaria ussurensis s hodnotou IC50 11,63 ± 3,7 μg/mL. Extrakt z M. biondii inhiboval obě cholinesterasy s hodnotami IC50 nižšími než 50 μg/mL. Mezi extrakty s významnou inhibiční aktivitou vůči BuChE patří extrakty...
|
|
|
Biological activity of plants secondary metabolites XXX. Basic search of selected taxons on anticholinesterase activity.
Karaščáková, Diana ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Diana Karaščáková Školiteľ: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Názov diplomovej práce: Biologická aktivita sekundárnych metabolitov rastlín XXX.; Základný screening vybraných taxónov na anticholinesterázovú aktivitu V rámci skúmania biologickej aktivity sekundárnych metabolitov bolo vybraných 7 taxónov vyšších rastlín. Štúdia sa zaoberá základným výskumom sumárnych a alkaloidných extraktov pripravených z morfologických častí rastlín Annona muricata (listy), Leonotis leonurus (vňať), Turnera diffusa (vňať), Hamelia patens (vňať), Uncaria guianensis (kôra), Allamanda cathartica (koreň) a Morinda citrifolia (listy). Pre objasnenie zastúpenia hlavných typov sekundárnych metabolitov boli pripravené extrakty podrobené dôkazovým reakciám na TLC pomocou desiatich detekčných činidiel. Po detekcii Dragendorffovým činidlom etylacetátových extraktov boli alkaloidy vo významnejšej miere zastúpené iba v Annona muricata. Alkaloidy neboli detegované v kôre rastliny Uncaria guianensis. Pomocou Ellmanovej metódy boli extrakty testované na potenciálnu inhibičnú aktivitu voči ľudským mozgovým cholínesterázam, pre stanovenie boli použité oba rekombinantné enzýmy. Ani v jednom z meraných extraktov neboli prítomné výrazne...
|
host ::
RSS.