|
|
Příprava 64Cu a jejich perspektivních nosičů pro nukleární medicínu.
Kozempel, Ján ; Lešetický, Ladislav (vedoucí práce) ; Kotek, Jan (oponent) ; John, Jan (oponent) ; Příhoda, Jiří (oponent)
4 Résumé Tato práce se zabývá přípravou mědi 64Cu reakcí 64Zn(d,2p)64Cu, včetně její radiochemické separace a přípravou značených nosičů, potenciálně využitelných v nukleární medicíně. Byla vyvinuta nová metoda separace beznosičové 64Cu pomocí duální iontoměničové sloupcové chromatografie. U výsledné radiochemikálie bylo dosaženo poměrně vysoké specifické ativity a přijatelné radionuklidové čistoty, pouze s radionuklidovou nečistotou 61Cu, což dovoluje její použití jak pro laboratorní experimenty in vitro, tak i pro značení a použití v in vivo preklinických testech. Jako nové nosiče byli studovány polymerní nosiče (kumulace ve vaskulatuře některých tumorů) a různě substituované biacetyl bis-(alkylthiosemikarbazonové) komplexy mědi (selektivní záchyt v hypoxických tkáních), zamýšlené pro radiodiagnostiku a lokální radioterapii. Vodorozpustné polymerní nosiče 64Cu na bázi NIPAM, HPMA a GM byly připraveny zakomponováním různých chelatujících funkčních skupin, buď modifikací polymerního řetězce nebo kopolymerizací monomeru nesoucího tuto funkční skupinu. Jako druhý typ nosičů byla připravena sada stericky stíněných biacetyl bis- (N4-alkylthiosemikarbazonových) komplexů 64Cu, reakcí příslušných ...
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Benešová, Martina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi Řešitel: Bc. Martina Benešová Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, UK v Praze E-mail autora: EvaGlaser@seznam.cz ABSTRAKT Hlavním cílem této práce byla příprava a studium vlastností makrocyklických ligandů založených na 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekanovém skeletu, jež je vhodný pro komplexaci dvojmocných kationtů mědi. Design těchto ligandů je navržen s ohledem na jejich potenciální užití v nukleární medicíně. Cyklamový makrocyklus byl navržen tak, aby nesl jedno koordinující se aminobenzylfosfinátové pendantní rameno (sloučenina L1) a nebo monofosfinátové- bis(fosfonátové) pendantní rameno (sloučenina L2). V průběhu syntézy byl skelet ochráněn v polohách 1, 4 a 8. V rámci této práce byla nalezena cesta k syntéze obou cílených produktů. Dále byly studovány termodynamické, kinetické a koordinační vlastnosti ligandu L2 pomocí UV/VIS spektrofotometrie a potenciometrických titrací. Rovněž byla ověřena modelová biokonjugace ligandu L1 s primárním aminem. KLÍČOVÁ SLOVA Cyklam, fosfináty, fosfonáty, nukleární medicína, měďnaté komplexy, kinetická inertnost, termodynamická stabilita.
|
|
|
Studium vlastností radioaktivně značených monoklonálních protilátek pro zobrazování v onkologii
Janoušek, Jiří ; Trejtnar, František (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent) ; Lázníčková, Alice (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Jiří Janoušek Školitel: doc. PharmDr. František Trejtnar, CSc. Konzultant: Mgr. Pavel Bárta, Ph.D. Název disertační práce: Studium vlastností radioaktivně značených monoklonálních protilátek pro zobrazování v onkologii Monoklonální protilátky patří mezi cílená biologická léčiva, která se v současnosti s úspěchem uplatňují v řadě oblastí medicíny, včetně onkologie. Schopnost protilátek vázat se specificky na antigeny vyskytující se v nádorové tkáni lze využít k zobrazení nádorů v nukleární medicíně. Mezi možné cíle protilátek patří receptory pro vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGFR) a epidermální růstový faktor (EGFR), které jsou charakteristické pro některé typy proliferující nádorové tkáně. Pro potenciální radiodiagnostické využití je třeba k molekule protilátky připojit vhodný radionuklid. Tato operace vyžaduje chemickou modifikaci její molekuly, která může ovlivnit její imunoreaktivitu a vazbu na cílový receptor. Cílem této disertační práce bylo studovat vliv podmínek značení monoklonálních protilátek, potenciálně využitelných v onkologické radiodiagnostice, vybranými diagnostickými radionuklidy na jejich radiochemické parametry, in vitro receptorově specifickou vazebnost,...
|
|
|
Studium vlastností radioaktivně značených monoklonálních protilátek pro zobrazování v onkologii
Janoušek, Jiří ; Trejtnar, František (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent) ; Lázníčková, Alice (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Jiří Janoušek Školitel: doc. PharmDr. František Trejtnar, CSc. Konzultant: Mgr. Pavel Bárta, Ph.D. Název disertační práce: Studium vlastností radioaktivně značených monoklonálních protilátek pro zobrazování v onkologii Monoklonální protilátky patří mezi cílená biologická léčiva, která se v současnosti s úspěchem uplatňují v řadě oblastí medicíny, včetně onkologie. Schopnost protilátek vázat se specificky na antigeny vyskytující se v nádorové tkáni lze využít k zobrazení nádorů v nukleární medicíně. Mezi možné cíle protilátek patří receptory pro vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGFR) a epidermální růstový faktor (EGFR), které jsou charakteristické pro některé typy proliferující nádorové tkáně. Pro potenciální radiodiagnostické využití je třeba k molekule protilátky připojit vhodný radionuklid. Tato operace vyžaduje chemickou modifikaci její molekuly, která může ovlivnit její imunoreaktivitu a vazbu na cílový receptor. Cílem této disertační práce bylo studovat vliv podmínek značení monoklonálních protilátek, potenciálně využitelných v onkologické radiodiagnostice, vybranými diagnostickými radionuklidy na jejich radiochemické parametry, in vitro receptorově specifickou vazebnost,...
|
|
|
Fytoextrakce radionuklidů jako model dekontaminace reziduí radiofarmak
Krmelová, Tereza ; Smrček, Stanislav (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent)
Název práce: Fytoextrakce radionuklidů jako model dekontaminace reziduí radiofarmak Autor: Tereza Krmelová Obor: Chemie životního prostředí Druh práce: Bakalářská Vedoucí práce: Doc. Ing. Stanislav Smrček, CSc Abstrakt: Cílem práce je prokázat možnost extrakce 223 Ra kořenovým systémem testovaných rostlinných druhů Avena sativa a Zea mays jako model fytoremediační technologie a k získání dat k posouzení možného vstupu reziduí do potravních řetězců. Zároveň je studován možný vliv přidaných aditiv - komplexačních činidel a růstových stimulátorů na záchyt studovaného iontu a jeho translokaci z kořenové do nadzemní části. V práci byla potvrzena extrakce solí 223 Ra a translokace do nadzemní části rostliny. Dále bylo potvrzeno, že přidaná aditiva EDTA, Atonic® , Sunagreen® , Rexan® , Stimulator Z® , Racine® , Vermaktiv Stimul® a Vermaktiv RP ovlivňují záchyt a translokaci 223 Ra v rostlině. Přídavek stimulátorů snižuje záchyt 223 Ra ze 75 % výchozí aktivity na hodnoty 24 - 71 % u kukuřice, současně ale zvyšuje translokaci kontaminantu do nadzemních částí. U rostlin ovsa je záchyt snižován z původních 84 % na 20 - 59 %. V případě Sunagreen® není záchyt ovlivněn a přídavek EDTA způsobí pouze minimální záchyt studovaného kontaminantu. Z výsledků je zřejmé, že záchyt 223 Ra je možný pomocí fytoextrakce. Běžně...
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Benešová, Martina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi Řešitel: Bc. Martina Benešová Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, UK v Praze E-mail autora: EvaGlaser@seznam.cz ABSTRAKT Hlavním cílem této práce byla příprava a studium vlastností makrocyklických ligandů založených na 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekanovém skeletu, jež je vhodný pro komplexaci dvojmocných kationtů mědi. Design těchto ligandů je navržen s ohledem na jejich potenciální užití v nukleární medicíně. Cyklamový makrocyklus byl navržen tak, aby nesl jedno koordinující se aminobenzylfosfinátové pendantní rameno (sloučenina L1) a nebo monofosfinátové- bis(fosfonátové) pendantní rameno (sloučenina L2). V průběhu syntézy byl skelet ochráněn v polohách 1, 4 a 8. V rámci této práce byla nalezena cesta k syntéze obou cílených produktů. Dále byly studovány termodynamické, kinetické a koordinační vlastnosti ligandu L2 pomocí UV/VIS spektrofotometrie a potenciometrických titrací. Rovněž byla ověřena modelová biokonjugace ligandu L1 s primárním aminem. KLÍČOVÁ SLOVA Cyklam, fosfináty, fosfonáty, nukleární medicína, měďnaté komplexy, kinetická inertnost, termodynamická stabilita.
|
|
|
Příprava 64Cu a jejich perspektivních nosičů pro nukleární medicínu.
Kozempel, Ján ; Lešetický, Ladislav (vedoucí práce) ; Kotek, Jan (oponent) ; John, Jan (oponent) ; Příhoda, Jiří (oponent)
4 Résumé Tato práce se zabývá přípravou mědi 64Cu reakcí 64Zn(d,2p)64Cu, včetně její radiochemické separace a přípravou značených nosičů, potenciálně využitelných v nukleární medicíně. Byla vyvinuta nová metoda separace beznosičové 64Cu pomocí duální iontoměničové sloupcové chromatografie. U výsledné radiochemikálie bylo dosaženo poměrně vysoké specifické ativity a přijatelné radionuklidové čistoty, pouze s radionuklidovou nečistotou 61Cu, což dovoluje její použití jak pro laboratorní experimenty in vitro, tak i pro značení a použití v in vivo preklinických testech. Jako nové nosiče byli studovány polymerní nosiče (kumulace ve vaskulatuře některých tumorů) a různě substituované biacetyl bis-(alkylthiosemikarbazonové) komplexy mědi (selektivní záchyt v hypoxických tkáních), zamýšlené pro radiodiagnostiku a lokální radioterapii. Vodorozpustné polymerní nosiče 64Cu na bázi NIPAM, HPMA a GM byly připraveny zakomponováním různých chelatujících funkčních skupin, buď modifikací polymerního řetězce nebo kopolymerizací monomeru nesoucího tuto funkční skupinu. Jako druhý typ nosičů byla připravena sada stericky stíněných biacetyl bis- (N4-alkylthiosemikarbazonových) komplexů 64Cu, reakcí příslušných ...
|
host ::
RSS.