|
|
Vliv inhibice tepotinibu, entrektinibu a sapanisertibu na aktivitu vybraných reduktas z nadrodiny AKR.
Krtilová, Kamila ; Wsól, Vladimír (vedoucí práce) ; Hofman, Jakub (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát: Kamila Krtilová Školitel: prof. Ing. Vladimír Wsól Ph.D. Název diplomové práce: Vliv inhibice tepotinibu, entrektinibu a sapanisertibu na aktivitu vybraných reduktas z nadrodiny AKR. V České republice je znatelný zvyšující se trend rozvoje plicního karcinomu. Toto tvrzení koresponduje s faktem, že je karcinom plic celosvětově nejčastějším typem nádorového onemocnění. Karbonyl redukující enzymy se vyskytují v různých tkáních, kde jsou zodpovědné za rozvoj mnoha onemocnění, zánětů, nádorů a nádorové rezistence. Tyto NAD(P)H- dependentní oxidoreduktázy způsobují redukci karbonylových sloučenin na příslušné alkoholy a snižují tak toxicitu léčiva pro nádorové buňky. V neposlední řadě jsou tyto enzymy zodpovědné za proliferaci a diferenciaci nádorových buněk a zvýšenou agresivitu nádoru. Předmětem této práce bylo studium inhibičního vlivu vybraných inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDKi) na aktivitu aldo-ketoreduktáz (AKR). Tyto inhibitory však neinhibují pouze předpokládané CDK, ale prokázaly také schopnost inhibice efluxních transportérů a inhibují i karbonyl redukující enzymy. Inhibiční efekt tepotinibu, entrektinibu a sapanisertibu byl stanoven za použití UHPLC analýzy. Největší inhibiční potenciál vůči...
|
|
|
Vliv inhibice tepotinibu, entrektinibu a sapanisertibu na aktivitu vybraných reduktas z nadrodiny AKR.
Krtilová, Kamila ; Wsól, Vladimír (vedoucí práce) ; Hofman, Jakub (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát: Kamila Krtilová Školitel: prof. Ing. Vladimír Wsól Ph.D. Název diplomové práce: Vliv inhibice tepotinibu, entrektinibu a sapanisertibu na aktivitu vybraných reduktas z nadrodiny AKR. V České republice je znatelný zvyšující se trend rozvoje plicního karcinomu. Toto tvrzení koresponduje s faktem, že je karcinom plic celosvětově nejčastějším typem nádorového onemocnění. Karbonyl redukující enzymy se vyskytují v různých tkáních, kde jsou zodpovědné za rozvoj mnoha onemocnění, zánětů, nádorů a nádorové rezistence. Tyto NAD(P)H- dependentní oxidoreduktázy způsobují redukci karbonylových sloučenin na příslušné alkoholy a snižují tak toxicitu léčiva pro nádorové buňky. V neposlední řadě jsou tyto enzymy zodpovědné za proliferaci a diferenciaci nádorových buněk a zvýšenou agresivitu nádoru. Předmětem této práce bylo studium inhibičního vlivu vybraných inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDKi) na aktivitu aldo-ketoreduktáz (AKR). Tyto inhibitory však neinhibují pouze předpokládané CDK, ale prokázaly také schopnost inhibice efluxních transportérů a inhibují i karbonyl redukující enzymy. Inhibiční efekt tepotinibu, entrektinibu a sapanisertibu byl stanoven za použití UHPLC analýzy. Největší inhibiční potenciál vůči...
|
host ::
RSS.