|
|
Testování potenciálních ligandů konstitutivního androstanového receptoru CAR
Zadák, Vojtěch ; Pávek, Petr (vedoucí práce) ; Jampílek, Josef (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Vojtěch Zadák Školitel: Doc. PharmDr. Petr Pávek, Ph.D. Název rigorózní práce: Testování potenciálních ligandů konstitutivního androstanového receptoru CAR Rok dokončení: 2010 Konstitutivní androstanový receptor - CAR je zástupcem nukleárních receptorů, které tvoří superrodinu ligandem-aktivovaných transkripčních faktorů ovlivňujících expresi cílových genů. V minulém desetiletí byl CAR studován především v souvislosti s indukcí biotransformačních enzymů léčivy nebo jinými xenobiotiky, ale v posledních několika letech se výzkum soustřeďuje i na jeho funkci v hormonální, lipidové a energetické homeostáze. Nedávno byly odhaleny důležité metabolické funkce CAR, které mohou z tohoto "xenobiotického receptoru" vytvořit nový terapeutický cíl z hlediska terapie diabetu II. typu, obezity a dyslipidémie. Cílem této experimentální rigorózní práce bylo testování potenciálních ligandů lidského CAR (hCAR) ze zadané skupiny 16 látek definované struktury. Za použití metod gene reporter assay, two-hybrid assay a one-hybrid assay jsme testovali tuto skupinu z hlediska interakce s hCAR. Výsledky experimentů prokázaly, že čtyři z těchto látek jsou ligandy - agonisté hCAR. Nejvýraznější interakce s hCAR...
|
host ::
RSS.