Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 1 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Interakce inhibitorů cyklin-dependentních kinas s ABC lékovými transportéry in vitro a in situ
Hofman, Jakub ; Štaud, František (vedoucí práce) ; Wsól, Vladimír (oponent) ; Kryštof, Vladimír (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Jakub Hofman Školitel: Prof. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Název dizertační práce: Interakce inhibitorů cyklin-dependentních kináz s ABC lékovými transportéry in vitro a in situ V této práci jsme se zaměřili na studium farmakokinetických interakcí inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDKi) s lékovými efluxními transportéry breast cancer resistance proteinem (BCRP) a P-glykoproteinem (P-gp). Pomocí akumulačních a transportních metod jsme na buněčném modelu MDCKII-ABCG2 prokázali, že purinové CDKi purvalanol A, olomoucin II, bohemin a roskovitin inhibují BCRP. S využitím akumulačních metod a buněk MDCKII-ABCB1 jsme dále ukázali, že purvalanol A silně inhibuje P-gp a částečná inhibice byla zaznamenána i u ostatních studovaných CDKi (olomoucin II, roskovitin, flavopiridol, SNS-032). Stejné buněčné modely jsme použili pro studium substrátové afinity vybraných CDKi a pomocí transportní metody jsme určili olomoucin II jako duální substrát P-gp a BCRP. Substrátová afinita purvalanolu A k P-gp ani k BCRP nebyla prokázána. Tato zjištění jsme potvrdili s využitím stanovení ATPázové aktivity P-gp, které dále odhalilo skutečnost, že roskovitin je substrátem P-gp a flavopiridol a SNS-032...

Viz též: podobná jména autorů
5 Kryštof, Václav
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.