Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 7 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením
Vicherek, Petr ; Čonka, Patrik (vedoucí práce) ; Klimešová, Věra (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Petr Vicherek Školitel: RNDr. Patrik Čonka, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením Přestože od druhé poloviny 20. století nastal v léčbě tuberkulózy významný pokrok díky objevům účinných léčiv, stále se jedná o velice rozšířené a obtížně léčitelné onemocnění. Situace je komplikována narůstajícím výskytem rezistentních kmenů a z tohoto důvodu je stále nutné hledat nová potenciální antituberkulotika. Cílem této práce bylo pokračovat v syntéze antimykobakteriálně účinných struktur na bázi tetrazolu. Nejprve jsme syntetizovali deriváty 1-aryl-5-[(3,5-dinitrobenzyl)sulfanyl]-1H- tetrazolu metodou Williamsonovy syntézy, při které spolu reagovaly 1-aryl-1H-tetrazol-5- thiol s 3,5-dinitrobenzylchloridem. Reakční podmínky byly postupně optimalizovány. Následně jsme připravili stejným způsobem deriváty 1-fenyl-5-[(3,4,5- trimethoxybenzyl)sulfanyl]-1H-tetrazolu, což jsou analogy předchozích tetrazolů postrádající elektronakceptorovou 3,5-dinitrosubstituci. Dále jsme se zaměřili na syntézu substituovaných 1,5-difenyl-1H-tetrazolů. Jako výchozí struktury pro tvorbu těchto tetrazolů byly použity substituované N-fenylbenzamidy,...
Synthesis of 4-nitrosalicylanilide derivatives with potential antibacterial activity (Syntéza 4-nitrosalicylanilidových derivátů s potenciální antibakteriální aktivitou)
Karagianni, Styliani ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Čonka, Patrik (oponent)
Karagianni Styliani Syntéza4-nitrosalicylanilidových derivátů s potenciálníantibakteriálníaktivitou Diplomovápráce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Cíl: Cílem této diplomové práce byla syntéza několika 4-nitrosalicylanilidových derivátů s potenciální antibakteriální aktivitou. Metody: Čistota produktů a průběh reakcí byly sledovány chromatografií na tenké vrstvě na hliníkových deskách firmy Merck potažených silikagelem 60F254 zavizualizace UV zářením. Chromatografické čištění na koloně bylo provedeno na silikagelu 60. Teploty tání připravených sloučenin byly měřeny na bodotávku Büchi a jsou uvedeny bez korekce, IČ spektrabyla měřena technikou ART a NMR spektra byla měřena v CDCI3 nebo DMSO-d6. Výsledky: Kondenzační reakce byly prováděny v mikrovlnném reaktoru. Výchozí sloučeniny se ponechaly reagovat v chlorbenzenu za přítomnosti trimethylaminu a chloridu fosforitého. Závěr: Některé připravené salicylanilidy jsou patrně ve formě triethylamoniových solí což bylo určeno pomocí NMR spektroskopie.
Ability of copper chelators to interact with iron and zinc
Hanuščinová, Lucia ; Mladěnka, Přemysl (vedoucí práce) ; Čonka, Patrik (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Študentka: Lucia Hanuščinová Školiteľ: doc. PharmDr. Přemysl Mladěnka, PhD. Názov diplomovej práce: Schopnosť chelátorov medi interagovať so železom a zinkom Meď zastáva v ľudskom organizme úlohu prvku s nepostradateľným významom, ktorého vplyv a účinky závisia od jeho množstva. Pri zvýšených hodnotách koncentrácie v ľudskom tele sa meď stáva toxickou, čím dochádza aj k vzniku patologických stavov. Medzi najznámejšie ochorenia patrí Wilsonova choroba, ktorej liečba spočíva v p.o. podávaní chelátorov, teda chemických zlúčenín, ktoré sú schopné v rôznom pomere viazať meďnaté ióny a vylúčiť ich tým z organizmu. Chelatačná terapia je v súčasnosti prvou voľbou pri potvrdení diagnózy. Toxicita chelátorov vyplýva z viacerých faktorov, napr. inhibície enzýmov závislých na medi alebo nízkej selektivite ku kovom. Práve selektivitou chelátorov sa zaoberá táto diplomová práca. Ideálny chelátor by neinteragoval so žiadnym z ostatných iónov iných prvkov, potrebných pre správnu funkciu organizmu. Pre praktickú časť záverečnej práce bolo vybraných päť najčastejšie terapeuticky alebo experimentálne využívaných látok: trientin, D- penicillamin, bathocuproin (respektíve jeho blízky derivát disulfonát sodný - BCS),...
Ability of copper chelators to interact with iron and zinc
Hanuščinová, Lucia ; Mladěnka, Přemysl (vedoucí práce) ; Čonka, Patrik (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Študentka: Lucia Hanuščinová Školiteľ: doc. PharmDr. Přemysl Mladěnka, PhD. Názov diplomovej práce: Schopnosť chelátorov medi interagovať so železom a zinkom Meď zastáva v ľudskom organizme úlohu prvku s nepostradateľným významom, ktorého vplyv a účinky závisia od jeho množstva. Pri zvýšených hodnotách koncentrácie v ľudskom tele sa meď stáva toxickou, čím dochádza aj k vzniku patologických stavov. Medzi najznámejšie ochorenia patrí Wilsonova choroba, ktorej liečba spočíva v p.o. podávaní chelátorov, teda chemických zlúčenín, ktoré sú schopné v rôznom pomere viazať meďnaté ióny a vylúčiť ich tým z organizmu. Chelatačná terapia je v súčasnosti prvou voľbou pri potvrdení diagnózy. Toxicita chelátorov vyplýva z viacerých faktorov, napr. inhibície enzýmov závislých na medi alebo nízkej selektivite ku kovom. Práve selektivitou chelátorov sa zaoberá táto diplomová práca. Ideálny chelátor by neinteragoval so žiadnym z ostatných iónov iných prvkov, potrebných pre správnu funkciu organizmu. Pre praktickú časť záverečnej práce bolo vybraných päť najčastejšie terapeuticky alebo experimentálne využívaných látok: trientin, D- penicillamin, bathocuproin (respektíve jeho blízky derivát disulfonát sodný - BCS),...
Ability of copper chelators to interact with iron and zinc
Hanuščinová, Lucia ; Mladěnka, Přemysl (vedoucí práce) ; Čonka, Patrik (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Študentka: Lucia Hanuščinová Školiteľ: doc. PharmDr. Přemysl Mladěnka, PhD. Názov diplomovej práce: Schopnosť chelátorov medi interagovať so železom a zinkom Meď zastáva v ľudskom organizme úlohu prvku s nepostradateľným významom, ktorého vplyv a účinky závisia od jeho množstva. Pri zvýšených hodnotách koncentrácie v ľudskom tele sa meď stáva toxickou, čím dochádza aj k vzniku patologických stavov. Medzi najznámejšie ochorenia patrí Wilsonova choroba, ktorej liečba spočíva v p.o. podávaní chelátorov, teda chemických zlúčenín, ktoré sú schopné v rôznom pomere viazať meďnaté ióny a vylúčiť ich tým z organizmu. Chelatačná terapia je v súčasnosti prvou voľbou pri potvrdení diagnózy. Toxicita chelátorov vyplýva z viacerých faktorov, napr. inhibície enzýmov závislých na medi alebo nízkej selektivite ku kovom. Práve selektivitou chelátorov sa zaoberá táto diplomová práca. Ideálny chelátor by neinteragoval so žiadnym z ostatných iónov iných prvkov, potrebných pre správnu funkciu organizmu. Pre praktickú časť záverečnej práce bolo vybraných päť najčastejšie terapeuticky alebo experimentálne využívaných látok: trientin, D- penicillamin, bathocuproin (respektíve jeho blízky derivát disulfonát sodný - BCS),...
Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením
Vicherek, Petr ; Čonka, Patrik (vedoucí práce) ; Klimešová, Věra (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Petr Vicherek Školitel: RNDr. Patrik Čonka, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením Přestože od druhé poloviny 20. století nastal v léčbě tuberkulózy významný pokrok díky objevům účinných léčiv, stále se jedná o velice rozšířené a obtížně léčitelné onemocnění. Situace je komplikována narůstajícím výskytem rezistentních kmenů a z tohoto důvodu je stále nutné hledat nová potenciální antituberkulotika. Cílem této práce bylo pokračovat v syntéze antimykobakteriálně účinných struktur na bázi tetrazolu. Nejprve jsme syntetizovali deriváty 1-aryl-5-[(3,5-dinitrobenzyl)sulfanyl]-1H- tetrazolu metodou Williamsonovy syntézy, při které spolu reagovaly 1-aryl-1H-tetrazol-5- thiol s 3,5-dinitrobenzylchloridem. Reakční podmínky byly postupně optimalizovány. Následně jsme připravili stejným způsobem deriváty 1-fenyl-5-[(3,4,5- trimethoxybenzyl)sulfanyl]-1H-tetrazolu, což jsou analogy předchozích tetrazolů postrádající elektronakceptorovou 3,5-dinitrosubstituci. Dále jsme se zaměřili na syntézu substituovaných 1,5-difenyl-1H-tetrazolů. Jako výchozí struktury pro tvorbu těchto tetrazolů byly použity substituované N-fenylbenzamidy,...
Synthesis of 4-nitrosalicylanilide derivatives with potential antibacterial activity (Syntéza 4-nitrosalicylanilidových derivátů s potenciální antibakteriální aktivitou)
Karagianni, Styliani ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Čonka, Patrik (oponent)
Karagianni Styliani Syntéza4-nitrosalicylanilidových derivátů s potenciálníantibakteriálníaktivitou Diplomovápráce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Cíl: Cílem této diplomové práce byla syntéza několika 4-nitrosalicylanilidových derivátů s potenciální antibakteriální aktivitou. Metody: Čistota produktů a průběh reakcí byly sledovány chromatografií na tenké vrstvě na hliníkových deskách firmy Merck potažených silikagelem 60F254 zavizualizace UV zářením. Chromatografické čištění na koloně bylo provedeno na silikagelu 60. Teploty tání připravených sloučenin byly měřeny na bodotávku Büchi a jsou uvedeny bez korekce, IČ spektrabyla měřena technikou ART a NMR spektra byla měřena v CDCI3 nebo DMSO-d6. Výsledky: Kondenzační reakce byly prováděny v mikrovlnném reaktoru. Výchozí sloučeniny se ponechaly reagovat v chlorbenzenu za přítomnosti trimethylaminu a chloridu fosforitého. Závěr: Některé připravené salicylanilidy jsou patrně ve formě triethylamoniových solí což bylo určeno pomocí NMR spektroskopie.

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.