Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 143 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Sledování interakce pesticidu s acetylcholinesterasou za použití biosenzoru
Drobík, Oto ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Vlček, Vítězslav (oponent)
SLEDOVÁNÍ INTERAKCE PESTICIDU S ACETYLCHOLINESTERASOU ZA POUŽITÍ BIOSENZORU Oto Drobík Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Organofosforové a karbamátové pesticidy jsou toxické látky užívané v zemědělství jako insekticida. Pro člověka jsou tyto látky velmi toxické a akutní otrava může vést až k úmrtí, protože dochází k inhibici acetylcholinesterasy, což vede k nadměrné kumulaci acetylcholinu v organismu. V rámci diplomové práce byl připraven funkční biosenzor, pro který byl použit standardní tříelektrodový amperometrický senzor vyrobený sítotiskem. Byly testovány senzory s platinovou a uhlíkovou pracovní elektrodou. Dále byla vybrána vhodná metoda elektrochemické detekce, byly optimalizovány některé reakční podmínky a vyhodnoceny kinetické parametry enzymové reakce. Také byly testovány a porovnány různé metody imobilizace acetylcholinesterasy k senzoru a byla vyhodnocena jejich úspěšnost. Jako zástupce pesticidů byly vybrány vzorky paraoxon-methyl a diisopropylfluorfosfát. Byla stanovena mez detekce pro oba pesticidy, která se pohybovala v rozmezí 10-6 - 10-5 mol/l. Pro ověření správnosti získaných výsledků byla rovněž provedena i kontrola pomocí spektrofotometrického stanovení Ellmanovou metodou.
Syntéza a biologické hodnocení purinových inhibitorů fosfatidylinositol-3-kinas a příbuzných proteinkinas II.
Vejrychová, Kateřina ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a kontroly léčiv Student: Kateřina Vejrychová Školitel: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Konzultant: Mgr. Martin Andrš Název DP: Syntéza a biologické hodnocení purinových inhibitorů fosfatidylinositol-3- kinas a příbuzných proteinkinas II Rakovina je závažné onemocnění s nejistou prognózou a náročnou léčbou. Možnosti terapie se neustále vyvíjí, ale stále není k dispozici účinná léčba pro všechny typy nádorů, a tak se rakovina stále řadí mezi nejčastější příčiny úmrtí v celém světě. Pacienti často podstupují konvenční cytotoxickou terapii nebo radioterapii, které ale mají řadu nežádoucích účinků a nejsou vždy efektivní. Jednou velmi zkoumanou možností, jak tuto léčbu zefektivnit je vyřazení opravných mechanismů poškození DNA, která jsou podstatou účinku radioterapie a některých chemoterapeutik. Pro tento účel jsou vhodné fosfatidylinositol-3-kinasam příbuzné proteinkinasy, zejména pak DNA-dependentní proteinkinasa (DNA-PK), protože se na opravě DNA značnou mírou podílí. V rámci této diplomové práce bylo připraveno 12 potenciálních inhibitorů DNA-PK, ze kterých bylo 9 látek testovaných samostatně na 9 nádorových a 1 nenádorové buněčné linii. Dvě látky byly cytotoxické. Zbývajících 7 sloučenin bylo podrobeno...
Syntéza alkylaminoderivátů ftalocyaninů
Tomek, Ondřej ; Kopecký, Kamil (vedoucí práce) ; Opletalová, Veronika (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Student: Ondřej Tomek Školitel: PharmDr. Kamil Kopecký, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza alkylaminoderivátů ftalocyaninů Cílem mé diplomové práce byla příprava a charakterizace alkylaminoderivátů ftalocyaninu a porovnání jejich vlastností s podobně substituovanými azaftalocyaniny. Nejdříve jsem připravil alkylaminové (diethylaminový, piperidinový a morfolinový) deriváty ftalonitrilu substitucí tetrachlorftalonitrilu. Následně jsem tyto deriváty tetrachlorftalonitrilu použil pro cyklotetramerizační reakci. Touto reakcí jsem obdržel pouze ftalocyanin substituovaný diethylaminoskupinou, který navíc obsahoval i nežádoucí butoxylové substituenty. Ftalocyaniny substituované cyklickými aminy se mi pomocí použitých metod připravit nepodařilo. Látky byly charakterizovány za použití standardních spektrálních metod (UV-VIS, IČ, 1 H NMR, 13 C NMR, MS).
Deriváty rhodaninu jako potenciální léčiva II
Vlčková, Martina ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Miletín, Miroslav (oponent)
Příloha 2 Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Diplomová práce Deriváty rhodaninu jako potenciální léčiva II. Martina Vlčková Sloučeniny obsahující rhodaninový motiv jsou perspektivní skupinou látek skýtající možnosti využití jako antimikrobní a antiprotozoální léčiva či jako látky ovlivňující zánětlivé a proliferativní procesy. Tato diplomová práce popisuje kondenzaci rhodaninu s aromatickými aldehydy v bazickém prostředí, dále pak biologickou aktivitu vzniklých produktů: 5-[4-(dimethylamino)benzyliden]-2-thioxothiazolidin-4-onu, 5-(2,4-dihydroxy- benzyliden)-2-thioxothiazolidin-4-onu, 5-(4-chlorbenzyliden)-2-thioxothiazolidin- 4-onu a 5-pyrazin-2-ylmethylen-2-thioxothiazolidin-4-onu. Zmíněné produkty nejeví významnější antifungální aktivitu kromě 5-(4- chlorbenzyliden)-2-thioxothiazolidin-4-onu. Ten vykázal inhibiční účinek vůči Trichosporon asahii (MIC/IC80 /24 h = 62,5 μmol.l-1 ), Trichophyton mentagrophytes (MIC/IC80/72 h = 15,62 μmol.l-1 ), Aspergillus fumigatus (MIC/IC80/24 h = 15,62 μmol.l-1 ) a Absidia corymbifera (MIC/IC80 /24 h = 15,62 μmol.l-1 ). Vliv těchto sloučenin na Mycobacterium tuberculosis nebyl shledán dostatečným pro hlubší zkoumání. Nejsilnější inhibiční vliv na fotosyntetické procesy vykázal 5-(4-chlor-...
Derivatives of Rhodanine as Potential Antifungal and Antimycobacterial Drugs
Mahmoudi Majd, Morid ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
MORID MAHMOUDI MAJD: Derivatives of Rhodanine as Potential Antifungal and Antimycobacterial Drugs". Diploma Thesis, Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, 2007 Abstract In the theoretical part of my diploma thesis some issues concerning tuberculosis and mycoses are discussed. Experimental part focused on the preparation of the following compounds  5-(2-methoxybenzylidene]-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one  5-(3-methoxybenzylidene]-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one  5-(4-methoxybenzylidene]-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one  5-(4-bromobenzylidene]-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one  5-pyridin-2-ylmethyliden-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one. The compounds were prepared by the condensation of rhodanine with aromatic aldehydes in ethanol using a mixture NH4OH/NH4Cl as the catalyst. Their purity was checked by the elemental analysis and HPLC. The products were characterized by IR and NMR spectra. The susceptibility of 8 pathogenic fungal strains (Candida albicans ATCC 44859, Candida tropicalis 156, Candida krusei E 28, Candida glabrata 20/I, Trichosporon asahii 1188, Aspergillus fumigatus 231, Absidia corymbifera 272 and Trichophyton mentagrophytes 445) to these substances was determined by the microdilution broth method. No interesting...
Synthesis of novel blebbistatin derivatives as myosin inhibitors
Pham, Ngoc Lam ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Student: Ngoc Lam Pham Vedoucí: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Název práce: Syntéza nových derivátů blebbistatinu jako inhibitorů myosinu Myosiny tvoří velkou a rozmanitou skupinu ATP-dependentních motorových proteinů zodpovědných za motilitu na aktinových vláknech. Současné fylogenetické analýzy rozdělují myosiny do nejméně dvaceti čtyř tříd. Zástupci těchto skupin se podílejí na mnoha buněčných procesech, jako je svalová kontrakce, cytokineze, transport organel, polarizace buňky a transdukce signálu. Proto dysfunkce a mutace myosinu mohou být příčinou některých onemocnění. Vývoj inhibitorů myosinu se zdá být velice atraktivní oblastí výzkumu z pohledu jak charakterizace vnitřních buněčných procesů, tak i vývoje cílené léčby onemocnění spojených s myosinovou dysfunkcí. Jedním z nejznámějších a nejpoužívanějších inhibitorů myosinu v současné době je (S)-blebbistatin. Využití tohoto inhibitoru jako malého molekulového nástroje má mnoho výhod, přesto se však u něj vyskytují některé limitující faktory, které omezují jeho použití při biologických studiích, jako je například fotosensitivita a nízká rozpustnost ve vodě. Cílem této práce bylo připravit nové deriváty blebbistatinu za...
Syntéza a biologické hodnocení purinových inhibitorů fosfatidylinositol-3-kinas a příbuzných proteinkinas I.
Poledníková, Michaela ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Jun, Daniel (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Student: Michaela Poledníková Školitel: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Konzultant: Mgr. Martin Andrš Název diplomové práce: Syntéza a biologické hodnocení purinových inhibitorů fosfatidylinositol-3-kinas a příbuzných proteinkinas I. Rakovina je skupina onemocnění charakterizována nekontrolovaným a abnormálním růstem buněk. Protinádorová chemoterapie je jedna ze základních metod léčby, ale mechanismus účinku je nespecifický a zasahuje všechny rychle se dělící buňky, ať už buňky nádorové, tak i normální tkáně. Jedním a v poslední době velmi studovaným způsobem, jak vylepšit stávající terapii, je inhibice reparačních mechanismů DNA. To by potenciálně vedlo k vyšší účinnosti cytotoxické terapie i ke snížení potřebných dávek cytostatik, což by se projevilo snížením nežádoucích účinků. Vhodný kandidát pro tento účel je rodina fosfatidylinositol-3-kinasam příbuzných kinas (PIKK). V rámci této diplomové práce bylo připraveno šestnáct purinových analog neselektivního inhibitoru PIKK, LY29402. Byl stanoven chemosenzibilizující účinek těchto nově syntetizovaných inhibitorů v kombinaci s doxorubicinem na 9 nádorových a 1 nenádorové buněčné linii. Dva z připravených inhibitorů vykazovaly...

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 143 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Viz též: podobná jména autorů
1 OPLETALOVÁ, Veronika
4 Opletalová, Vendula
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.