|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Syntéza derivátů elipticinu a studium jejich interakcí s DNA
Dračínský, Martin ; Sejbal, Jan (vedoucí práce) ; Klinot, Jiří (oponent) ; Lyčka, Antonín (oponent) ; Rosenberg, Ivan (oponent)
CONCLUSIONS t New strategy for ellipticine synthesis was proposed' The yields of the synthesis are very hígh and pure product is obtained. The strategy was verified with the synthesis of other ellipticine derivatives' rBenzylicoxidationsoťellipticineandl,4-dimethylcarbazolewerestudiedand13. hydroxyellipticine was slnthesised' ' Three empirical potentials were compared with reference ab initio data of ellipticine derivative - DNA base patr' . The ernpirical potentials calculate interaction energies of the complexes quite well (espeglallytheA-ffE6andtheLHpotentials)buttheyfailinthesearchofglobal energy minima geometri es' .Interactionsofellipticineandg.hydroxyellipticinewithtwooligonucleotideswerc studiedintwobuffers(weaklyacidicandneutral,ellipticineisprotonatedintlro acidic buffer). Using two-dimensional NMR techniques assignment of all hydrogen signals of oligonucleotides CGCTAGCG and ATAGCTAT was done. The most important interaction of the ellipticine derivatives with the oligonucleotides is intercalation, but in the acidic buffer ellipticine can form also non-intercalative (bond to the minor or to the major groove) complexes with the oligonucleotides. Both ellipticine derivatives destabilised the duplex structuÍe of the oligonucleotide ATAGCTAT in acidic environment. ln the neutral buffer the life-time...
|
|
|
Obsahové látky listu a stonku brusnice borůvky
Hybelbauerová, Simona ; Koutek, Bohumír (vedoucí práce) ; Klinot, Jiří (oponent) ; Potáček, Milan (oponent) ; Šmidrkal, Jan (oponent)
1. Uvod sfudium přírodnich látek je tradičnídisciplinou organické chemie, která má bohatou historii. Se zdokonalovárrím izolačníchtechnik (především různých chromatografií) a identifikačníchtechnik (spektrální metody) jsou studovtí'tty obsahové látky různých Živých organismů striLle podrobněji. S rozvojem technib umoŽňujících velmi rych|é stanovení biologických aktivit, se v současnédobě objevuje i nový trend - cílenéhledání biologicky aktivnich sloučenin. Extrakt z rostlinje nahrubo frakcionovrin a u jednot|iv'ých frakci je zjišťovri'rra jejich aktivita, častoproti desítkám viru, mikroorganismů a nádorových linií. Zajímavéfrakce jsou dále děleny ůdo na|ezeni chemického individua(í) zodpovědných za bio|ogickou aktivitu. V publikacich týkajicich se přírodních látek jsou obvykle popisovany izolace pouze jednoho typu sloučenin - frakce anthokyaninů' flavonoidů, feno|ických láteh sacharidů, izoprenoidů _ podle tématiky, kterou se zabývá a pro kterou je vybaveno dané pracoviště' Pro nezvyk|e vysoký obsah anthokyaninů a flavonoidůje celosvětově velký zájem o studium těchto obsahov'ých látek p|odů brusnice borůvky ajejich účinků především na lidské zdraví. Nejen extrakty z plodů, ale také z listů, jsou součástířady připravků používanýchv |idovém |éčite|stvíi v medicíně k léčběmočových kamenů, zanětů močových cest...
|
|
|
Příprava kvarterních amoniových solí triterpenoidů
Biedermann, David ; Šarek, Jan (vedoucí práce) ; Klinot, Jiří (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent) ; Kasal, Alexander (oponent)
Conclusion CONCLUSION IN CZECH LANGUAGE Tato práce se zabýva|a přípravou kvarterních amoniových solítriterpenoidů lupanové, oleananové a ursanové řasy pro in vitro testování biologických aktivit: anti-HlV, antimikrobiální, protizánětlivé a cýotoxické aktivity. DosaŽené výsledky shmují následujícíbody: 1. Autor spolupracoval na pilotním projektu izo|ace betulinu (1a\ z cca 400 kg březové kůry. Dále byl dokončen výzkum vedlejšíchproduktů a optimalizace přípravy bromethyl-esteru triterpenických kyselin. 2. Byly synteÍizovány prekurzory pro příprar,u kvarterních amoniových esterů - bromethyl. estery 2a,3f,3i, 11b, 12b, 14a,15a, a chlorethyl-ester 39. 3. Bylo připraveno celkem šest sériíčítajícíchtři kvarterní soli a jeden terciámí amin a to od kyseliny betulinové (1ó), oleanolové (1c), ursolové (1c)' oxokyseliny 3e,p|atanové kyseliny (11a) a dihydrobetulinové kyseliny (12a). Postupy přípravy jsou vhodnépro sýézyve většírnměřítku. Dále byly připraveny dalšíkvartemí sole derivátů triterpenoidů. 4. Byla připravena série derivátů oxokyseliny 3e - heterocyklické hydrochloridy 6a,6b, ód, óf a heterocyklické kvartemí sole 6c,6e,69, 5. Všechny nově připravené sloučeniny byly testovány na in vitro cýotoxickou aktivitu proti linii T-lymfoblastické leukemie CEM pracovištěm MuDr. Mariána Hajdúch v LEM Dětské Kliniky FN...
|
|
| |
host ::
RSS.